Кордарон прием наиболее безопасной дозы. Кордарон инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Инструкция по применению

Кордарон – это антиаритмический препарат 3-го класса, в качестве действующего вещества выступает амиодарон (amiodaronum). Синтезировано это вещество было в Бельгии, в 1960 году. Через два года им решили лечить , поскольку амиодарон демонстрировал заметное антиангинальное действие, а еще через семь лет о нем заявили как об эффективном антиаритмическом средстве, чем оно и является по сей день.

Кордарон выпускается несколькими производителями: французской фармацевтической компанией-гигантом «Санофи» («Sanofi») и индийской компанией «Торрент Экспортс Лтд» («Torrent Exports Ltd»).

Кордарон выпускается в двух лекарственных формах: таблетки по 200 мг и раствор для внутривенных инъекций (ампулы по 3 мл).

Хранить Кордарон следует не более 3 лет от даты производства, при температуре, не превышающей 30°C, в месте, защищенном от доступа детей.

Всасываемость и выведение из организма

После приема Кордарона максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается уже через 4–6 часов. Однако видимый эффект от приема препарата становится заметен, как правило, только через неделю, а иногда и больше.

Амиодарон накапливается в органах, достигая подчас очень высоких концентраций. Так, лидирующие места по накоплению этого вещества занимают легкие, жировая ткань, печень, сердце, лимфатические узлы и щитовидная железа.

Выводится амиодарон по большей части через кишечник, и процесс этот довольно длительный. Период полувыведения вещества составляет в среднем 40–50 дней. Окончательное же выведение препарата из организма может состояться лишь через несколько месяцев после полного прекращения приема.

Биодоступность амиодарона составляет порядка 50% (в некоторых случаях она снижается до 30%).

Какие патологии лечат Кордароном?

Кордарон в виде таблеток назначают для предотвращения повторных возникновений следующих патологий:

серьезная желудочковая аритмия, в том числе угрожающая жизни;
не ;
мерцательная аритмия.

Кроме того, Кордарон могут назначить больному, перенесшему , с целью предотвращения внезапной аритмической смерти (если есть такая угроза). Вообще, препарат значительно снижает смертность при сердечной недостаточности: в среднем, на 15–20%.

Назначают его и больным с ишемической болезнью сердца.

Кордарон в виде инъекции способен купировать приступы желудочковой и не желудочковой пароксизмальной тахикардии, а также . Инъекции могут спасти больного при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, если электроимпульсное воздействие не эффективно.

При каких противопоказаниях нельзя употреблять препарат?

Кордарон как в таблетках, так и в инъекциях, запрещен к употреблению при таких состояниях:

индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
наличие (это условие не касается пациентов с установленными кардиостимуляторами);
некоторые виды (кроме лиц с установленными кардиостимуляторами);
значительный недостаток в организме калия и магния;
нарушение работы щитовидной железы;
наличие беременности или грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.

Кроме того, таблетки запрещено принимать при воспалительных заболеваниях легочной ткани, а инъекции – при , при значительном снижении артериального давления, и дыхательной недостаточности.

Как Кордарон взаимодействует с другими препаратами?

Существует немало препаратов, прием которых параллельно Кордарону может нанести вред здоровью. К этой группе относятся:

лекарства от аритмии;
некоторые нейролептики;
бета-адреноблокаторы;
антагонисты кальция;
средства, стимулирующие перистальтику кишечника;
мочегонные средства;
глюкокортикостероиды для внутреннего употребления (пероральная или инъекционная форма);
антикоагулянты;
сердечные гликозиды.

Как следует принимать препарат?

Таблетки следует принимать перед едой проглатывая. При этом доза обязательно должна быть подобрана лечащим врачом. Как правило, начальная доза составляет в среднем 900–1000 мг в сутки, а поддерживающая – не более 400 мг в сутки. Для более точного соблюдения дозировки таблетки можно разламывать.

Раствор для инъекций запрещено использовать в чистом виде. Он должен быть разведен раствором глюкозы. Необходимо избегать смешивания Кордарона с любыми другими препаратами. Введение инъекции должно осуществляться исключительно в больнице.

Побочные действия и вероятные последствия передозировки

Возможных побочных действий у амиодарона много, но проявляются они, как правило, только в ходе длительного лечения либо при употреблении завышенных доз препарата:

Сердечно-сосудистая система – , в некоторых случаях выраженная. Дополнительно для раствора – понижение артериального давления.
Пищеварительная система: отсутствие аппетита, притупление вкуса, дискомфорт в желудке, а также поражения печени, иногда приводящие к смерти.
Дыхательная система: затрудненное дыхание, сухой кашель, развитие воспалительных процессов в легких и бронхах, которые иногда могут иметь летальный исход.
Органы чувств – нарушения зрения, проявляющиеся расплывчатостью контуров предметов, снижение остроты зрения.

Эндокринная система – снижение выработки гормонов щитовидной железы, имеющее соответствующие симптомы гипотиреоза.
Кожные покровы – таблетки могут вызвать выраженную чувствительность кожи и слизистых оболочек к ультрафиолетовому излучению и изменение цвета кожи (появление сероватого или голубоватого оттенка), а раствор для внутривенного введения может способствовать повышению потоотделения.
Центральная нервная система – нервная дрожь, нарушения сна (могут появиться кошмары). Раствор может вызывать головную боль.

Кроме того, раствор для внутривенного введения способен вызвать воспалительную реакцию в месте введения.

Что касается последствий от принятия слишком высоких доз Кордарона, то возможно появление синусовой брадикардии, приступов желудочковой брадикардии и поражений печени. Самым опасным исходом передозировки является остановка сердца. Антидота амиодарон не имеет, поэтому лечение состоит в промывании желудка и употреблении активированного угля, а также в устранении симптомов интоксикации веществом.

Что еще следует знать о лечении препаратом?

При лечении Кордароном в форме таблеток действует правило «чем меньше, тем лучше». Принимать следует минимальную дозу, которая может быть эффективной.

Во время лечения следует защищать кожу от солнца, во избежание появления негативных эффектов.

На протяжении всего времени лечения необходимо держать на контроле работу сердца, печени и щитовидной железы. Кордарон в виде раствора уже в первые сутки от начала применения может вызвать острое поражение печени, несущее угрозу жизни.

Если больному, проходящему курс лечения Кордароном, потребуется хирургическое вмешательство, необходимо сообщить о проводимом лечении анестезиологу, поскольку препарат в сочетании с анестезией может стать источником возникновения угрожающих жизни пациента патологий.

Следует избегать любой несущей опасность деятельности, требующей сосредоточенности и быстроты реакций.

Стоимость в аптеках

Кордарон в таблетках можно купить в российских аптеках по цене от 245 до 362 рублей, за упаковку 30 шт.

Кордарон в ампулах продается по цене от 150 до 392 рублей, за 6 ампул по 3 мл.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

В одной таблетке содержится:

действующее вещество - амиодарона гидрохлорид 200,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон K 90 F , кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание: Круглые таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с линией разлома с одной стороны и с фаской с двух сторон. Имеется гравировка: символ в виде сердца над линией разлома и 200 под линией разлома и скос от краев к линии разлома. Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство АТХ:

C.01.B.D.01 Амиодарон

Фармакодинамика:

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства:

увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика Ш класса по классификации Вильямса);

уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов; замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии; отсутствие изменений проводимости желудочков;

увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода, атриовентрикулярного узла;

замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь; снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений; увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

поддержания сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4

(блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Фармакокинетика:

Биодоступность после приема внутрь у разных пациентов колеблется от 30 до 80 % (среднее значение около 50 %). После однократного приема внутрь амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3-7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). является препаратом с медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним.

