Как применять сальбутамол для ингаляций правильно. Применение ингаляций с сальбутамолом Сальбутамол содержание в продуктах питания

Содержание

В 1967 году английские ученые разработали Salbutamol – химическое соединение, способное влиять на гладкую мускулатуру органов респираторного тракта, матки, влиять на уровень калия в крови. Бронхолитик, созданный на его основе, относится к группе селективных агонистов β2-адренорецепторов – веществ, способных влиять на чувствительные к гормону адреналину рецепторы организма. Сегодня Сальбутамол – это основное средство терапии болезней дыхательных путей.

Состав и форма выпуска

Лекарство создано на основе сальбутамола сульфата – легко растворяющегося водой белого кристаллического порошка без запаха. Лекарственных форм бронхолитика много – таблетки обычного и пролонгированного действия, сироп, аэрозоль, порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, инъекций. Аэрозольные баллоны имеют дозирующий клапан и распыляют при нажатии 1 дозу (0,1 мг) лекарства. Препарат не содержит фреонов хлорфторуглерода, его вспомогательными веществами являются этанол, гидрофторалкан, гидрофторуглерод. Количественный состав разных форм приведен ниже:

Механизм действия

Терапевтические дозы бронхолитика, стимулируя β2-адренорецепторы, оказывают противовоспалительный, муколитический (способствующий разжижению мокроты), бронхолитический (расслабляющий мышцы бронхов) эффекты. Применение Сальбутамола предупреждает и купирует спазмы бронхов, в том числе – аллергические и обусловленные физической нагрузкой, стимулирует выработку слизи в дыхательных путях, усиливает респираторную функцию легких.

Бронхолитическое средство обладает токолитическим эффектом – понижает тонус, снижает сократительную активность миометрия (мышечного слоя матки), используется для предупреждения преждевременных родов. Обладает метаболическим действием – способствует снижению концентрации калия в крови, расщеплению гликогена до глюкозы, секреции инсулина, блокированию гистаминных факторов, гликогенолизу (расщеплению гликогена до глюкозы). Лечебные дозы не оказывают β1-адренергического влияния на сердце, тормозят хемотаксис (активность) клеток костного мозга.

Любая форма вещества быстро всасывается кровью, метаболизируется печенью, кишечником. Время циркуляции вещества вместе с кровью может достигать 9 ч. Снятие бронхоспазма быстрее происходит при ингаляционном способе введения. Усилить действие бронхолитика можно введением 2 доз, дальнейшее увеличение количества на состоянии бронхиальной проходимости не отражается, но способствует возникновению побочных эффектов.

Пролонгированные таблетки за счет постепенного поступления активного вещества через оболочку поддерживают необходимую терапевтическую концентрацию в плазме на протяжении 12–14 ч. После приема не пролонгированных лекарственных форм максимальный эффект наблюдается через 30 минут, действие длится при приеме:

  • сиропа – 2 ч;
  • таблеток – 2–4 ч;
  • раствора для инъекций – 4–6 ч.

Сальбутамол – гормональный препарат или нет

Многие гормональные лекарства эффективны при лечении хронических заболеваний дыхательного тракта, к числу которых относится бронхиальная астма. Они являются аналогами естественных стероидных гормонов, вырабатываемых надпочечниками – кортизона и кортизола. Необходимость их назначения возникает при запущенной, прогрессирующей форме болезни.

Ингаляторы с гормонами постепенно замедляют развитие воспалительного процесса, снижают частоту и тяжесть обострений. Сальбутамол при бронхите устраняет уже случившийся приступ одышки, расслабляя мышцы бронхов стимуляцией их рецепторов. Препарат является средством быстрого, но кратковременного снятия спазма, относится к разряду бронхолитиков, а не гормональных лекарственных средств.

Показания к применению

Препарат применяют при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическими состояниями бронхов, в качестве токолитиков в гинекологии и средства нормализации уровня калия в крови. Он эффективно устраняет возникшие симптомы или предотвращает их появление, в том числе при контакте с провоцирующими факторами, при следующих состояниях:

  • бронхиальная астма любой этиологии;
  • хронический бронхит;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • угроза преждевременных родов, сопровождающаяся сократительной активностью матки;
  • гиперкалиемия.

Способ применения и дозировка

Размер назначаемой дозы зависит от возраста больного, характера заболевания, лекарственной формы бронхолитического средства. Количество действующего вещества в таблетках, растворе для инъекций, сиропе, аэрозоле разное, поэтому смена лекарственной формы возможна только по согласованию с врачом. Сальбутамол детям 6–12 лет показан в объеме половины дозы для взрослого человека, малышам 2–6 лет количество лекарства подбирается индивидуально. Оптимальным является применение бронхолитика по требованию при приступе бронхоспазма.

