Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Ципрофлоксацин -Тева - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛП 001280-251111

Торговое название: Ципрофлоксацин -Тева

Международное непатентованное название:

ципрофлоксацин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество ципрофлоксацин 250,0/500,0 мг (ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291,1/582,2 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 36,65/73,30 мг, повидон К-30 18,75/37,50 мг, кроскармеллоза натрия 21,00/42,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,75/7,50 мг, магния стеарат 3,75/7,50 мг;
оболочка Опадрай белый Y-1-7000H: гипромеллоза 3,125/6,250 мг, титана диоксид 1,5625/3,1250 мг, макрогол-400 0,3125/0,6250 мг.

Описание
Таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "СIР 250" и риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. Ядро от белого до желтовато-белого цвета.
Таблетки 500 мг: капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "СIР 500" и риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. Ядро от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство - фторхинолон

Код ATX: J01MA02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Подавляет топоизомеразы II (бактериальную ДНК-гиразу) и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и другим антибиотикам. Эффективность ципрофлоксацина зависит в значительной степени от отношения между фармакокинетическими (ФК) и фармакодинамическими (ФД) параметрами - между максимальной концентрацией в сыворотке крови (С max)/минимальной подавляющей концентрацией (МПК) и между площадью под кривой "концентрация-время" (АUС)/МПК. Резистентность развивается медленно и постепенно ("многоступенчатый" тип). Отсутствует перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Основой формирования резистентности к ципрофлоксацину являются мутации гена (аминокислотные замены) в области "хинолонового кармана" -участка полипептидной цепи топоизомераз II и IV, в котором должно происходить их связывание с ципрофлоксацином. Другой возможный механизм резистентности связан с мутациями гена, который кодирует мембранные белки, участвующие в активном выбросе (эффлюксе) ципрофлоксацина из клетки и/или уменьшению проницаемости клеточной мембраны для ципрофлоксацина. Обычно единичные мутации приводят к незначительному (в 2-4 раза) повышению МПК. Высокий уровень устойчивости обычно связан с двумя и более мутациями в одном или нескольких генах.

Чувствительность к ципрофлоксацину in vitro
Наиболее чувствительные микроорганизмы

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp.

Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp, Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersiniapestis.

Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.

Другие микроорганизмы:
Микроорганизмы с варьирующей степенью чувствительности к ципрофлоксацину

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae.
Резистентные микроорганизмы

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteroids, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Другие микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь ципрофлоксацин преимущественно всасывается в двенадцатиперстной кишке и верхних отделах тощей кишки. С max достигается через 60-90 минут после приема. После приема однократной дозы 250 мг или 500 мг С max составляет приблизительно 0,8-2,0 мг/л и 1,5-2,9 мг/л, соответственно. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70-80%; значения С max и AUC увеличиваются пропорционально принятой дозе.
Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет Стах и биодоступность ципрофлоксацина.
Распределение. Равновесный объем распределения (Vd) ципрофлоксацина составляет 2-3,5 л/кг. Большой Vd связан с высоким проникновением ципрофлоксацина в ткани. Так как ципрофлоксацин в небольшой степени связывается с белками крови (20-30%) и присутствует в плазме крови в неионизированной форме, почти вся принятая доза может свободно проникать в экстраваскулярное пространство. Как результат, концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостях организма и тканях может превышать его концентрацию в крови. Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, лёгочной ткани, бронхиальном секрете, придаточных пазухах, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспалённых мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, грудное молоко, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
Метаболизм. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (десэтиленципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (МЗ) и формилципрофлоксацин (М4)). Ml, М2 и МЗ характеризуются сходной или более низкой активностью по сравнению с налидиксовой кислотой. М4, обнаруживаемый в наименьших концентрациях, обладает сходной с норфлоксацином антимикробной активностью.
Является умеренным ингибитором изофермента CYP1А2.
Выведение. Ципрофлоксацин по большей части выводится в неизмененном виде, преимущественно почками. Почечный клиренс составляет 3-5 мл/мин/кг, и общий клиренс - около 8-10 мл/мин/кг. Транспорт ципрофлоксацина осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции. Экскреция ципрофлоксацина после приема внутрь (в % от дозы ципрофлоксацина)Период полувыведения (Т1/2) ципрофлоксацина - 3-5 часов.
При умеренной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) более 20 мл/мин) процент выводимого через почки ципрофлоксацина снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма ципрофлоксацина и выделения кишечником. При тяжёлой почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) Т1/2 увеличивается до 12 часов и суточную дозу ципрофлоксацина необходимо уменьшать в 2 раза.
Детский возраст. Фармакокинетика ципрофлоксацина у детей с муковисцидозом отличается от фармакокинетики ципрофлоксацина у детей без муковисцидоза, и рекомендации по дозированию применимы только для детей с муковисцидозом. При применении 20 мг/кг ципрофлоксацина внутрь детям с муковисцидозом наблюдаемое лекарственное действие сопоставимо с взрослыми пациентами, которые получают 750 мг ципрофлоксацина дважды в день. Показания к применению
Взрослые

Инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется применять при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. и стафилококками;

инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки;

инфекции глаз;

инфекции почек или мочевыводящих путей, в том числе цистит, пиелонефрит;

инфекции половых органов, включая аднексит, простатит;

осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом) и

неосложненная гонорея;

инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе диарея "путешественников";

инфекции кожи и мягких тканей и кожи;

инфекции костей и суставов;

сепсис;

инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие антидепрессанты или пациенты с нейтропенией);

селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;

профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis);

профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides.
Дети в возрасте 5-17лет

Острая пневмония на фоне муковисцидоза, вызванная Pseudomonas aerugenosa. Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата, а также к другим противомикробньгм средствам из группы хинолонов, в том числе в анамнезе; одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aerugenosa, у детей в возрасте 5-17 лет с муковисцидозом легких); заболевания сухожилий, в том числе в анамнезе; беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью
Умеренное и тяжелое нарушение функции почек (КК менее 60 мл/мин), гемодиализ, перитониальный диализ (ПД), нарушение функции печени, миастения, пожилой возраст; послеоперационные инфекции (ограничены данные по эффективности и безопасности); удлинение интервала QT, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), аритмия типа "пируэт", дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов), одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP450 1А2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин), заболевания сухожилий в анамнезе, связанные с приемом хинолонов, недостаточность мозгового кровообращения, эпилепсия в анамнезе, заболевания, сопровождающиеся органическими изменениями структуры мозга, в том числе состояния после нарушения мозгового кровообращения. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ципрофлоксацин противопоказан во время беременности.
Поскольку ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать кормящим матерям. При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период лактации, кормление ребенка следует прекратить перед началом лечения. Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая таблетку, запивая водой. При применении натощак увеличивается всасываемость ципрофлоксацина. Продукты питания с высоким содержанием кальция (молоко, йогурты) могут снижать всасывание ципрофлоксацина.
Доза ципрофлоксацина зависит от типа и тяжести инфекции, возраста, массы тела пациента и функционального состояния почек.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического ответа. В целом, лечение следует продолжать минимум в течение трех дней после нормализации температуры тела или разрешения клинической симптоматики.
Взрослые
При инфекции дыхательных путей легкой и средней степени

При инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит) - по 500 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения -10 дней.
При инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе диарее "путешественников":

диарея, вызванная Shigella spp., за исключением Shigella dysenteriae, и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня;

диарея, вызванная Shigella dysenteriae - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней;

тифоидная лихорадка - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней;

диарея, вызванная Vibrio cholerae - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекции мочевыводящих путей, в том числе цистит, пиелонефрит

неосложненный цистит - по 250-500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней;

осложненный цистит и неосложненный пиелонефрит - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза, в том числе уретрит и цервицит, вызванные Neisseria gonorrhoeae - по 500 мг 1 раз в сутки однократно;