Связь с белками плазмы крови составляет 95 %(62 % - с альбумином, 33,5 % - с бета-липопротеинами). имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и, кроме нее, в печени, легких, селезенке и роговице.

Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит - дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP 1 A 1, CYP 1 A 2, CYP 2 C 9, CYP 2 C 19, CYP 2 D 6, CYP 3 A 4, CYP 2 A 6, CYP 2 B 6 и CYP 2 C 8.Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как Р-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. обладает длительным периодом полувыведения с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрацииамиодарона).

Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) - 4-21 ч, период полувыведения во 2-ой фазе - 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний период полувыведения - 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.

Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 ч при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится через кишечник после прохождения через печень, однако, при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода в крови могут достигать 60-80 % от концентраций амиодарона в крови. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение "нагрузочных" доз, которое направлено на быстрое накапливание амиодарона в тканях, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

Показания:

Угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).

Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий:

документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца;

документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;

документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска

- Пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40 %).

Кордарон® может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и /или нарушениями функции левого желудочка. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада при отсутствии у пациента установленного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) (риск "остановки" синусового узла).

Атриовентрикулярная блокада II-III степени, при отсутствии у пациента установленного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).

Гипокалиемия, гипомагниемия.

Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую "пируэтную" тахикардию (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):

Антиаритмические препараты: IA класса ( , гидрохинидин, дизопирамид ); антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, ); ; другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; ; некоторые нейролептики: фенотиазины ( , циамемазин, ), бензамиды ( , сультоприд, сульприд, вералиприд), бу тирофеноиы ( . ), пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности при внутривенном введении, ); азолы; противомалярийные препараты (хинин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении;дифеманила метилсульфат; мизоластин; , терфенадин; фторхинолоны.

Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).

Интерстициальная болезнь легких.

Беременность (за исключением особых случаев, см. раздел "Применение при беременности и в период кормления грудью").

Период лактации (см. раздел "Применение при беременности и в период кормления грудью").

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

При декомпенсированной или тяжелой хронической (III - IV ФК по классификации NYHA ) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени.

Беременность и лактация:

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период кормления грудью

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать только по назначению врача!

Таблетки Кордарон® принимаются внутрь до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды.

Нагрузочная ("насыщающая") доза : могут быть применены различные схемы насыщения.

В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 - 800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно : начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза: может варьировать у разных пациентов от 100 до 400 мг/сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Так как Кордарон® имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.

Максимальная разовая доза - 400 мг.

Максимальная суточная доза - 1200 мг.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>10%); часто (> 1 %, <10%); нечасто (>0.1 %, < 1 %); редко (> 0,01 %, < 0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Очень редко - Гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения. Частота неизвестна - нейтропения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны сердца: Часто - Брадикардия, обычно умеренная и дозозависимая. Нечасто - Аритмогенное действие (возникновение новых нарушений ритма или утяжеление существующих нарушений ритма, в некоторых случаях с последующей остановкой сердца) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствам и "). Очень редко - Выраженная брадикардия или остановка синусового узла у пациентов с дисфункцией синусового узла и/или пациентов пожилого возраста. Частота неизвестна - Нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада различных степеней тяжести). Желудочковая "пируэтная"тахикардия (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", подраздел "Фармакодинамическое взаимодействие" и раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны эндокринной системы: Часто - Гипотиреоз. Гипертиреоз, иногда с летальным исходом. Очень редко - Синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны органа зрения: Очень часто - Микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов. Они обычно ограничены областью зрачка и исчезают после отмены препарата. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола при ярком освещении или нечеткость зрения. Очень редко - нейропатия/неврит зрительного нерва, которые могут прогрессировать до развития слепоты.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: Очень часто - Тошнота, рвота, дисгевзия (притупление или потеря вкусовых ощущений), обычно возникающие при приеме нагрузочной дозы и проходящие после снижение дозы. Частота неизвестна - Панкреатит/острый панкреатит, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Общие расстройства: Частота неизвестна - Образование гранулем, включая гранулему костного мозга.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень часто - Изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (превышение верхней границы нормы от 1,5 до 3 раз), наблюдавшееся в начале лечения. Активность "печеночных" трансаминаз может вернуться к нормальным значениям при уменьшении дозы или даже спонтанно. Часто - Острое поражение печени с повышением активности трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом (см. раздел "Особые указания"). Очень редко - Хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), иногда с летальным исходом.

Нарушения со стороны иммунной системы: Частота неизвестна - Ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.

Лабораторные и инструментальные данные: Очень редко - Повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Частота неизвестна - Снижение аппетита.

Нарушения со стороны нервной системы: Часто - Экстрапирамидный тремор, кошмарные сновидения, нарушения сна. Нечасто - Периферическая сенсорно-моторная нейропатия и/или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата. Очень редко - Мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль. Частота неизвестна - Паркинсонизм, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное восприятие запаха, объективно отсутствующего).

Нарушения психики: Частота неизвестна - Состояние спутанности сознания/делирий, галлюцинации.

Нарушение со стороны половых органов и молочной железы: Очень редко - Эпидидимит, импотенция. Частота неизвестна - Снижение либидо.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Часто - Легочная токсичность (альвеолярный/и интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с организующейся пневмонией [криптогенной opганизующейся пневмонией]), иногда с летальным исходом. Очень редко - Бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой. Острый респираторный дистресс-синдром взрослых, иногда с летальным исходом, обычно развивающийся непосредственно после хирургических вмешательств (возможное взаимодействие с высокой концентрацией кислорода) (см. разделы "Особые указания", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Частота неизвестна - Легочное кровотечение.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень часто - Фотосенсибилизация. Часто - В случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает. Очень редко - Во время проведения лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы; кожная сыпь, обычно неспецифичная, эксфолиативный дерматит, алопеция. Частота неизвестна - Экзема, крапивница, тяжелые кожные реакции, иногда фатальные, включая токсический эпидермальный некролиз/синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дермами; лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко - васкулит.

Передозировка:

При приеме внутрь очень больших доз описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной желудочковой "пируэтной" тахикардии и поражения печени. Возможно замедление атриовентрикулярной проводимости, усиление уже имевшейся сердечной недостаточности.

Лечение должно быть симптоматическим (промывание желудка, применение активированного угля (если препарат принят недавно), в остальных случаях проводят симптоматическую терапию: при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при желудочковой "пируэтной" тахикардии - в/в введение солей магния или кардиостимуляция.

Лекарственные средства, урежающие сердечный ритм, или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости

Комбинированная терапия с этими лекарственными средствами не рекомендуется.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, урежающие сердечный ритм ( , ), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.

Лекарственные средства, способные вызывать гипокалиемию

Не рекомендуемые комбинации - Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию. увеличивая риск развития желудочковой "пируэтной " тахикардии. Одновременно с амиодароном следует применять слабительные других групп.

Комбинации,требующие осторожности при применении

С диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях е другими лекарственными средствами).

С системными кортикостероидами (глюкокортикостероидами, минералокортикостероидами), тетракозактидом.

С амфотерицииом В (внутривенное введение).

Необходимо предотвращать развитие гипокалиемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормальных значений содержание калия в крови, контролировать содержание электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT). а в случае возникновения желудочковой "пируэтной" тахикардии не следует применять антиаритмики (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно внутривенное введение солей магния). Лекарственные средства для общей анестезии

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих , при проведении им общей анестезии: брадикардии (резистентной к введению атропина), сниженияартериального давления, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.

Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда с летальным исходом (острый респираторный дистресс синдром взрослых), который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с взаимодействием с высокими концентрациями кислорода.