Сальбутамол в таблетках

Перорально препарат принимают для расширения бронхов в связи с неэффективностью ингаляционных форм и при угрозе преждевременных родов. Взрослым и детям от 12 лет назначают по 1 таблетке с содержанием активного вещества 2 мг (при острых формах заболевания – 4 мг) 3–4 раза в сутки. Детям 6–12 лет показана доза 2 мг 3–4 раза, 2–6 лет – 1 мг 3 раза в сутки. Покрытые особой оболочкой таблетки пролонгированного действия с содержанием 8 мг активного вещества способны постепенно высвобождать оное, обеспечивая необходимую концентрацию его в плазме на протяжении 12–14 часов.

В качестве токолитического средства для подавления преждевременных схваток назначают по 1 таблетке каждые 2–3 часа на протяжении первых суток, затем на протяжении 2 суток – по 1 таблетке каждые 4 часа, затем – несколько дней до полного прекращения сократительной активности матки по 1 таблетке каждые 6 часов. При многоплодной беременности прием препарата внутрь как средства профилактической токолитической терапии неэффективен.

Порошок для ингаляций

Сальбутамол для ингаляций в форме порошка вводят с помощью индивидуального портативного дискового ингалятора – циклохалера. При необходимости купирования приступов бронхиальной астмы назначают однократно 1–2 дозы по 200–400 мкг, для профилактики обострения – 1–2 дозы 3–4 раза в сутки в зависимости от предполагаемой степени влияния провоцирующего фактора. Максимальная суточная доза (800–1000 мкг) при необходимости может быть увеличена до 1200–1600 мкг.

Аэрозоль

Самая удобная и часто используемая форма препарата – аэрозоль для ингаляций, применяемый путем вдыхания через ротоглотку. Перед первым использованием баллончик следует встряхнуть и выполнить одно пробное распыление в воздух. Детям до 4 лет ингаляцию делают через промежуточный резервуар – спейсер. Взрослому человеку требуется 1–2 впрыскивания в ротовую полость, детям – только одно.

Если реакции организма через 10 минут после приема не последует, допускается сделать еще 1 впрыскивание, после чего больше не применять лекарство на протяжении 4–6 часов. Количество доз на протяжении суток должно быть не больше 8. Для профилактики бронхоспазма применяют 1–2 ингаляции за 15–30 минут до физической нагрузки или воздействия аллергена. При слабом восприятии лекарства и обострении болезни врач может увеличить дозу.

Особые указания

Применение β2- адренорецепторных средств здоровыми людьми приводит к расширению бронхов и, как следствие, повышению устойчивости к физической нагрузке, поэтому в профессиональном спорте использование бронхолитического средства может быть расценено как употребление допинга. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. Как при длительном лечении препаратом, так и при внезапной его отмене возникает риск осложнений.

Потребность в применении бронхолитика не должна быть больше 4 раз в сутки. Увеличение частоты использования может быть следствием усугубления болезни, в этом случае рекомендуется пересмотреть подходы к ее лечению. Частое применение бронхолитика может привести к усилению бронхоспазма и даже внезапной смерти, поэтому между приемами необходимо делать перерывы до 6 часов. Сокращение интервала приема возможно при исключительных ситуациях и должно быть обоснованным.

Сальбутамол при беременности

Ни один из токолитиков не был создан специально для предотвращения преждевременных родов, поэтому все лекарства, влияющие на сократительную активность матки, обладают полиорганными (характеризующимися нарушением работы 2 и более систем организма ребенка) побочными действиями. При их применении имеет место трансплацентарный перенос активных веществ.

Среди других токолитиков β2-агонисты являются относительно безопасными для ребенка, но и они проникают через плаценту и могут вызвать тахикардию плода, спровоцировать гиперинсулинемию (повышенный уровень инсулина), гипогликемию (низкий уровень глюкозы). Применять бронхолитик при беременности следует после оценки предполагаемой пользы и возможных рисков.

Лекарственное взаимодействие

При назначении бронхолитика следует учитывать его влияние на фармакологию других лекарств, употребляемых с целью терапии сопутствующих заболеваний. Одновременное с другими медикаментами применение Сальбутамола вызывает следующие эффекты:

  • усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы (Фенамин, Цититон, Стрихнин);
  • при взаимодействии с ксантинами (Эуфиллином, Теофиллином) повышает вероятность развития тахиаритмии;
  • одновременный прием со средствами ингаляционной анестезии (Аерраном, Фораном, Галотаном) и противопаркинсоническими средствами (Леводоп, Когнитив, Наком) может привести к тяжелой желудочковой аритмии;
  • совместный прием с неселективными β-адреноблокаторами (Пропранололом, Левобунололом, Соталолом) ослабляет бронхолитический эффект;
  • одновременное применение с блокаторами м-холинорецепторов (Пирензепином, Трипитрамином) может способствовать повышению внутриглазного давления;
  • диуретики (Меркузал, Диувер) глюкокортикостероиды (Преднизон, Гидрокортизон, Бетаметазон) не следует принимать совместно с Сальбутамолом при низком содержании калия в крови (гипокалиемии);
  • не противопоказан совместный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (Моклобемидом, Селегилином).