простатит - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 28 дней.
Инфекции мягких тканей и кожи, вызванные грамотрицателъными микроорганизмами - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
Инфекции у пациентов с нейтропенией - по 500 мг 2 раза в сутки в течение всего периода нейтропении (в комбинации с другими антибиотиками).
Инфекции костей и суставов - по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения не более 3 месяцев;
При сепсисе, других генерализованных инфекционных заболеваниях, например, при перитоните (в дополнение к антибактериальным препаратам, воздействующим на анаэробы), инфекционных заболеваниях у пациентов со сниженным иммунитетом - по 500 мг 2 раза в сутки (в комбинации с другими антибиотиками) в течение периода, необходимого для лечения.
При особо тяжелых, жизнеугрожающих инфекциях (особенно вызванных Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. или Streptococcus spp., например, при остеомиелите, сепсисе, пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, рецидивирующих инфекциях при муковисцидозе, тяжелых инфекциях кожи и мягких тканей или при перитоните) рекомендуемая доза составляет 750 мг дважды в день.
У пожилых пациентов доза зависит от тяжести заболевания и состояния функции почек.
У пациентов с нарушением функции почек:
За состоянием пациентов необходимо осуществлять строгий контроль. Интервалы между приемами доз должны быть такими же, как при применении у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушением функции почек и гемодиализом
Рекомендуемая доза: 250-500 мг 1 раз в сутки после проведения процедуры гемодиализа.
У пациентов с нарушением функции почек и постоянным амбулаторным ПД
Рекомендуемая доза 250-500 мг в 1 раз в сутки после проведения процедуры ПД.
У пациентов с нарушением функции печени
Коррекция дозы не требуется при легкой и умеренной печеночной недостаточности, но может быть необходимой при тяжелой печеночной недостаточности.
У пациентов с нарушением функции печени и почек
Коррекция дозы как при нарушении функции почек. Пациенты должны быть под строгим контролем. В отдельных случаях может потребоваться определение концентрации ципрофлоксацина в плазме.
Дети в возрасте 5-17 лет
Острая пневмония на фоне муковисцидоза, вызванная Pseudomonas aerugenosa - по 20 мг/кг 2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная суточная доза 1,5 г.
У детей в возрасте 5-17 лет с нарушением функции почек и/или печени и муковисцидозом легких, осложненным присоединением инфекции Pseudomonas aerugenosa, применение ципрофлоксацина не изучалось. Побочное действие
Нежелательные реакции были отмечены у 5-14% пациентов, принимавших ципрофлоксацин. Наиболее частые побочные эффекты - это тошнота, рвота и кожная сыпь.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Инфекции и инвазии: нечасто - грибковая суперинфекция, кандидоз (в т.ч. ротовой полости, вагинальный кандидоз, кандидоз желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)).
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея рвота, нарушение пищеварения, потеря аппетита, метеоризм, боль в животе; редко - дисфагия, панкреатит, гепатит, желтуха, в том числе холестатическая, некроз печени, в единичных случаях приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности; очень редко -антибиотик-ассоциированный псевдомембранозный колит, в единичных случаях принимающий опасные для жизни формы.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, ажитация, тремор; нечасто - бессонница, извращение вкуса (обратимое, исчезает после отмены ципрофлоксацина); редко - галлюцинации, парестезии (периферические паралгезии), "кошмарные" сновидения, депрессия, судороги, гипестезия, сонливость, обострение симптомов миастении, спутанность сознания, дезориентация, периферическая нейропатия, полинейропатия; очень редко - судорожные припадки по типу grand mal, нарушение походки, психозы (при развитии которых пациенты могут причинить себе вред), повышение внутричерепного давления, атаксия, гиперстезия, мышечная гипертония, нарушение обоняния, потеря обоняния (обычно исчезает после отмены ципрофлоксацина), мигрень, тревожность, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения, двоение в глазах, нарушение цветовосприятия.
Со стороны органа слуха и равновесия: очень редко - шум в ушах, временная глухота (особенно при частом приеме ципрофлоксацина).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - боль в суставах; редко - боль в мышцах, отек сустава, боль в конечностях, боль в спине, повышение мышечного тонуса, мышечная слабость, обострение симптомов миастении; очень редко - судорожное сокращение мышц, воспаление сухожилия (преимущественно ахиллова сухожилия, включая теносиновит), частичный или полный разрыв сухожилия (преимущественно ахиллова сухожилия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия, вазодилатация, обморок, "приливы" крови к лицу, снижение артериального давления (АД); очень редко - тахикардия, васкулиты (петехиальные, геморрагические буллы, папулы, струпьевидные образования), аритмия, аритмия типа "пируэт", удлинение интервала QTc, (преимущественно у пациентов с другими факторами риска удлинения интервала QTc).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - эмболия легочной артерии, отек легких, кровохарканье, икота, одышка, кровотечение из носа; редко - одышка.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: часто - эозинофилия; нечасто -лейкопения, нейтропения, анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения; редко -лейкоцитоз, тромбоцитоз; очень редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (жизнеугрожающая), угнетение функции костного мозга (жизнеугрожающее).
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь; нечасто - кожный зуд, пятнисто-узелковая сыпь, крапивница; редко - фоточувствительность, мультиформная эритема, узловатая эритема, отек лица; очень редко - анафилактоидные реакции, отек гортани, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла, петехии, анафилактический шок, сывороточная болезнь, ангионевротический отек.
Лабораторные данные: нечасто - повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины в крови; редко - изменение показателей протромбина, гипергликемия; очень редко - повышение активности амилазы, липазы.
Прочие: нечасто - общая слабость, потливость, лекарственная лихорадка; редко - боль в грудной клетке, периферический отек. Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, усталость, судорожные припадки, галлюцинации, удлинение интервала QTc, нарушения со стороны ЖКТ, нарушения функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, антацидов, содержащих кальций и магний, для уменьшения всасывания ципрофлоксацина, симптоматическая терапия. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Следует постоянно контролировать функцию почек. Ципрофлоксацин при гемодиализе или перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах (менее 10%). Поддержка адекватного водного режима минимизирует риск кристаллурии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно повышение концентрации теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина) в сыворотке крови и удлинение периода полувыведения. В результате может увеличиться риск нежелательных эффектов, вызываемых теофиллином. Во время лечения ципрофлоксацином рекомендуется более частый контроль содержания теофиллина и кофеина в сыворотке крови.
Ципрофлоксацин ингибирует изофермент CYP1A2, и это может стать причиной повышения концентраций в плазме одновременно принимаемых препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP1А2.
Значительные изменения фармакокинетических параметров тизанидина, включая увеличение AUC, Т1/2, С max , повышение биодоступности при приеме внутрь, снижение плазменного клиренса наблюдались при одновременном использовании с ципрофлоксацином. Такое фармакокинетическое взаимодействие может привести к серьезным нежелательным явлениям. Клинически значимое снижение АД (снижается как систолическое, так и диастолическое АД), сонливость наблюдались при одновременном применении ципрофлоксацина и однократной дозы 4 мг тизанидина. В связи с этим, одновременное использование тизанидина с ципрофлоксацином противопоказано. У пациентов, получающих одновременно с ципрофлоксацином любые другие лекарственные препараты, которые являются субстратом для изофермента CYP1A2, необходимо соблюдать осторожность, чтобы предупредить появление симптомов передозировки этими препаратами. Следует периодически определять концентрацию этих препаратов в плазме, особенно при применении теофиллина.