Лекарственные средства, урежающие сердечный ритм ( , гуанфацнн. ингибиторы холинэстеразы ( , такрин, амбенония хлорид, неостигмииа бромид), )

Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Влияние амиодарона на другие лекарственные средства

Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты CYP1AI, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным периодом полувыведения амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения ею приема.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами P-gp

Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его совместный приём с лекарственными средствам и являющимися субстратами P-gp, приведёт к увеличению системной экспозиции последних.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)

Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

Дабигатран

Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона и дабигатрана из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9

Амиодарон повышает концентрацию в крови лекарственных средств, являющихся субстратами изофермента CYP2C9. таких как варфарии или за счет ингибирования изофермента CYP2C9.

Варфарин

При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время путем определения показателя МНО (международное нормализованное отношение) и проводить коррекцию доз непрямых антикоагулянтов, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.

Фенитоин

При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и снижение дозы фенитоина при первых же признаках передозировки, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6, в связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4 При сочетании амиодарона, ингибитора изоферменга CYP3A4, с этими лекарственными средствами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов, а также может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие лекарственные средства.

Циклоспорин

Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.

Фентанил

Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) ( , и ловастатии)

Увеличение риска мышечной токсичности (рабдомиолиза) при одновременном применении амиодарона и статинов. метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4. Рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4.

Другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A4: (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), (риск нефротоксичности), (риск увеличения его побочных эффектов), (риск развития психомоторных эффектов), триазолам. дигидроэрготамин. эрготамин. .

Лекарственное средство, являющееся субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4.

Декстрометорфан

Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и теоретически может повысить плазменную концентрацию декстрометорфана.

Клопидогрел

Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым лекарственным средством, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

Влияние других лекарственных средств на амиодарон

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона, увеличения его концентрации в крови и, соответственно, риска увеличения его фармакодинамических и побочных эффектов.

Рекомендовано избегать приёма ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных средств, таких как и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч., ) во время лечения амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могу т повышать концентрацию амиодарона в крови. Индукторы изофермента CYP3A4

Рифампицин

Рифампицин является сильным индуктором изофермента CYP3A4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.

Препараты Зверобоя продырявленного

Зверобой продырявленный является сильным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

Особые указания:

Побочные эффекты препарата Кордарон® обычно являются дозозависимыми, поэтому для минимизации возможности их возникновения следует применять минимальные эффективные дозы. Пациентов следует предупредить о том, чтобы они во время лечения избегали воздействия прямых солнечных лучей или принимали защитные меры (например, применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды). Реакции со стороны сердца Фармакологическое действие препарата Кордарон® вызывает изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QTc (коррегированного), связанное с удлинением периода реполяризации желудочков сердца, с возможным появлением волн U. Однако эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата Кордарон®. Допустимо увеличение интервала Q-Tc нс более 450 мс или не более чем на 25 % от первоначальной величины.

У пациентов пожилого возраста возможно значительное замедление сердечного ритма. При развитии атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение препаратом Кордарон® должно быть прекращено. При возникновении атриовентрикулярной блокады I степени следует усилить наблюдение.

Сообщалось о возникновении новых нарушений ритма или утяжеление уже имеющихся нарушений ритма, иногда с легальным исходом. Очень важно, но сложно проводить дифференциальный диагноз между недостаточной эффективностью препарата и его аритмогенным действием, сочетающимися или нет с усугублением тяжести сердечно-сосудистой патологии. При применении препарата Кордарон® об аритмогенном действии сообщалось значительно реже, чем с при применении других противоаритмических препаратов и, как правило, оно наблюдалось при наличии факторов, увеличивающих продолжительность интервала QT, таких как взаимодействие с другими лекарственными средствами и/или нарушения содержания электролитов в крови (см. разделы "Побочное действие" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Несмотря на способность препарата Кордарон® увеличивать продолжительность интервала QT, он показал низкую активность в отношении провоцирования желудочковой "пируэтной " тахикардии.

Гипертиреоз (см. раздел "Побочное действие"). Во время приема препарата Кордарон® или в течение нескольких месяцев после его прекращения возможно развитие гипертиреоза. Клинические проявления обычно бывают слабо выраженными, поэтому такие симптомы, как снижение массы тела, возникновение нарушений ритма, приступов стенокардии, развитие хронической сердечной недостаточности должны насторожить врача. Диагноз подтверждается выявлением снижения концентрации ТТГ в сыворотке крови, определяемого с помощью ультрачувствителыюго анализа на ТТГ. В этом случае приём препарата Кордарон® должен быть прекращен. Восстановление обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены лечения: сначала наблюдается исчезновение клинических проявлений, а затем происходит нормализация лабораторных показателей функции щитовидной железы. Тяжелые случаи тиреотоксикоза, которые иногда могут приводить к летальному исходу (как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи е опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой), требуют неотложного лечения. Лечение должно подбираться в каждом конкретном случае индивидуально: антитиреоидные препараты (которые могут быть не всегда аффективны), глюкокортикостероиды, бета-адреноблокагоры.

Нейромышечные нарушения (см. раздел "Побочпое действие")

Препарат Кордарон® может вызывать периферическую сенсорно-моторную нейропатию и/или миопатню. Восстановление обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата Кордарон®, но может быть иногда неполным.

Нарушения со стороны органа зрения

При расплывчатом видении или при снижении остроты зрения необходимо срочно провести полное офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна (фундоскопию). При выявлении нейропатии и/или неврита зрительного нерва препарат Кордарон® необходимо отменить из-за опасности их прогрессирования до развития слепоты.

Легочные нарушения

Появление одышки или сухого кашля может быть связано с легочной токсичностью, в частности с развитием интерстициального пневмонита. При подозрении на развитие интерстициального пневмонита у пациентов, у которых возникает сильная одышка, как изолированная, так и в сочетании с ухудшением общего состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела, лихорадка) следует провести рентгенологическое исследование легких. Следует провести переоценку необходимости применения препарата Кордарон® , так как при его ранней отмене интерстициальный пневмонит обычно является обратимым (клинические симптомы обычно разрешаются в течение 3-4 недель с последующим более медленным улучшением рентгенологической картины н функции легких 15 течение нескольких месяцев). Следует рассмотреть вопрос о лечении глюкокортикостероидами.

Кроме того, у пациентов, принимавших Кордарон®, в очень редких случаях, обычно непосредственно после хирургического вмешательства, наблюдалось серьезное дыхательное осложнение (острый респираторный дистресс синдром взрослых), иногда с летальным исходом; предполагается возможность связи его развития с взаимодействием с высокими концентрациями кислорода (см. раздел "Побочное действие").

Нарушения со стороны печени

Рекомендуется тщательный мониторинг функциональных "печеночных" тестов (контроль активности "печеночных" трансаминаз) перед началом применения препарата Кордарон® и регулярно во время лечения препаратом. При приеме препарата Кордарон® возможны острые нарушения функциипечени (включая гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом) и хроническое поражение печени. Поэтому при повышении активности "печеночных" трансаминаз, в 3 раза превышающем верхнюю границу нормы, дозу препарата Кордарон® следует снизить или прекратить его прием. Клинические и лабораторные признаки хронической печеночной недостаточности при применении препарата Кордарон® внутрь могут быть минимально выраженными (гепатомегалия. повышение активности трансаминаз, в 5 раз превышающее верхнюю границу нормы) и обратимыми после отмены препарата, однако сообщалось о случаях смертельного исхода.

Тяжелые буллезные реакции

Следует немедленно прекратить лечение препаратом Кордарон® при появлении симптомов и проявлений угрожающих жизни или даже фатальных реакций в виде синдрома Стивена-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, а именно: появления прогрессирующей кожной сыпи, часто с образованием пузырей, или повреждений слизистых оболочек.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение препарата Кордарон® со следующими лекарственными средствами: бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, урежающими сердечный ритм ( , ); стимулирующими перистальтику кишечника слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию.