Побочные действия

Аллергические реакции в виде крапивницы, ангионевротического отека, парадоксального бронхоспазма на фоне употребления Сальбутамола фиксируются редко. При назначении препарата во время беременности следует помнить, что нежелательные эффекты могут наблюдаться одновременно у матери и плода. Часто бронхолитическое средство вызывает:

  • экстрасистолию (вид аритмии), тахикардию;
  • головокружение, головную боль;
  • нервное напряжение, бессонницу;
  • паническое состояние, нарушение памяти, агрессивность;
  • тремор, мышечные судороги;
  • потливость;
  • рвоту, тошноту;
  • гипокалиемию;
  • артериальную гипотензию – снижение артериального давления;
  • задержку мочи.

Передозировка

Симптомами отравления Сальбутамолом являются тахикардия (до 200 ударов за минуту), аритмия, усталость, сухость во рту, головокружение. При передозировке снижается или повышается артериальное давление, возникают возбудимость, бессонница, галлюцинации, мышечные судороги, тремор, ацидоз (нарушение кислотно-щелочного баланса с избытком кислоты), гипоксемия (пониженное содержание кислорода в крови). При наличии гипоксии (кислородного голодания) гипогликемия сменяется гипергликемией. При признаках отравления проводится симптоматическое лечение.

Противопоказания

Принимать препарат при повышенной чувствительности к его компонентам не следует. Противопоказан он в качестве бронхолитика во время беременности и лактации, детям до 2 лет в форме таблеток, до 4 лет – порошка для ингаляций. В качестве токолитика нельзя использовать препарат при инфекциях родовых путей, пороках развития и гибели плода, преждевременной отслойке плаценты, токсикозе, угрозе аборта. Противопоказаниями к назначению лекарства являются:

  • стеноз устья аорты;
  • закупорка просвета сердечной артерии;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • миокардит – воспаление сердечной мышцы;
  • артериальная гипертензия;
  • гипертиреоз, тиреотоксикоз – повышение функции, высокий уровень гормонов щитовидной железы;
  • гипокалиемия;
  • глаукома.

Условия продажи и хранения

Сальбутамол включен в список Б лекарственных средств, хранение которых рекомендуется в железных шкафах и сейфах с надписью «Сильнодействующие». Хранить препарат следует вдали от огня и источников высокой температуры, в домашних условиях – при температурном режиме не выше 30°С, в месте, недоступном для детей. Замораживать и хранить лекарство под прямыми солнечными лучами нельзя – это способствует снижению его эффективности. Аптеками бронхолитик отпускается по рецепту.

Аналоги

В продаже имеются бронхолитики, оказывающие аналогичное фармакологическое действие, созданные на основе как сальбутамола фосфата, так и альтернативных действующих веществ. Некоторые аналоги Сальбутамола представлены ниже:

  1. Вентолин (Великобритания) – бронхолитический препарат в форме аэрозоля для ингаляций на основе сальбутамола фосфата, применяемый для купирования приступов бронхиальной астмы. Лекарство противопоказано при сахарном диабете, нарушении функций почек, во время 1 триместра беременности.
  2. Кленбутерол (Молдова) – мощный β2-адреномиметик на основе кленбутерола гидрохлорида в форме сиропа. Показан для симптоматической терапии бронхиальной астмы и хронических заболеваний дыхательных путей. Назначается как дополнительное средство на фоне терапии кортикостероидами;
  3. Беротек (Германия) – раствор для пероральных ингаляций на основе фенотерола гидробромида, эффективный при симптоматическом лечении и профилактике приступов астмы. Для разведения раствора используется физиологический раствор, распыление можно проводить с помощью любого имеющегося в продаже ингалятора.
  4. Форадил (Швейцария) – капсулы с порошком для ингаляций на основе формотерола фумарата для использования с помощью ингалятора-аэролайзера, который входит в комплект упаковки. Назначают препарат с целью купирования и профилактики бронхоспазма. Капсула помещается в ингалятор, прокалывается, мундштук аэролайзера вводится в ротовую полость, порошок распыляется при глубоком вдохе больного.
  5. Онбрез Бризхалер (Швейцария) – капсулы с порошком для ингаляций в желатиновой оболочке, действующее вещество – селективный агонист бета-2 адренорецепторов индакатерола малеат. Препарат оказывает длительное, до 24 часов, действие при однократном приеме. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, снимает спазм.
  6. Волмакс (Великобритания) – таблетки на основе сальбутамола сульфата обычного (2–3 часа) и пролонгированного (12–14 часов) действия. Используются в качестве бронхолитического и токолитического средства. Препарат противопоказан во время лактации, в качестве бронхолитика при беременности.
  7. Алопрол (Югославия) – концентрат для приготовления раствора для инфузий на основе сальбутамола сульфата. Вводится внутривенно при тяжелом бронхоспазме, в течение 2-5 минут, при необходимости – через каждые 15 минут. Может использоваться в качестве токолитика, внутривенно, капельно, скорость введения – 20-40 капель в минуту.
  8. Инфортиспир Респимат (Германия) – раствор для ингаляций на основе олодатерола. Используется для уменьшения обструкции дыхательных путей, улучшения качества жизни, переносимости физических нагрузок у больных хроническими болезнями легких и бронхов.