Всасывание ципрофлоксацина замедляется при одновременном применении железа, цинка, сукральфата или антацидов и лекарственных препаратов с высокой буферной активностью, содержащих магний, алюминий или кальций. Это также относится к сукральфату, противовирусным лекарственным препаратам, содержащим буферный диданозин, растворам для перорального питания. Также этот эффект наблюдается при употреблении больших количеств молочных продуктов (молоко или жидких молочных продуктов, таких как йогурт). Таким образом, ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до, или через 4 часа после приема вышеуказанных веществ. Эти ограничения не относятся к Н 2 -гистаминовых рецепторов блокаторам.
Одновременное применение очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (кроме ацетилсалициловой кислоты), может провоцировать развитие судорог.
При одновременном применении с урикозурическими препаратами на 50% замедляется выведение и повышается плазменная концентрация ципрофлоксацина. При одновременном применении циклоспорина и ципрофлоксацина наблюдается транзиторное повышение концентрации креатинина. Таким пациентам следует регулярно проверять концентрацию креатинина в крови.
Ципрофлоксацин, как и другие хинолоны, может усиливать действие антикоагулятных средств - производных кумарина, включая варфарин. При одновременном применении этих препаратов следует контролировать протромбиновое время (ПВ) или другие соответствующие коагуляционные тесты. При необходимости следует адекватно скорректировать дозу варфарина.
При одновременном применении ципрофлоксацина и глибенкламида возможно усиление эффекта глибенкламида.
Пробенецид подавляет выведение ципрофлоксацина почками, приводя к повышению концентрации ципрофлоксацина.
Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина. Максимальная концентрация ципрофлоксацина достигается за более короткое время. Биодоступность ципрофлоксацина не изменяется.
При одновременном применении ципрофлоксацина или фенитоина возможно как увеличение, так и снижение концентрации фенитоина в плазме, поэтому рекомендуется контролировать его концентрацию.
Одновременное применение ципрофлоксацина и мексилетина может приводить к повышению концентрации мексилетина.
Одновременное применение опиоидных препаратов для премедикации (например, папаверетума) или опиоидных препаратов для премедикации совместно с антихолинергическими препаратами для премедикации (атропином или гиосцином) с ципрофлоксацином не используется из-за снижения плазменных концентраций ципрофлоксацина.
Одновременное применение ципрофлоксацина и бензодиазепинов не влияет на концентрацию ципрофлоксацина в плазме. Однако, в связи с сообщениями о снижении клиренса и увеличением Т1/2 диазепама при одновременном применении ципрофлоксацина и диазепама и, в отдельных случаях, при одновременном применении ципрофлоксацина и мидазолама, рекомендовано контролировать эффективность лечение бензодиазепинами.
При одновременном применении ропинирола с ципрофлоксацином существует вероятность увеличения концентрации ропинирола, что может сопровождаться увеличением риска нежелательных реакций. В случае одновременного применения необходим более тщательный контроль терапии ропиниролом.
Сообщалось о клинически значимых взаимодействиях между ципрофлоксацином и диданозином.
При одновременном применении ципрофлоксацина и метотрексата происходит подавление транспорта почечными канальцами, потенциально приводящее к повышению плазменных концентраций метотрексата, что может увеличить риск токсических реакций, связанных с метотрексатом. Поэтому необходимо контролировать состояние пациентов при лечении метотрексатом и одновременном приеме ципрофлоксацина.
При одновременном применении с омепразолом может отмечаться незначительное снижение максимальной концентрации препарата в плазме и уменьшение AUC.
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и С max дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2 приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его одновременного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии. Особые указания
У пациентов с эпилепсией или другими поражениями центральной нервной системы (ЦНС) (например, при судорожной готовности, припадками в анамнезе, сниженным мозговым кровотоком, изменениями в структуре мозга или после инсульта) ципрофлоксацин может использоваться только в случае, если польза от такого применения превышает возможный риск, потому что возможность побочных эффектов со стороны ЦНС подвергает таких пациентов повышенному риску.
Нежелательное воздействие на ЦНС может произойти после первого применения ципрофлоксацина. Депрессия или психоз в некоторых случаях могут привести к причинению вреда самому себе. В случае возникновения таких реакций, лечение ципрофлоксацином следует прервать немедленно.
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.
Сообщалось о случаях кристаллурии, связанных с применением ципрофлоксацина. Пациентам, получающим ципрофлоксацин, следует обеспечить адекватный водный режим. Следует избегать избыточного ощелачивания мочи.
Псевдомембранозный колит - это особая форма энтероколита, может развиться на фоне приема антибиотиков (в большинстве случаев связана с Clostridium difficile ). Если тяжелая и постоянная диарея наступила во время или после лечения, необходима консультация врача. Даже при подозрении на этиологическую роль Clostridium difficile прием ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение. Противоперистальтические препараты не должны использоваться.
Пациенты с наследственным или личным анамнезом дефекта глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при приеме хинолонов, поэтому у таких пациентов ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с клинически значимой печеночной или почечной недостаточностью.
Хотя ципрофлоксацин редко вызывает фотосенсибилизацию, во время лечебного курса следует избегать длительного пребывания под прямыми солнечными лучами или ультрафиолетовым излучением.
Воспаление и разрыв сухожилий (в основном страдает ахиллово сухожилие) были описаны при лечении хинолонами. Наиболее часто страдали пожилые пациенты и пациенты, получающие кортикостероиды. При появлении боли или воспаления следует прервать лечение ципрофлоксацином и разгрузить пораженную конечность.
Если симптомы воспаления возникли в области ахиллова сухожилия на одной из конечностей, необходимо предпринять меры предосторожности для предупреждения разрыва ахиллова сухожилия и на другой конечности, т.е. лечение должно быть направлено на предотвращение разрыва обоих сухожилий (путем использования шин или поддержки обеих пяток).
Поскольку ципрофлоксацин обладает некоторой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis , при заборе образцов во время лечения ципрофлоксацином могут быть получены ложноотрицательные результаты культурального исследования. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией. Применение ципрофлоксацина по показаниям, отличающимся от лечения пневмонии, вызванной Pseudomonas aerugenosa на фоне муковисцидоза у детей старше 5 лет недостаточно изучено, и клинический опыт отсутствует.
Применение фторхинолонов связано с удлинением интервала QTc. Ципрофлоксацин относится к группе лекарств с низким потенциалом этого нежелательного явления.
Необходимо соблюдать осторожность при применении ципрофлоксацина пациентам с риском возникновения аритмии по типу "пируэт".
Длительное и повторное применение ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или возбудителями грибковых инфекций. Влияние на способность к управлению транспортом и другими механизмами
Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/ПВДХ/А1 фольги; 1, 2 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Производитель:

Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен, Венгрия. Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1.

К ЛОР-заболеваниям относятся воспаления околоносовых пазух, глотки, миндалин и среднего уха. По статистике самыми распространенными из них являются острый ринит или отит, которыми часто страдают дети. Вызывать воспаление могут вирусы, грибы или бактерии. В последнем случае лечение не обходится без применения антибиотиков.

Как правило, инфекции дыхательной системы вызываются стрептококками, стафилококками или гемофильной палочкой. Другие патогенные микроорганизмы встречаются немного реже. В большинстве случаев препаратами выбора при ЛОР-инфекциях являются антибиотики группы защищенных пенициллинов, такие, например, как Амоксиклав.

Однако в последнее время, особенно в тяжелых случаях, врачи часто прибегают к помощи других препаратов, которое довольно хорошо проявили себя, а именно Ципрофлоксацина или Цефтриаксона. Эти препараты, хоть и имеют схожее действие, относятся к разным группам и на микроорганизмы тоже влияют немного по-разному.

Ципрофлоксацин и Цефтриаксон являются антибиотиками бактерицидного действия, то есть вызывают гибель клетки. Поэтому, в отличие от бактериостатических препаратов, которые только тормозят рост бактерий, врачи могут назначать их и при состояниях, связанных с нарушениями в иммунной системе.

Ципрофлоксацин

Этот антибиотик относится к группе препаратов – фторхинолонов II поколения. Применяются они примерно с 60-х годов прошлого века.