Мониторинг лечения

Перед началом приема препарата Кордарон® рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение содержания калия в сыворотке крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата Кордарон® . Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ, а также активность "печеночных" трансаминаз и другие показатели функции печени.

Кроме этого, в связи с тем, что препарат Кордарон® может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом препарата Кордарон® следует провести клиническое и лабораторное обследование на предмет выявления нарушений функции щитовидной железы (концентрация ТТГ в сыворотке крови, определенная с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ). Во время лечения препаратом Кордарон® и в течение нескольких месяцев после его прекращения следует регулярно обследовать пациента на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрении на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение концентрации ТТГ в сыворотке крови (с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ).

У пациентов, длительно получающих антиаритмики, сообщалось о случаях увеличения частоты дефибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать эффективность этих устройств. Поэтому перед началом или во время лечения препаратом Кордарон® следует регулярно проверять правильность их функционирования.

Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения препаратом Кордарон® легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы. Отклонения от нормы концентрации гормонов щитовидной железы. Поскольку препарат Кордарон® содержит , его прием может нарушать поглощение радиоактивного йода и искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако прием препарата не влияет на достоверность определения концентрации свободного Т3, Т4, ТТГ (с помощью ультрачувствительного метода определения концентрации ТТГ) в сыворотке крови.

Препарат Кордарон® ингибирует периферическое превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) и может вызвать изолированные биохимические изменения (увеличение концентрации свободного Т4 в сыворотке крови, при незначительно сниженной или даже нормальной концентрации свободного Т3 в сыворотке крови) у клинически эутиреоидных пациентов, что не является причиной для отмены препарата Кордарон®.

Развитие гипотиреоза можно заподозрить при появлении следующих клинических признаков, обычно слабо выраженных: увеличение массы тела, непереносимость холода, снижение активности, выраженная брадикардия (см. раздел "Побочное действие"). Диагноз подтверждается четким повышением концентрации ТТГ в сыворотке крови, определенного с помощью ультрачувствительного метода определения концентрации ТТГ.

Нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 месяцев после прекращения лечения. В ситуациях, связанных е опасностью для жизни, лечение препаратом Кордарон® может быть продолжено с одновременным дополнительным применением L-тироксина под контролем концентрации ТТГ в сыворотке крови.

Общая и местная анестезия

Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Кордарон®.

На фоне приема препарата Кордарон® возможно увеличение гемодинамических рисков, присущих местной или общей анестезии (в особенности это относится к урежению сердечного ритма, замедлению проводимости и снижению сократимости сердца).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исходя из данных по безопасности отсутствуют доказательства того, что нарушает способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако в качестве меры предосторожности пациентам с пароксизмами тяжелых нарушений ритма в период лечения препаратом Кордарон® желательно воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 200 мг.

Упаковка: По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014833/02 Дата регистрации: 27.01.2009 Владелец Регистрационного удостоверения: Санофи-Авентис Франс Франция Производитель: Представительство: Санофи Россия, АО Россия Дата обновления информации: 13.04.2015 Иллюстрированные инструкции

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки круглые, делимые, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с гравировкой символа в виде средца и цифры «200» на одной стороне; таблетки могут быть легко разделены вдоль линии разлома при нормальных условиях применения.

1 таб.
амиодарона гидрохлорид 200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон К90F, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиаритмический препарат III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие.

Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия, в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов и снижением автоматизма синусового узла. Препарат неконкурентно блокирует α- и β-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Кордарон увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Антиангинальное действие Кордарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет урежения ЧСС и снижения ОПСС), неконкурентной блокадой α- и β-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и снижением периферического сопротивления.

Кордарон не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта, уменьшает сократимость миокарда в основном после в/в введения.

Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение ТЗ в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Определяется в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения его приема.

Терапевтические эффекты наблюдаются через 1 неделю (от нескольких дней до 2 недель) после начала приема препарата внутрь.

При в/в введении Кордарона его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения. Несмотря на то, что количество введенного Кордарона в крови быстро снижается, достигается насыщение тканей препаратом. При отсутствии повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его введения или при назначении препарата для приема внутрь формируется его тканевой запас.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь амиодарон абсорбируется медленно (абсорбция составляет 30-50%), скорость абсорбции подвержена значительным колебаниям. Биодоступность после приема внутрь колеблется в пределах от 30 до 80% у разных больных (в среднем около 50%). После однократного приема препарата внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч.

Распределение

Амиодарон имеет большой Vd. Амиодарон больше всего накапливается в жировой ткани, печени, легких, селезенке и роговице глаза. Через несколько дней отмечается выведение амиодарона из организма. Css достигается в пределах от 1 до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Связывание с белками плазмы крови — 95% (62% — с альбумином, 33.5% — с бета-липопротеинами).

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Каждая доза Кордарона (200 мг) содержит 75 мг йода; было определено, что 6 мг из них высвобождается в виде свободного йода. При продолжительном лечении его концентрации могут достигать 60-80% концентраций амиодарона.

Выведение

Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: T1/2 в α-фазе — 4-21 ч, T1/2 в β-фазе — 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний T1/2 — 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к. необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации плазменной концентрации, а полное выведение может длиться более 4 мес).

После отмены препарата полное выведение его из организма продолжается в течение нескольких месяцев. Следует принимать во внимание присутствие фармакодинамических эффектов Кордарона на протяжении от 10 дней и вплоть до 1 мес после его отмены. Амиодарон выводится с желчью и калом. Почечная экскреция незначительна.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать препарат при почечной недостаточности в средних дозах. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

ПОКАЗАНИЯ

Купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;

Купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW);

Купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика рецидивов

Угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторировании);

Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в т.ч. документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW;

Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у больных из группы высокого риска после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (Кордарон особенно рекомендуется пациентам с органическими заболеваниями сердца (в т.ч. с ИБС), сопровождающимися дисфункцией левого желудочка.

Кордарон для в/в введения предназначен для только для применения в стационаре в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта или когда невозможен прием препарата внутрь.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для приема внутрь

При назначении препарата в нагрузочной дозе могут быть использованы различные схемы. При применении в стационаре начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг/сут до максимальной 1200 мг/сут (обычно в течение 5-8 дней).

При амбулаторном назначении начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 мг до 800 мг/сут (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза определяется из расчета 3 мг/кг массы тела в сутки и может находиться в пределах от 100 мг/сут до 400 мг/сут при приеме 1 раз/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу. Т.к. амиодарон имеет очень большой период полувыведения, препарат можно принимать каждый второй день (200 мг можно давать каждый второй день, а 100 мг рекомендуется принимать ежедневно) или делать перерывы (2 дня в неделю).

Для раствора для в/в введения

Нагрузочная доза Кордарона составляет первоначально 5-7 мг/кг массы тела в 250 мл 5%-ного раствора декстрозы (глюкозы) в течение 30-60 мин. Терапевтический эффект Кордарона проявляется в течение первых минут введения и исчезает постепенно, что требует коррекции скорости его введения в соответствии с результатами лечения.

Для поддерживающей терапии препарат назначают в виде постоянной или прерывистой (2-3 раза/сут) в/в инфузии в 5% растворе декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней в дозе до 1200 мг/сут. После в/в введения в нагрузочной дозе вместо продолжения в/в инфузии возможен переход на прием Кордарона внутрь в дозе от 600-800 мг до 1200 мг/сут. С первого дня в/в введения Кордарона целесообразно начинать постепенный переход на прием препарата внутрь.

При проведении в/в инъекций препарат в дозе 5 мг/кг вводят в течение как минимум 3 мин. Кордарон нельзя набирать в один шприц с другими лекарственными средствами!