Цена Сальбутамола

В аптеках Московского региона лекарственное средство и его синонимы широко представлено в виде аэрозоля для ингаляций отечественных и зарубежных производителей. Стоимость бронхолитика колеблется в зависимости от формы выпуска, страны производства и наценок поставщиков. При заказе лекарства в интернет-аптеках следует учитывать стоимость доставки.

Наименование

Цена, руб.

Где купить

Сальбутамол-Натив, Россия, раствор для ингаляций в ампулах, №10

Сальбутамол-Тэва, Израиль, аэрозоль для ингаляций, 200 доз

Аптека «Озерки», ул.Братиславская, 12

Сальбутамол, Россия, Аэрозоль для ингаляций, 90 доз

Аптека «Живика», ул.Митинская, 36

Сальбутамол, Ирландия, аэрозоль для ингаляций, 300 доз

Аптека «Еврофарм», ул.Бутырская, 86б

Состав и форма выпуска препарата

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии, которая оставляет на предметном стекле при распылении пятно белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: олеиновая кислота - 11.5 мкг, этанол - 4.3 мг, тетрафторэтан - 73.5 мг.

90 доз (7.02 г) - контейнеры (1) (баллоны аэрозольные алюминиевые) в комплекте с пластмассовым аппликатором - пачки картонные.
200 доз (15.2 г) - контейнеры (1) (баллоны аэрозольные алюминиевые) в комплекте с пластмассовым аппликатором - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах . Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель ; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Противопоказания

Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.

Дозировка

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: , головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Особые указания

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

Беременность и лактация

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Можно ли за 120 секунд снять острый приступ астмы? Аэрозоль Сальбутамол для ингаляций, характеризующийся быстродействием, поможет купировать такие состояния. Облегчение наступит в течение первых 5 минут после использования. Эффект продлится несколько часов, а сам медикамент полностью покинет организм через 72 часа. Частичное же полувыведение осуществляется уже через 4-6 часов с момента применения.

Описание препарата

Бронходилатирующее средство, обладающее токолитическим и бронхорасширяющим эффектом. Входит в группу бета 2-адреномиметиков.

Снимает симптоматику бронхоспастического синдрома. Помогает снизить тонус дыхательных мышц во время спазма. Препятствует проникновению гистамина во внеклеточное пространство. Помогает вздохнуть полной грудью за счёт увеличения объёма лёгких. Расширяет коронарные артерии сердца. Способствует освобождению от мокроты. Снижает концентрацию калия, выработку инсулина.

Реализуется в форме:

  • таблеток различной формы;
  • порошка для ингаляций;
  • капсул;
  • сиропа;
  • раствора для инъекций;
  • аэрозоля.

В аптеках продаётся и раствор для ингаляций Сальбутамол. Однако для приобретения понадобится рецепт.

Показания к применению

Препарат назначают при следующих недугах и патологических состояниях:

  • эмфизема лёгких;
  • бронхообстурктивный синдром;
  • хроническая обструктивная болезнь лёгких;
  • астматический бронхит;
  • хроническая форма бронхита;
  • преждевременные роды.

Согласно инструкции, Сальбутамол также применяется во время длительной поддерживающей терапии бронхита, а также в профилактических целях при ночных приступах астмы.

Непрозрачная белая или практически белая жидкость со специфическим, но не резким запахом. Помещено лекарство в алюминиевый баллон бело-зелёного или белого цвета. Бутылёк оснащён дозирующим клапаном и насадкой. Нажатие на клапан приводит к дозированному распылению.

Перечень активных веществ представлен сальбутамолом. В списке дополнительных компонентов значится олеиловый и этиловый спирт, пропеллент R 134а.

Инструкция по применению Сальбутамола для ингаляций

Дозировка напрямую зависит от возрастной группой пациента.