Механизм действия основан на двух эффектах:

• Блокировании ДНК-гиразы. Это особый фермент, с помощью которого бактерия синтезирует новые цепочки ДНК для новых клеток. То есть без этого фермента она не сможет жить и размножаться. Достоинство такого механизма заключается в том, что у человека такого фермента нет. Это значит, что антибиотик будет действовать избирательно только на бактериальные клетки.
• Растворение клеточной стенки, без которой бактерия становится уязвимой.

Преимуществом Ципрофлоксацина является то, что он действует не только на активно делящиеся клетки, но и на те, которые находятся в состоянии покоя. Помимо этого, антибиотик не вызывает развития параллельной устойчивости у бактерий к другим препаратам, которые не входят в группу веществ, влияющих на ДНК-гиразу.

Цефтриаксон

Этот антибиотик относится к группе цефалоспоринов III поколения. Помимо этого, он входит в группу бета-лактамных антибиотиков. Как и Ципрофлоксацин, обладает бактерицидным действием, то есть вызывает гибель бактериальной клетки. Однако механизм этого эффекта у него совсем другой.

Цефтриаксон тормозит образование клеточной стенки за счет блокирования пенициллин-связывающих белков. Это ферменты, которые необходимы для образования основных, опорных белков клеточной стенки. То есть, выключая пенициллин-связывающие белки, Цефтриаксон делает невозможным её образование. Без клеточной стенки микроорганизм существовать не может и погибает. Существуют такие белки практически у всех бактерий, а вот у клеток человека их нет. Поэтому Цефтриаксон также отличается избирательным действием.

Как и любые антибиотики Цефтриаксон и Ципрофлоксацин являются сильнодействующими препаратами. Назначать их должен только врач почте того, как будут проведены все необходимые исследования и поставлен диагноз.

Сходство и различия

Несмотря на то, что Цефтриаксон и Ципрофлоксацин относятся к разным группам антибиотиков, у них есть и сходство. Прежде всего, это:

1. Бактерицидное действие.
2. Широкий спектр активности и эффективность против основных возбудителей ЛОР-заболеваний, таких как стрептококки или стафилококки.
3. Обладают избирательным действием на бактериальные клетки.
4. Схожие показания к применению, основные из которых - осложненные и неосложненные инфекции дыхательных путей.
5. Максимальный курс лечения, который для обоих препаратов, в тяжелых случаях, может составлять две недели.

Однако Ципрофлоксацин и Цефтриаксон это не одно и то же, отличий у этих двух препаратов намного больше. Основными из них будут:

1. Более высокая активность у Цефтриаксона по отношению к грамотрицательным бактериям, которые обладают прочными клеточными оболочками и нечувствительны ко многим антибиотикам.
2. Большая продолжительность действия, которая для Цефтриаксона составляет 24 часа и благодаря которой его можно вводить только один раз в сутки.
3. Цефтриаксон обладает почти 100% биодоступностью, в то время как у Ципрофлоксацина она составляет максимум 80%.
4. В отличие от Цефтриаксона, Ципрофлоксацин обладает большим разнообразием лекарственных форм. Его можно применять не только для инъекций, но и принимать внутрь в таблетках.
5. Цефтриаксон можно назначать даже новорождённым малышам, в то время как Ципрофлоксацин применяется у детей только старше пяти лет.

Ципрофлоксацин или Цефтриаксон что лучше? Ответ на этот вопрос будет зависеть от точного диагноза, тяжести болезни, возраста пациента и наличия у него других заболеваний, в том числе и хронических. Решать, какой именно препарат подойдет именно вам, должен только врач. Поэтому принимать эти препараты или же менять один на другой самостоятельно нельзя.

Лекарственный препарат ципрофлоксацин, противомикробное средство, относящееся к группе фторхинолонов II поколения. Его применяют очень широко и во многих странах. У разных фармакологических фирм он выпускается под своим названием. Иногда, когда доктор назначает это лекарство, у пациентов возникает справедливый вопрос, ципрофлоксацин антибиотик или нет. Используется он в качестве антибиотика, но по сути таковым не является, так как это синтетический препарат. А антибиотиками называют вещества природного происхождения или их химические аналоги. Поэтому, называя так фторхинолоны, будем помнить, что это условность.

Как действует ципрофлоксацин

Довольно широкий спектр действия средства на микробы позволяет подавлять ДНК-гиразу бактерий. Синтез ДНК нарушается, в результате чего бактерии перестают расти и делиться. Бактериальная клетка быстро погибает.

Препарат уничтожающе действует на грамотрицательные организмы, находящиеся как в покое, так и в делении, а также на грамположительные, но только в момент деления. Для человеческого организма он имеет низкую токсичность, так как в его клетках не содержится ДНК-гиразы.

К грамотрицательным относят различные энтеробактерии, такие как сальмонелла, клебсиелла, кишечная палочка и множество других бактерий, к которым принадлежит, например, синегнойная палочка. К грамположительным относят аэробные бактерии, в числе которых различные стафилококки и стрептококки.