Для в/в инфузии не следует применять концентрацию ниже 600 мг/л. Для приготовления растворов для в/в введения использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Раствор для в/в введения

Системные реакции: ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение АД (обычно умеренное и преходящее); случаи тяжелой артериальной гипотензии или коллапса (были зарегистрированы при передозировке или слишком быстром введении), умеренная брадикардия (в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, остановка синусового узла, требующая отмены терапии); редко — проаритмическое действие. В начале терапии отмечается повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, которое обычно остается умеренным (в 1.5-3 раза выше верхней границы нормы /ВГН/) и, как правило, нормализуется при снижении дозы или даже спонтанно. При значительном повышении уровня трансаминаз лечение следует прекратить. Имеются отдельные сообщения о случаях острой печеночной недостаточности с высоким уровнем печеночных трансаминаз в сыворотке крови и/или желтухой (некоторые с летальным исходом). В единичных (исключительно редких) случаях отмечались — анафилактический шок, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточности, в особенности у больных бронхиальной астмой. Наблюдали несколько случаев острого респираторного дистресса, в основном сопряженного с интерстициальным пневмонитом.

Местные реакции: флебит (можно избежать при использовании центрального венозного катетера).

Для приема внутрь

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (в основном умеренная и дозозависимая); в некоторых случаях (при дисфункции синусового узла, у лиц пожилого возраста) — выраженная брадикардия; в исключительных случаях — синусовая блокада; редко — нарушения проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада различных степеней, внутрижелудочковая блокада); в отдельных случаях — возникновение новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях — с последующей остановкой сердца (по имеющимся данным невозможно установить связь с применением препарата, с тяжестью поражения сердца или с неэффективностью лечения). Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях совместного применения Кордарона с лекарственными средствами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях электролитного баланса.

Со стороны органа зрения: микроотложения липофусцина в роговице глаза (почти всегда присутствующие) обычно ограничены областью зрачка, обратимы после отмены препарата, иногда приводят к нарушению зрения в виде появления окрашенного ореола при ярком освещении или ощущения тумана; в отдельных случаях — невропатия/неврит зрительного нерва (связь с приемом амиодароном к настоящему времени четко не установлена).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация; эритема (при проведении радиотерапии); в отдельных случаях – сыпь (обычно неспецифическая), эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата формально не установлена); при продолжительном применении в высоких дозах — сероватая или голубоватая пигментация кожи (после прекращения лечения медленно исчезает).

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня Т3 в сыворотке крови (Т4 остается нормальным или слегка пониженным) в таких случаях при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы отмены препарата не требуется); возможно развитие гипотиреоза (слабо выраженные увеличение массы тела, пониженная активность, более выраженная /по сравнению с ожидаемой/ брадикардия); гипертиреоза (как во время терапии так и в течение нескольких месяцев после прекращения применения препарата). Подозрение на гипертиреоз может возникать при следующих слабо выраженных клинических симптомах: потеря массы тела, развитие аритмии, стенокардия, сердечная недостаточность. Диагноз подтверждается четким снижением ТТГ сыворотки крови. Амиодарон должен быть отменен.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса (обычно встречаются в начале терапии при применении в нагрузочных дозах и уменьшаются при снижении дозы); в начале лечения — изолированное повышение (в 1.5-3 раза выше ВГН) активности печеночных трансаминаз (снижаются при снижении дозы препарата или даже спонтанно); в отдельных случаях — острые нарушения функции печени и/или желтуха (требуют отмены препарата), жировой гепатоз, цирроз. Клинические симптомы и лабораторные изменения могут быть минимальными (возможна гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз повышен до 1.5-5 раз по сравнению с ВГН); поэтому в ходе лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – пневмонит, фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией (иногда заканчивающиеся летальным исходом), бронхоспазм у больных с тяжелыми респираторными заболеваниями (особенно с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром у взрослых.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — сенсомоторные периферические невропатии и/или миопатии (обычно обратимые после отмены препарата), экстрапирамидный тремор, мозжечковая атаксия; в редких случаях — доброкачественная внутричерепная гипертензия, кошмарные сновидения.

Аллергические реакции: редко — васкулит, поражение почек с повышением уровня креатинина, тромбоцитопения; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, апластическая анемии.

Прочие: алопеция; в отдельных случаях — эпидидимит, импотенция (связь с применением препарата не установлена).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Для приема внутрь

СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;

Нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (AV-блокада II и III степени, блокады ножек пучка Гиса) при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);

Гипокалиемия;

Сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

Одновременный прием ингибиторов МАО;

Интерстициальные болезни легких;

Беременность;

Лактация;

Для раствора для в/в введения

СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением пациентов с искусственным водителем ритма (опасность остановки синусового узла);

AV-блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях амиодарон в/в может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

Острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок, коллапс);

Выраженная артериальная гипотензия;

Одновременное применение с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;

Нарушения функции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);

Беременность;

Лактация;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону.

В/в введение противопоказано при тяжелых нарушениях функции легких (интерстициальные болезни легких), кардиомиопатии или декомпенсированной сердечной недостаточности (возможно ухудшение состояния пациента).

С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте (из-за высокого риска развития выраженной брадикардии).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности Кордарон назначают только по жизненным показаниям, т.к. препарат оказывает действие на щитовидную железу плода.

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Перед началом и в процессе лечения рекомендуется проводить ЭКГ-исследование. Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Кордарона вызывает определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QTc, возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QTc не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия Кордарона.

Следует учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное снижение ЧСС.

При развитии АV-блокады II или III степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады лечение Кордароном следует прекратить.

Появление одышки или непродуктивного кашля может быть связано с токсическим действием Кордарона на легкие. У пациентов с нарастающей одышкой при физических нагрузках, вне зависимости от ухудшения их общего состояния (повышенная усталость, потеря массы тела, повышение температуры тела), перед началом терапии следует провести рентгенографию грудной клетки. Нарушения со стороны дыхательной системы в основном обратимы при ранней отмене амиодарона. Клинические симптомы обычно проходят в течение 3-4 недель, а затем происходит более медленное восстановление рентгенологической картины и функции легких (несколько месяцев). Поэтому следует рассмотреть возможность переоценки терапии амиодароном и назначения ГКС.

При появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема Кордарона, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию. Случаи зрительной невропатии и/или неврита зрительного нерва требуют решения вопроса о целесообразности применения Кордарона.

Кордарон содержит йод (в 200 мг содержится 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе, но не влияет на достоверность определения T3, T4 и ТТГ. Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в анамнезе (в т.ч. в семейном). Поэтому до начала лечения, в ходе лечения и спустя несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить измерение уровня ТТГ в сыворотке крови. При появлении признаков гипотиреоза нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 мес после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, с одновременным дополнительным назначением левотироксина. Уровень ТТГ сыворотки крови служат ориентиром в дозировке левотироксина. При появлении признаков гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше, чем происходит нормализация уровня гормонов, отражающих функцию щитовидной железы. В тяжелых случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально и включать антитиреоидные препараты (которые могут быть не всегда эффективными), ГКС, бета-адреноблокаторы.

Кордарон для в/в введения применяют только в специализированном отделении стационара под постоянным контролем ЭКГ, АД. В этом случае Кордарон следует вводить в виде инфузий, а не в виде инъекций из-за опасности возникновения гемодинамических нарушений (артериальная гипотензия, острая сердечно-сосудистая недостаточность).

В/в инъекции Кордарона следует проводить только в неотложных ситуациях, когда нет других терапевтических возможностей и только в отделениях кардиореанимации при непрерывном ЭКГ контроле.

При введении Кордарона в виде инъекции дозу около 5 мг/кг следует вводить, по крайней мере, в течение 3 мин. Инъекцию не следует повторять раньше, чем через 15 минут после первой инъекции, даже если последняя состояла только из одной ампулы (возможен необратимый коллапс).

Особая осторожность требуется при инфузии препарата в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, декомпенсированной кардиомиопатии или тяжелой сердечной недостаточности.