Дети

Если больному уже исполнилось 12 лет, а препарат задействован в комплексной терапии ХОБЛ или бронхиальной астмы, то рекомендованная разовая доза составляет 100 мкг. Прибегать к средству разрешается каждые 6 часов, а маленьким детям в возрасте от 2 до 6 лет – не больше 3 раз за сутки.

Сальбутамол можно использовать с целью купирования тяжёлого приступа у маленького пациента. Дозировка: 1-2 вдоха-ингаляции. Подходит он и для профилактики удушья, спазмов при столкновении с аллергеном, выполнении упражнений. Прибегать к нему нужно заранее. За 10-15 минут до предполагаемого контакта или физической активности. Дозировка: 1-2 вдоха-ингаляции.

Взрослые

Оптимальный вариант: 2 ингаляции каждые 6 часов при комплексной терапии хронических заболеваний дыхательных путей. Одного-двух нажатий на флакон достточно для снятия приступа удушья.

В инструкции по применению к Сальбутамолу для ингаляций сказано, что применение нового ингалятора возможно только после проведения тщательной проверки. Алгоритм действий прост. Снимите колпачок, встряхните флакон несколько раз, переверните вверх дном. Распылите в воздух 3-4 дозы. Если во время эксперимента обнаружится залипание клапана или иной дефект, не используйте препарат. Ингалятор неисправен.

Побочные эффекты и противопоказания

На фоне приёма медикамента могут возникнуть проблемы со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой, иммунной, костно-мышечной и центральной нервной системы. Возможны патологические проявления различного типа на коже.

В инструкции по применению Сальбутамола перечень негативных последствий от приёма разделён на 3 группы по принципу частоты.

Первая группа

Явления, которые наблюдается чаще других:

  • внутренняя дрожь необъяснимой этимологии;
  • тремор пальцев, конечностей (чаще задействован верхний отдел);
  • нарушения сна (сонливость, бессонница, кошмары);
  • высокая частота сердечных сокращений.

Важно! В большинстве зафиксированных случаев тремор был спровоцирован таблетками, а не аэрозолем.

Вторая группа

Реже пациенты жалуются на следующие проявления и состояния:

  • беспричинная раздражительность;
  • мигрени, которые тяжело снимаются посредством обезболивающих;
  • тошнота в разное время суток;
  • дерматит;
  • непроходящая сонливость;
  • изменение восприятия вкуса;
  • отчётливая гиперемия;
  • дезориентация в пространстве;
  • снижение работоспособности, скорости мыслительных процессов;
  • ложные рвотные позывы;
  • синдром Стивена-Джонсона;
  • проблемы с концентрацией внимания;
  • приливы.

Третья группа

В эту категорию относят редкие побочные эффекты. Зачастую они проявляются у людей, страдающих хроническими заболеваниями, которые напрямую не связаны с лёгочной системой. Препарат просто выступает в роли катализатора.

Возможны следующие проявления:

  • слуховые, визуальные галлюцинации;
  • тревожные и панические состояния;
  • фибрилляция желудочков;
  • судороги;
  • кашель;
  • немотивированная агрессивность;
  • ангионевротический отёк;
  • гипокалиемия;
  • шизофреноподобные расстройства личности;
  • аллергические реакции различного типа, но чаще проявляются высыпания на коже;
  • крапивница;
  • нестабильное психическое состояние;
  • раздражение слизистых;
  • снижение давления;
  • коллапс сердца;
  • спазмирование бронхов;
  • задержка мочи;
  • сердечно-сосудистая недостаточность;
  • гиперактивность, гипервозбудимость;
  • наджелудочковая тахикардия.

Тяжесть последствий приёма напрямую зависит от формы выпуска. Так, например, аэрозоль Сальбутамол практически не оказывает негативного влияния на организм взрослого человека, считается безопасным средством. Риски минимальны, если придерживаться инструкции, соблюдать предписания лечащего врача.

При использовании препарата также следует учитывать возраст пациента, его историю болезни. Повышенная чувствительность к компонентам значительно повышает вероятность проявления побочных эффектов.

С осторожностью надлежит прибегать к Сальбутамолу при следующих недугах и патологических состояниях:

  • заболевания эндокринной железы;
  • тахикардии различного типа;
  • гипертиреоз;
  • гипертония.

Полный отвод имеют дети, которым ещё не исполнилось 2 года, а также лица с индивидуальной непереносимостью компонентов.

Пациенты в возрасте 2-12 лет на протяжении всего курса лечения указанным медикаментом обязаны находиться под пристальным вниманием квалифицированного медицинского персонала. Забор крови, сбор анамнеза и осмотр маленьких пациентов должны проводиться систематически.

  • глаукома;
  • почечная недостаточность;
  • миокардит;
  • порок сердца;
  • тахиаритмия;
  • недостаточность функции печени;
  • стеноз устья аорты;
  • сахарный диабет;
  • обтурация просвета сердечной артерии;
  • тиреотоксикоз.