Антибиотик эффективно поражает бактерии, устойчивые к пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Хорошо действует он и относительно некоторых внутриклеточных возбудителей, таких как хламидия, легионелла, туберкулезная палочка и дифтерийная, и некоторые другие.

Если стафилококки устойчивы к метициллину, то они, в большинстве своем, будут невосприимчивы и к ципрофлоксацину. Для подавления микобактерий, пневмококков и энтерококков требуется большая дозировка. Имеют устойчивость к препарату уреаплазма, клостридии и некоторые другие микроорганизмы. Также не действует он на возбудителя сифилиса, то есть бледную трепонему.

Невосприимчивость к препарату у бактерий развивается довольно медленно, так как в результате его действия почти что не остается выживших микроорганизмов и к тому же в их клетках нет ферментов, помогающих обезвредить действующее вещество.

Движение лекарства по организму

Антибиотик ципрофлоксацин хорошо всасывается из желудка и кишечника, если препарат принимали в виде таблеток. Наилучшее поступление в организм идет, в основном, из двенадцатиперстной и тощей кишок. При приеме пищи всасывание замедляется, но это не изменяет эффективность препарата. Антибиотик находится в организме до 12 часов и к концу этого срока его концентрация падает до минимума.

Идет хорошее распределение в тканях организма, за исключением тех в которых есть большое количество жиров. Концентрация в тканях по сравнению с плазмой гораздо выше, от 2 до 12 раз.

Ткани и жидкости, в которых лекарство находится в концентрации, достаточной для подавления болезнетворных организмов:

• слюна;
• миндалины;
• кишечник;
• желчный пузырь;
• желчь;
• печень;
• почки;
• мочевой пузырь;
• простата;
• яичники;
• матка;
• фаллопиевы трубы;
• семенная жидкость;
• ткань легких;
• бронхиальный секрет;
• эндометрий;
• мышцы;
• костная ткань;
• суставные хрящи;
• синовиальная жидкость;
• кожа;
• перитонеальная жидкость;
• бронхиальный секрет;
• лимфа;
• плевра;
• брюшина;
• глазная жидкость.

Хорошо проникает ципрофлоксацин также через плаценту. В спинномозговой жидкости его содержание бывает небольшим. 15-30% от общего количества расщепляется печенью.

Количество препарата, содержащегося в организме, уменьшается вдвое при употреблении таблеток, примерно через 4 часа. При внутривенном пути использования это время увеличивается до 5-6 часов. Хроническая почечная недостаточность задерживает выведение ципрофлоксацина до 12 часов.

Происходит удаление лекарства в основном через почки и вид его остается, по большей части, неизмененным. Во время приема внутрь это где-то 40-50%, а при инъекциях – 50-70%. Некоторая часть выходит в виде расщепленных метаболитов. После приема внутрь их получается 15%, а внутривенное введение дает 10%. Все остальное удаляется через желудочно-кишечный тракт. Очень маленькое количество может проникать в грудное молоко и выходить с ним. Хроническая почечная недостаточность снижает процент выведения препарата, но в организме он не остается, так как начинает действовать компенсаторная функция, при которой увеличивается расщепление на метаболиты и в результате он выводится с калом по прямой кишке.

Показания для применения

Инфекции, вызванные бактериями, чувствительными к лекарству.

Заболевания дыхательных путей:

• бронхит (острый и хронический обостренный);
• бронхоэктатическая болезнь;
• пневмония;
• муковисцидоз.

Инфекции, затрагивающие ЛОР-органы:

Заболевания мочевыводящих путей, а также почек:

Болезни половых органов и малого таза:

Инфекции, возникающие в брюшной полости:

Также препарат применяют для бактериальных инфекций ЖКТ и желчных путей.

Инфекционные заболевания мягких тканей, кожи:

Для суставов и костей, препарат тоже подходит:

Если проходило лечение средствами, подавляющими иммунитет, то на этом фоне могут возникнуть бактериальные инфекции, которые убирают при помощи ципрофлоксацина. Возможно его применение при хирургических вмешательствах – для профилактики. Сибирская язва (легочная форма) может излечиваться этим препаратом. Возможно терапевтическое применение для детей 5-17 лет при осложнениях, вызванных синегнойной палочкой в период заболевания муковисцидозом легких.

Антибиотик ципрофлоксацин – инструкция по применению

Применение антибиотика зависит от протекающего заболевания. Препарат используется без каких-либо привязок ко времени приема пищи. Просто каждые 12 часов необходимо пить по 500 мг или, проще говоря, 2 раза в течение суток. Если течение болезни легкое, то дозу можно уменьшить вдвое. Минимальный курс лечения 3 дня, а максимальный – 2 недели. Исключение составляет лечение простатита. В этом случае срок составляет 4 недели.