Пациентам следует избегать длительного пребывания на солнце и УФ-облучения (или применяли солнцезащитные кремы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В настоящее время отсутствуют данные о том, что Кордарон влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: синусовая брадикардия, остановка сердца, желудочковая тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахиаритмии типа «пируэт», нарушения кровообращения, нарушения функции печени, снижение АД.

Лечение: проводят симптоматическую терапию (промывание желудка, назначение колестирамина, при брадикардии — бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт» — в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе.

Информации о передозировке при в/в введении Кордарона нет.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном приеме Кордарона с антиаритмическими средствами (включая бепридил, препараты I A класса, соталол), а также с винкамином, сультопридом, эритромицином для в/в введения, пентамидином для парентерального введения увеличивается риск развития полиморфной пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому данные комбинации противопоказаны.

Не рекомендуется комбинированная терапия с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), т.к. могут развиться нарушения автоматизма (проявляющиеся брадикардией) и проводимости.

Не рекомендуется применять Кордарон одновременно со слабительными препаратами (стимулирующими моторику кишечника), которые могут вызывать гипокалиемию, т.к. увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт».

С осторожностью следует применять Кордарон одновременно с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, системные ГКС и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В /для в/в введения/), т.к. возможно развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При одновременном применении Кордарона с антикоагулянтами для приема внутрь увеличивается риск развития кровотечений (поэтому необходимо контролировать уровень протромбина и корректировать дозу антикоагулянтов).

При одновременном применении Кордарона с сердечными гликозидами могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляющиеся выраженной брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса (поэтому необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, проводить ЭКГ и лабораторный контроль и при необходимости изменять режим дозирования сердечных гликозидов).

При одновременном применении Кордарона с фенитоином, циклоспорином, флекаинидом возможно увеличение концентрации последних в плазме крови (поэтому следует контролировать концентрацию фенитоина, циклоспорина, флекаинида в плазме крови и при необходимости корректировать их дозу).

Описаны случаи возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса у пациентов, принимающих Кордарон и подвергавшихся общей анестезии.

При применении оксигенотерапии в послеоперационном периоде у пациентов, получавших Кордарон, описаны редкие случаи развития тяжелых респираторных осложнений, иногда заканчивавшихся летальным исходом (острый респираторный дистресс-синдром взрослых).

При совместном применении с симвастатином возможно усиление риска побочных эффектов (прежде всего рабдомиолиза) за счет нарушения метаболизма симвастатина (при необходимости применения такой комбинации доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут, если терапевтический эффект при такой дозе не достигается, следует перейти на прием другого гиполипидемического препарата).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту. Препарат в форме раствора для в/в введения предназначен для применения только в условиях стационара.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат в форме таблеток следует хранить при комнатной температуре (не выше 30°C). Срок годности таблеток — 3 года. Препарат в форме раствора для в/в введения следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности раствора для в/в введения — 2 года.

Кордарон применяют в следующих случаях для купирования приступа:

пароксизмальной тахикардии;
пароксизмальной желудочковой тахикардии;
пароксизмальной наджелудочковой тахикардии с частым сокращением желудочков (синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта);
пароксизмальной мерцательной аритмии и устойчивой ее формы (фибрилляция и трепетания предсердий).

С помощью Кордарона проводят также профилактику рецидивов:

опасных для жизни аритмии желудочковой и фибрилляции желудочков;
пароксизмальных наджелудочковых тахикардий, включая документированные приступы при органических заболеваниях сердца;
документированных приступов устойчивой пароксизмальной наджелудочковой тахикардии без органических болезней сердца в случае неэффективности использованных ранее антиаритмических препаратов или при противопоказаниях;
документированных рецидивирующих приступов устойчивой пароксизмальной наджелудочковой тахикардии с WPW-синдромом;
аритмии мерцательной и трепетания предсердий.

Форма в инъекционном виде предназначена для применения для достижения антиаритмического эффекта и при невозможности его перорального применения. Препарат применяют только в стационарных условиях. Отзывы о препарате можно прочитать в конце статьи.

Как принимать

Таблетированная форма

Доза нагрузочная:

В стационаре : начальная доза, которую разделяют на несколько приемов, должна составлять от 600-800 мг (максимальная = 1200 мг) в 1 сутки до суммарной дозы в 10 г (обычно дней по 5-8).
Амбулаторно : начальная доза, которую разделяют на несколько приемов, должна составлять около 600-800 мг в 1 сутки до общей дозы 10 г (обычно 10-14 дней).
Доза поддерживающая : 3 мг на килограмм массы тела в 1 сутки. Может быть в пределах и от 100-400 мг в сутки при единоразовом приеме. Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу, исходя из индивидуальных терапевтических результатов.

Кордарон обладает большим периодом полувыведения, в связи с этим его можно принимать каждый 2-й день (200 мг дают каждый 2-й день, а ежедневно рекомендуется употреблять - 100 мг). Можно делать перерывы 2 раза в неделю).

Раствор для инъекций. Инфузия внутривенная

Нагрузочная доза

Для взрослых - 5 мг на 1 кг массы тела, вводится в 250 мл раствора 5% глюкозы в течение 20 минут - 2 часов. Вводить также можно два-три раза в течение суток. Скорость инфузии корректируют по результатам.

Терапевтический эффект проявляется в первые минуты введения, постепенно уменьшаясь. Необходима поддерживающая инфузия.

Поддерживающая доза

Для взрослых: 10 мг - 20 мг на 1 кг в 1 сутки (среднее значение - 600 мг- 800 мг в 1 сутки, доза максимальная - 1200 мг в 1 сутки) в 250 мл раствора 5% глюкозы на протяжении нескольких дней. С самого начала лечения с помощью инфузии, необходимо начинать перевод на препарата пероральные.

Внутривенная инъекция

Доза для взрослых - 5 мг на 1 кг. Вводится в течение минимум минуты 3. Повторную инъекцию выполняют через 15 минут после 1-й инъекции, не раньше. Для продолжения лечения применяют внутривенную инфузию.

Смешивать Кордарон с другими лекарствами в одном шприце не следует.

Состав, форма выпуска

Таблетки

Амиодарона гидрохлорид - 200 мг (активное вещество);
Лактозы моногидрат 200меш. - 71,0 мг;
Кукурузный крахмал - 66,0 мг;
K90F Поливидон - 6,0 мг;
Безводный диоксид кремния коллоидный - 2,4 мг;
Mg стеарат - 4,6 мг на 1 делимую таблетку весом 350,0 мг;

Раствор для инъекций

Амиодарона гидрохлорид 150 мг (активное вещество);
Спирт бензиловый - 60 мг;
Полисорбат 80 - 300 мг;
Вода для инъекций 3,0 мл.

Полезные свойства

Кордарон - антиаритмический препарат 3-го класса, который обладает антиаритмическим и антиангинальным воздействием:

препарат способен блокировать a-/b- адренорецепторы;
замедляет предсердную, синоатриальную и узловую проводимость, не влияя на внутрижелудочковую;
увеличивает рефрактерный период дополнительных желудочковых и предсердных путей;
не оказывает отрицательного инотропного эффекта;
снижает сократимость сердечной мышцы после внутривенного введения;
влияет на обменные процессы тиреоидных гормонов;
ингибирует переход гормонов Т3 в Т4 и блокирует их захват кардиоцитами и гепатоцитами, что ослабляет стимулирование тироидных гормонов на миокард.

В плазме крови его можно определить на протяжении девяти месяцев после, того как прекратили прием. Терапевтический эффект можно наблюдать через 1 неделю после начала приема внутрь.

При внутривенном введении активность Кордарона достигает максимального уровня через 15 минут после введения и исчезает спустя 4 часа. Несмотря на короткий срок выведения препарата из организма, достигается полное насыщение тканей. При отсутствии повторения инъекций, препарат выводится постепенно. А при возобновлении - формируется тканевой запас.