При диагностированной эпилепсии и беременности, отягчённой анамнезом, терапия Сальбутомолом не проводится. Наибольший вред будет причинён плоду и его матери, если женщина воспользуется лекарством на поздних сроках и при угрозе выкидыша.

Внутривенное применение способно вызвать:

  • инфекцию родовых путей;
  • преждевременную отслойку плаценты;
  • внутриутробную смерть.

Действие препарата на организм здоровой женщины, находящейся в положении, недостаточно изучено. Клинические исследования проводились на самках грызунов. В ходе экспериментов было доказано, что препарат оказывает токсическое влияние на плод. В единичных случаях он стал причиной врождённых пороков. При возможности следует воздержаться от применения медикамента во время вынашивания ребёнка. Поступить так необходимо даже в том случае, если беременность протекала без осложнений.

В послеродовом периоде, при кормлении грудью решение о целесообразности применения препарата принимает лечащий врач. При этом сопоставляются риски для младенца и последствия от отказа от лечения. Учитывается свойства активных веществ медикамента, их способность проникать и накапливаться в грудном молоке.

Особые указания

Медицинский персонал обязан:

  • проинструктировать пациента перед первым использованием ингаляционного препарата;
  • уведомить его, чем чревато игнорирование правил и предписаний;
  • удостовериться в том, что больной тренировался перед зеркалом;
  • лично присутствовать при первом применении.

Лицам, использующим Сальбутамол, в начале терапии следует находиться под контролем врачей. Этот период, как и окончание курса лечения, характеризуется большой вероятностью проявления побочных эффектов. Риски возрастают при резкой отмене медикамента. Осложнения могут возникнуть и на фоне длительного применения.

Запрещается самостоятельно корректировать дозировку, сокращать или увеличивать продолжительность курса и интервалы между использованием. Подобные решения имеет право принимать только лечащий врач.

О любых изменениях в состоянии надлежит уведомлять доктора. Нельзя отказываться от медикамента на основании неприятного привкуса или ощущений в ротовой полости. Чтобы устранить явление, пациенту следует прополоскать горло.

Если проблема вызвана сокращением длительности эффекта, резким ухудшением астмы или общего состояния, запрещается принимать лекарственные средства со схожим составом, так как это может привести к передозировке. Следует обратиться за квалифицированной медицинской помощью.

При тяжёлом приступе удушья интервал между ингаляциями не должен быть короче 20 минут. Игнорирование предписания приведёт к тому, что каждый последующий приступ будет протекать сложнее и острее, чем предыдущий, а сам медикамент станет приносить облегчение только на короткий промежуток времени.

Вопросы сочетаемости также требуют осторожности. Необходимо учитывать следующие моменты:

  • ингалятор Сальбутамол снижает эффективность нитратов, гипотензивных средств;
  • одновременное применение данного медикамента и антихолинергических препаратов повышает внутриглазное давление;
  • трициклические антидепрессанты усиливают действие Сальбутамола.

Аналоги

Схожим механизмом действия характеризуются:

  • Кленбутерол . Выпускается в форме сиропа и таблеток. Показан при бронхиальной астме, хронических заболеваниях лёгочной системы. Его можно использовать для лечения маленьких детей. Может вызвать тошноту, крапивницу, судороги. Реализуется по рецепту.
  • Беротек . Выпускается в форме раствора для ингаляций, ингаляционного дозированного аэрозоля. Показан при хронических обструктивных болезнях лёгких, эмфиземе, бронхоспазме, обратимых сужений дыхательных путей. Принимается в профилактических целях при астме физических усилий. Может стать причиной развития болезней сердечно-сосудистой, центральной нервной системы. Другие негативные проявления: миалгия, слабость, резкое падение давления, рвота, кашель. Противопоказан при хронических заболеваниях сердечного клапана, пороках сердца, сахарном диабете, глаукоме. Его нельзя применять детям младше 4 лет.
  • Онбрез Бризхалер . Выпускается в форме капсул для ингаляции. В комплект входит и бризхалер. Отличается от аналогов возрастным порогом для пациентов. Противопоказан несовершеннолетним лицам. Отпускается по рецепту. При помощи него нельзя купировать бронхоспазм.
  • Форадил . Белые удлинённые капсулы в блистерах. Отличаются быстродействием. Пациент начинает хорошо чувствовать себя практически сразу после приёма. Становится лучше в течение первых 3 минут. Другое достоинство: практически не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему. Прибегать к средству можно больным, которым уже исполнилось 5 лет.

Структурные аналоги Сальбутамола:

  • Сальтос . Бронходилатирующие таблетки пролонгированного типа. Назначаются при ночных приступах удушья, эмфиземе, бронхиальной астме. Практически не имеют побочных эффектов, неприятные проявления возникают только на фоне превышения дозировки. Показаны взрослым и детям старше 6 лет.
  • Вентолин . Аэрозоль, раствор для ингаляций, сироп и таблетки. Действует не так долго, всего 5 часов. Прописывается при ХОБЛ, хронической форме бронхита, бронхиальной астме. Его не назначают несовершеннолетним пациентам, беременным и кормящим женщинам.

Другие медикаменты со схожим составом, принципом действия:

  • Альбутерол;
  • Вентакол;
  • Алопрол;
  • Атимос;
  • Сальгим;
  • Формотерол;
  • Эковент;
  • Аэролин;
  • Стриверди Респимат;
  • Саламол.

Мнения о препарате

Также часто люди указывают на доступность препарата. Особенно отчётливо это видно, если сравнить его с зарубежными аналогами. Стоимость медикамента варьируется в пределах 2-3 сотен рублей в зависимости от региона, упаковки.

Препарат выпускается в различных формах, не составит труда подобрать оптимальное решение для конкретного больного. Дозировку и кратность достаточно легко определить. Нужно просто запомнить, что Сальбутмол для ингаляций используют не чаще 4 раз, а таблетки – не чаще 3 раз в день. Список противопоказаний и побочных эффектов – длинный, однако осложнения проявляются только у небольшой группы лиц. В целом медикамент достаточно удобен, относительно безопасен, и успешно применяется при комплексной терапии.

Лекарственная форма:  

аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав:

Состав на 1 баллон/1 дозу:

активное вещество: сальбутамола сульфат микронизированный (в пересчете на 100 % безводное вещество) - 0,030125 г (эквивалентно 0,025 г сальбутамола) / 120,5 мкг (эквивалентно 100 мкг сальбутамола);

вспомогательные вещества: спирт этиловый ректификованный* - 0,340 г / 1,36 мг, пропел-лент HFC-134 а (1,1,1,2-тетрафторэтан) -

14,630 г / 58,52 мг.

* Объемная доля этилового спирта - не менее 96,3 %.

Описание: Препарат представляет собой белую или почти белую суспензию, находящуюся под давлением в баллоне алюминиевом моноблочном с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи. Фармакотерапевтическая группа: Бронходилатирующее средство - β-2-адреномиметик селективный АТХ:  

R.03.A.C Селективные бета-2-адреномиметики

R.03.A.C.02 Сальбутамол

Фармакодинамика: является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β1-рецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронхо-дилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36 %), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта -через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность - 4-6 ч.

Фармакокинетика:

После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.

Попав в кровь, метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при "первом прохождении через печень", превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.

Введенный внутривенно имеет период полувыведения 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4"-О-сульфата (фенольный сульфат). С калом выводится лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем экскретируется в течение 72 ч.

Показания:

1.Бронхиальная астма:

Купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;

Применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

2.Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Ведение преждевременных родов.

Угрожающий аборт.

Детский возраст до 2-х лет.

Беременность

С осторожностью: С осторожностью применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных β-адреноблокаторов, период лактации. Беременность и лактация:

Противопоказан во время беременности.

В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы:

Сальбутамол-МХФП аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения.

Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.

Взрослым и детям старше 12 лет.

Максимальная суточная доза: 1200 мкг (12 ингаляций).

Детям до 12 лет.

Максимальная суточная доза: 800 мкг (8 ингаляций).

Правила применения препарата:

Подготовка для первого применения:

Перед первым применением препарата следует: надеть на баллон и шток клапана насадку-ингалятор, снабженную защитным колпачком, снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.

Применение:

1.Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.

2.Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями.

3.Перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.

4.Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, не прикусывая при этом.

5.Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.

6.Задержать дыхание, вынуть насадку-ингалятор изо рта и снять палец из верхней части баллона. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.

7.Если необходимо выполнить следующую ингаляцию, следует подождать около 30 секунд, держа баллон вертикально. После этого выполнить ингаляцию в соответствии с инструкциями, изложенными в пунктах 2-6.

Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком. ВАЖНО:

Выполнять действия в соответствии с пунктами 4, 5 и 6, не спеша. Важно непосредственно перед выдачей дозы начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если по бокам рта появится "облачко", необходимо начать опять с пункта 2.

Чистка:

Насадку-ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.

1.Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с баллона.

2.Тщательно промыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной во-

3.Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок внутри и снаружи.

4.Надеть насадку-ингалятор на баллон и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком.

Не помещать баллон в воду!

Побочные эффекты:

По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100), редкие (> 1/10 000 и < 1/100), очень редкие (< 1/10 000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм.

Со стороны обменных процессов : редко - гипокалиемия, увеличение в крови свободных жирных кислот. Тяжелая гипокалиемия потенциально может быть результатом терапии β2-агонистами.

Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; редко - учащенные сердцебиения; очень редко - аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипотензия и коллапс; редко - расширение периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - судороги.

Передозировка: Симптомы: более частые - гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые - возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие - галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.

Лечение:

При передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные β-адреноблокаторы. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе.

Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Взаимодействие:

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоок-сидазы (ИМАО).

У больных с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, тахикардию, усиливает вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, - тяжелых жедудочковых аритмий.

Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Особые указания:

Следует проинструктировать пациентов о правильном применении препарата Сальбутамол-МХФП аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза (200 доз). Необходимо правильное применение препарата и четкое выполнение инструкции для того, чтобы обеспечить попадание сальбутамола в бронхи. В начале лечения применять препарат следует под наблюдением медицинского персонала и после тренировки перед зеркалом.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон с препаратом должен быть прогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).

Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому баллоны нельзя нагревать, разбивать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми.

В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции рот следует прополоскать водой.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить только под контролем врача. Сокращение интервала между приемом следующих доз возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обосновано. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы может вызывать синдром "рикошета" (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.

Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и при резкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться использованием противовоспалительных препаратов для базисной терапии.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличение дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.

Терапия агонистами (β2-адренорецепторов, особенно при их парентеральном введении или при применении с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В справочной литературе отсутствуют данные о влиянии ингаляционного применения сальбутамола на способность пациента управлять автомобилем и/или другими механизмами. Содержание в одной дозе препарата 1,36 мг спирта этилового ректификованного настолько мало, что не может оказать влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами. Форма выпуска/дозировка: Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза (200 доз). Упаковка: По 200 доз в баллоны алюминиевые моноблочные с внутренней защитой, герметизированные дозирующим клапаном и снабженные насадкой-ингалятором с защитным колпачком. Каждый баллон вместе с насадкой-ингалятором и защитным колпачком, а также инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку. Производитель:   Дата обновления информации:   18.08.2015 Иллюстрированные инструкции

Наименование:

Сальбутамол (Salbutamol)

Фармакологическое
действие:

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах).
Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких .
Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов.
По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард.
Вызывает расширение коронарных артерий , практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика
При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ.
Связывание с белками плазмы составляет 10%.
Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат.
Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч.
Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания к
применению:

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы;
- братимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей;
- угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки;
- роды до 37-38 недель беременности;
- истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания;
- в профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Способ применения:

Внутрь в качестве бронхолитического (расширяющего просвет бронхов) средства взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2-4 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза в сутки.
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 2 мг 3-4 раза в сутки; 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза в сутки.
При ингаляционном введении доза препарата зависит от лекарственной формы.

Препарат в форме аэрозоля назначают для купирования (снятия) бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) или приступа бронхиальной астмы однократно взрослым по 0,1-0,2 мг, детям - по 0,1 мг; для профилактики приступов бронхиальной астмы и бронхоспазма взрослым - по 0.2 мг 3-4 раза в сутки, детям - по 0,1 мг 3-4 раза в сутки; для профилактики приступа астмы физического напряжения перед физической нагрузкой взрослым назначают 0,2 мг, детям - 0,1 мг.
Препарат в форме порошка для ингаляций назначают по той же схеме, но при этом дозы увеличиваются в 2 раза, соответственно.
Препарат в виде раствора для ингаляционного применения назначают в дозе 2,5 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг 3-4 раза в сутки.

В качестве токолитического средства для устранения угрозы преждевременных родов , а также после операций на беременной матке вводят в/в капельно в дозе 5 мг в 400–500 мл изотонического р-ра или 5% р-ра глюкозы со скоростью 15–20 капель (начиная с 5 капель) в минуту.
Скорость инфузии регулируют с учетом интенсивности сокращений матки и переносимости (контролируют ЧСС и другие показатели гемодинамики). Длительность введения - 6–12 ч.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ : гипокалиемия.
Аллергические реакции : в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Прочие : тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сальбутамолу;
- некорригируемая АГ, миокардит;
- пороки сердца, аортальный стеноз;
- декомпенсированные эндокринные нарушения (тиреотоксикоз, сахарный диабет);
- недостаточность кровообращения;
- тахиаритмии, глаукома;
- период беременности;
- в акушерстве - инфекция родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты.

Увеличение дозы или частоты приема Сальбутамола следует проводить под контролем врача.
Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении Сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии , поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.
Применение Сальбутамола в высоких дозах может ухудшать реакцию при управлении автомобилем или работе с механизмами. Это действие усиливается при одновременном употреблении алкоголя, транквилизаторов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Не рекомендуется одновременно применять Сальбутамол и неселективные блокаторы b-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления .
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие Сальбутамола.

Беременность:

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.
В случае необходимости применения Сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода.
В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности.
Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.