Побочные действия

Органы зрения:

отложение в эпителии роговицы липофусцина;
редко появляются жалобы на «туман» перед глазами при очень ярком свете.

Дерматологические реакции:

отосенсибилизация, проявляющаяся в виде эритемы на не закрытых участках кожи;
редко возможно появление небольшой пигментации на не закрытых участках кожи.

Эндокринный статус:

редко при длительном назначении возможно развитие гипотиреоза, очень редко - гипертиреоза.

Сердечно-сосудистая система:

при высоких дозах Кордарона может появиться брадикардия, замедлиться AV проводимость, артериальная гипотония.

Нервной система:

возможны редкие случаи развития периферической нейропатии и тремора.

Желудочно-кишечный тракт и печень:

тошнота;
тяжесть в эпигастрии;
нарушения работы печени.

Дыхательная система:

были случаи развития пневмонита и альвеолита.

При применении парентеральном возможны чувство жара, потоотделение, бронхоспазм, у больных с тяжелой сердечной недостаточностью возможно апноэ, может повыситься внутричерепное давление, местная реакция - флебит.

Противопоказания

Таблетки

гиперчувствительность к амиодарону и йоду;
синдром слабого синусового узла (брадикардия синусовая, синоатриальная блокада), исключение - случаи коррекции искусственного водителя ритма;
нарушение атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимостей;
сочетание с препаратами, которые способны вызвыть желудочковую полиморфную тахикардию типа "пируэт";
нарушение работы щитовидной железы (гипотиреоз или гипертирез);
сердечная недостаточность , гипокалиемия;
беременность, период грудного вскармливания;
возраст менее 18 лет (безопасность не установлена);
одновременный прием МАО ингибиторов;
интерстициальные заболевания легких.

Раствор для инъекций

аллергия к амиодрону и йоду;
брадикардия синусовая, синоатриальная блокада сердца;
синдром слабого синусового узла (исключение - случаи коррекции водителем ритма);
серьезные нарушения проводимости без применения искусственного водителя ритма,
в комплексном лечении с препаратами, вызывающими желудочковую пароксизмальную тахикардию;
нарушение работы щитовидной железы;
беременность, кроме серьезных случаев;
кормление грудью;
детский возраст до 3 лет.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами

Можно назначать препарат вместе с кардиотоническими препаратами (например, наперстянки), однако возможен риск развития брадикардии.

Кордарон назначают вместе с диуретиками и антикоагулянтами.

Если принимать Кордарон на протяжении длительного периода перед хирургическим вмешательством, никакого неблагоприятного воздействия на реанимационные мероприятия и анестезию препарат оказывать не будет.

Неизвестны случаи взаимодействия Кордарона на дроперидол, хлорпротексен, феноперидон, декстроморамид, пентобарбитал и панкурония бромид.

Не рекоменжуется принимать вместе с Кордароном препараты Верампил и ингибиторы МАО. А также не следует применять Кордарон вместе с бета-адреноблокаторами (исключение - отдельные тяжелые случаи с особенностями гемодинамики).

Условия и сроки хранения

Раствор Кордарона следует хранить при комнатной температуре, не превышающей 25°С. Хранят в оригинальной коробке из картона, в сухом месте, подальше от детей.

Таблетки следует хранить при температуре ниже 28-30°С.

Препарат Кордарон отпускается только по врачебному рецепту. В форме раствора для внутривенного введения предназначен для использования исключительно в условиях стационара.

Цена

Средняя цена за таблетки Кордарон 200 мг 30 шт. в Украине и России составляет 128 грн. и 300 руб. соответственно.

Средняя цена раствора Кордарон - 135 грн и 320 руб.

Аналоги

Амиокардин;
Аритмил;
Веро-Амиодарон;
Ротаритмил;

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кордарон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кордарона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кордарона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмии и фибрилляций предсердий и желудочков у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Кордарон - антиаритмический препарат. Амиодарон (действующее вещество препарата Кордарон) относится к классу 3 (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса 3 (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса 1 (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса 4 (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмическое действие препарата обусловлено увеличением продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса 3 по классификации Воган-Вильямса); уменьшением автоматизма синусового узла, приводящим к уменьшению ЧСС; неконкурентной блокадой альфа- и бета-адренорецепторов; замедлением синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии; отсутствием изменений проводимости желудочков; увеличением рефрактерных периодов и уменьшением возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличением рефрактерного периода AV-узла; замедлением проведения и увеличением продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения.

Кроме того, Кордарон обладает следующими свойствами: отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь; снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС; увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС; влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

После начала приема препарата внутрь терапевтические эффекты развиваются в среднем через неделю (от нескольких дней до 2 недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови в течение 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Состав

Амиодарона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30% до 80% (среднее значение около 50%). Амиодарон характеризуется медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Равновесное состояние достигается спустя от 1 до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня проникновения в ткани, при котором проявляется терапевтическое действие амиодарона. Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Выведение амиодарона начинается через несколько дней. Выводится главным образом через кишечник.

Показания

Таблетки

Профилактика рецидивов:

угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение следует начинать в стационаре при тщательном кардиомониторировании);
наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в т.ч. документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW;
мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов из группы высокого риска:

пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (<40%).

Раствор

купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW);
купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;
кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

При назначении препарата в нагрузочной дозе могут быть использованы различные схемы.

При применении в стационаре начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг в сутки до максимальной 1200 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

При амбулаторном применении начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 мг до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза может варьировать у разных пациентов от 100 мг в сутки до 400 мг в сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Т.к. амиодарон имеет очень большой период полувыведения, препарат можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.

Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

Ампулы

Кордарон для внутривенного введения предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат следует применять только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и АД.

При в/в введении Кордарон нельзя смешивать с другими препаратами или одновременно вводить другие препараты через тот же венозный доступ. Препарат следует вводить только в разведенном виде. Для разведения Кордарона следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора, меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).

Во избежание реакций в месте введения Кордарон следует вводить через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда при отсутствии центрального венозного доступа препарат можно вводить в периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком).

Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием nреnарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии)

Препарат вводят внутривенно капельно (капельница) через центральный венозный катетер.

Нагрузочная доза составляет, как правило, 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), введение осуществляется в течение 20-120 мин, по возможности, с использованием электронной помпы. Эту дозу можно ввести повторно 2-3 раза в течение 24 ч. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционной формой Кордарона рекомендуется переходить на постоянное в/в капельное введение препарата.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 ч (обычно 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 ч) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием Кордарона внутрь в дозе 600 мг (3 таблетки) в сутки. Доза может быть увеличена до 800-1000 мг (4-5 таблеток) в сутки.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии

Препарат вводят внутривенно струйно. Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное введение Кордарона в/в струйно в дозе 150 мг (или 2.5 мг/кг).

Побочное действие

умеренная дозозависимая брадикардия
нарушение проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада различных степеней)
аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца; эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона совместно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QTc или при нарушениях электролитного баланса; в свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения)
выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла (преимущественно у пациентов с дисфункцией синусового узла и пациентов пожилого возраста)
прогрессирование сердечной недостаточности (при длительном применении)
тошнота, рвота
снижение аппетита
притупление или потеря вкусовых ощущений
ощущение тяжести в эпигастрии (возникает в основном в начале лечения, проходят после уменьшения дозы)
интерстициальный или альвеолярный пневмонит
облитерирующий бронхиолит с пневмонией (иногда с летальным исходом)
плеврит
бронхоспазм (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой)
острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств; предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода)
легочное кровотечение
микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин
неврит зрительного нерва
гипотиреоз (увеличение массы тела, зябкость, апатия, сниженная активность, сонливость, чрезмерная по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардия)
гипертиреоз, появление которого возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона)
фотосенсибилизация
сероватая или голубоватая пигментация кожи (после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает)
эритема (в ходе лучевой терапии)
кожная сыпь (обычно малоспецифичная)
алопеция
эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена)
тремор или другие экстрапирамидные симптомы
нарушения сна
кошмарные сновидения
миопатия
головная боль
тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия
васкулит
несколько случаев импотенции (связь с препаратом не установлена).

Противопоказания

СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность "остановки" синусового узла);
AV-блокада 2 и 3 степени при отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
двух- и трехпучковые блокады при отсутствии кардиостимулятора;
гипокалиемия, гипомагниемия;
интерстициальные болезни легких;
дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт": антиаритмические средства класса 1 A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства класса 3 (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; антибиотики группы макролидов (в частности эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кордарон противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения степени риска возникновения пороков развития у эмбриона при применении Кордарона в 1 триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14 недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода Кордарон противопоказан к применению при беременности, за исключением особых случаев наличия жизненных показаний (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Побочные эффекты Кордарона являются дозозависимыми, поэтому чтобы минимизировать возможность их возникновения препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

Пациенты во время лечения должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или принимать защитные меры (например, применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды).

Перед началом приема амиодарона рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение уровня калия в крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 месяца), уровень печеночных трансаминаз и другие показатели функции печени.

Кроме этого, в связи с тем, что Кордарон может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом амиодарона следует провести клиническое и лабораторное (содержание ТТГ) обследование на предмет выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. Во время лечения амиодароном и в течение нескольких месяцев после его прекращения требуются регулярные обследования на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрении на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение уровня ТТГ в сыворотке крови.

Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения амиодароном легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.

У пациентов, длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма, сообщалось о случаях увеличения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом или во время лечения Кордароном следует регулярно проверять правильность функционирования этих устройств.

Появление одышки или сухого кашля как изолированных, так и сопровождающихся ухудшения общего состояния, указывает на возможность легочной токсичности, такой как интерстициальная пневмопатия, подозрение на развитие которой требует проведения рентгенологического исследования легких и легочных функциональных проб.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Кордарона вызывает определенные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, QTс (корригированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QTc не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия Кордарона.

При развитии AV-блокады 2 и 3 степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение следует прекратить. При возникновении AV-блокады 1 степени требует усиление клинического контроля.

Хотя отмечалось возникновение аритмии или усугубление имеющихся нарушений ритма, проаритмогенный эффект амиодарона слабый, меньше, чем у большинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в комбинации с некоторыми лекарственными средствами или при нарушениях электролитного баланса.

При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо провести офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии невропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить из-за опасности развития слепоты.

Поскольку Кордарон содержит йод, его прием может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако не влияет на достоверность определения содержание Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови.

Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача анестезиолога о том, что пациент получает Кордарон. Продолжительное лечение Кордароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. Особенно это относится к его брадикардитическим и гипотензивным эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Кроме того, у пациентов, получавших Кордарон, в редких случаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острый респираторный дистресс-синдром. При ИВЛ таким пациентам требуется тщательный контроль.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Кордароном следует воздержаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Противопоказано применение Кордарона в составе комбинированной терапии с препаратами, которые способны вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт", т.к. при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития этого осложнения и летального исхода:

антиаритмические средства: класса 1A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), класса 3 (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;
другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в частности моксифлоксацин).

с бета-адреноблокаторами, с блокаторами медленных кальциевых каналов, замедляющими ЧСС (верапамил, дилтиазем), т.к. имеется риск развития нарушений автоматизма (выраженной брадикардии) и проводимости;
со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Во время лечения Кордароном следует применять слабительные средства других групп.

Комбинации, при применении которых требуется осторожность

С препаратами, способными вызывать гипокалиемию:

диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации);
амфотерицин В (в/в);
глюкокортикостероиды (ГКС) для системного применения;
тетракозактид.

Увеличивается риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт" (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль содержания электролитов в крови, при необходимости - коррекция гипокалиемии, постоянный клиническое наблюдение и ЭКГ-мониторинг. В случае развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" не следует применять антиаритмические средства (следует начать желудочковую кардиостимуляцию, возможно в/в введение солей магния).

С прокаинамидом

Амиодарон может повышать плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетил прокаинамида, что может увеличивать риск развития побочных эффектов прокаинамида.

С антикоагулянтами непрямого действия

Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина за счет ингибирования изофермента CYP2С9. При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечений. Следует чаще контролировать протромбиновое время (МНО) и проводить коррекцию дозы антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его отмены.

С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки)

Возможно возникновение нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и ЭКГ проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

С эсмололом

Возможны нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется проведение клинического и ЭКГ-контроля.

С фенитоином (и, по экстраполяции, с фосфенитоином)

Амиодарон может увеличивать плазменные концентрации фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2С9, поэтому при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

С препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4

При сочетании амиодарона, являющегося ингибитором изофермента CYP3А4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребоваться снижение дозы таких препаратов:

циклоспорин: возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, что может увеличивать нефротоксическое действие циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция режима дозирования циклоспорина в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
фентанил: при комбинации с амиодароном возможно усиление фармакодинамических эффектов фентанила и повышение риск развития его токсических эффектов.
другие препараты, метаболизирующиеся при участии CYP3А4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, включая симвастатин (увеличение риска мышечной токсичности, рабдомиолиза, в связи с чем доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки, при ее неэффективности следует перейти на прием другого статина, не метаболизирующегося с помощью CYP3А4).

С орлистатом

Имеется риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме крови. Необходим клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.

С клонидином, гуанфацином, ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином, такрином, амбенония хлоридом, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом), пилокарпином

Имеется риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

С циметидином, грейпфрутовым соком

Наблюдается замедление метаболизма амиодарона и повышение его плазменных концентраций, возможно увеличение фармакодинамических и побочных эффектов амиодарона.

С препаратами для ингаляционного наркоза

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, получающих амиодарон, при проведении наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса. Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы (острый дыхательный дистресс-синдром взрослых), иногда фатальных, которые развивались непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которых связывается с высокими концентрациями кислорода.

С радиоактивным йодом

Амиодарон содержит в своем составе йод и поэтому может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.

С рифампицином

Рифампицин является мощным индуктором CYP3А4, поэтому при совместном применении с амиодароном возможно снижение плазменных концентраций амиодарона и дезэтиламиодарона.

С препаратами зверобоя

Зверобой является мощным индуктором СYР3А4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

С ингибиторами ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир)

Ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами СYР3А4, поэтому при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

С клопидогрелом

Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

С декстрометорфаном

Декстрометорфан является субстратом CYP2D6 и CYP3А4. Амиодарон ингибирует CYP2D6 и может теоретически повысить плазменную концентрацию декстрометорфана.

Аналоги лекарственного препарата Кордарон

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амиодарон;
Амиокордин;
Веро Амиодарон;
Кардиодарон;
Опакордэн;
Ритмиодарон;
Седакорон.

Аналоги по фармакологической группе (антиаритмические препараты):

Аденокор;
Аллапинин;
Аспаркам;
Бретилат;
Гипертонплант (Гнафалин);
Динексан;
Дифенин;
Кардиодарон;
Кинидин Дурулес;
Лидокаин;
Морацизин;
Мультак;
Нео Гилуритмал;
Нибентан;
Новокаинамид;
Паматон;
Панангин;
Прокаинамид Эском;
Пропанорм;
Пропафенон;
Профенан;
Риталмекс;
Ритмиодарон;
Ритмодан;
Ритмонорм;
Седакорон;
Тримекаин;
Этацизин;
Этмозин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.