Противопоказания

У препарата существуют некоторые противопоказания:

• аллергия на составные части;
• беременность и период кормления грудью;
• заболевания сухожилий и связок;
• при одновременном приеме с тизанидином;
• эпилептические расстройства.

Противопоказан он и детям до 18 летнего возраста, так как может отрицательно влиять на формирование скелета. Используется, только если другие средства не помогают, но это крайний случай.

Передозировка и возможные побочные эффекты

При попадании в организм количества препарата больше максимально разрешенной дозировки возможно проявление следующих признаков:

• неестественное дрожание рук и ног;
• судороги;
• головокружение;
• головные боли;
• болезненность в животе;
• понос;
• рвотные позывы и рвота;
• галлюцинации;
• могут начать отказывать почки или печень;
• в моче появляется кровь.

В некоторых случаях могут возникнуть побочные эффекты. Например, со стороны ЖКТ бывает:

• тошнота и в дальнейшем рвота;
• дисбактериоз с последующим поносом;
• просто снижение аппетита;
• вздутие живота.

Могут быть кожные проявления в виде зуда и сыпи, грибковые поражения на слизистых рта или влагалища. Если нарушены процессы в печени, то возникает гепатит. Происходят нарушения в нервной системе:

• головные боли;
• галлюцинации;
• головокружения;
• дрожание ног и рук;
• судороги;
• нарушения в процессе сна.

Органы чувств и зрения начинают давать сбои:

• двоение в глазах;
• нарушение цветовосприятия;
• шум в ушах или полная глухота (временная).

Со стороны кроветворной и сердечно-сосудистой систем:

• анемия;
• увеличенное количество лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
• учащенное сердцебиение.

Возможны проявления мышечной слабости, суставных болей и воспалений.

Особые замечания

Следует помнить, что ципрофлоксацин, антибиотик, во время приема которого не рекомендовано заниматься деятельностью, требующей высокого внимания, быстрых реакций психического или двигательного характера. В период лечения не стоит долго находиться в зоне действия прямых солнечных лучей.

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин - антибиотик, который используется для лечения бактериальных инфекций. Ципрофлоксацин останавливает размножение бактерий путем ингибирования репродукции и изменяет их генетику. FDA одобрило ципрофлоксацин в октябре 1987 года.

Ципрофлоксацин принадлежит к классу фторхинолонов, который включает левофлоксацина (Levaquin), офлоксацин (Floxin), гатифлоксацин (Tequin), норфлоксацин (Noroxin), моксифлоксацин (Avelox), тровафлоксацина (Трован) и другие.

Ципрофлоксацин: инструкция по применению

Ошибки при написании - цикропроксотин.

Формы выпуска и состав

Таблетки покрытые оболочкой

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 250, 500 или 750 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал 1500 (картофельный крахмал) или крахмал кукурузный, лактоза (молочный сахар), стеарат магния, кросповидон, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), тальк, гипромеллоза, натрия кроскармелоза, двуокись кремния коллоидная безводная, макрогол 6000, добавка Е171 (титана диоксид), полисорбат 80.

В упаковке: 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток.

Ушные и глазные капли 0.3%

Действующее вещество - ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) в концентрации 3 мг на 1 мл раствора

Вспомогательные вещества: трилон Б, бензалкония хлорид, хлорид натрия, очищенная вода.

Флаконы по 3 или 5 мл.

В глазной мази активное вещество содержится в концентрации 3 мг/мл.

Раствор для инфузий

Действующее вещество - ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 2 мг на 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, эдетат динатрия, молочная кислота, разбавленная кислота соляная, вода для инъекций.

Флаконы по 100 мл.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей.

Применение ципрофлоксацина показано при так называемых трудных возбудителях (например, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli).

Инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно, если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas, или Staphylococcus.

Инфекции глаз, почек и (или) мочевыводящих путей, половых органов, включая воспаление придатков, гонорею, простатит; инфекции брюшной полости (например, бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит), кожи и мягких тканей, костей и суставов (например, остеомиелит), сепсис.

Лечение и профилактика угрожающих инфекций у больных с ослабленными защитными функциями организма, например, на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией.

Избирательная деконтаминация кишечника у больных, получающих лечение иммунодепрессивными средствами.

• Баланопостит
• Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
• Ретрофарингеальный и парафарингеальный абсцесс
• Перитонзиллярный абсцесс
• Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки
• Бронхит
• Артриты и полиартриты
• Моноартрит
• Болезни бартолиновой железы
• Болезни глазного яблока
• Средний отит
• Наружный отит
• Воспаление и закупорка слуховой (евстахиевой) трубы
• Гнойный эндофтальмит
• Гонококковая инфекция
• Фарингит острый и гонококковый
• Воспалительные болезни матки, шейки матки, предстательной железы, мужских половых органов
• Задний циклит
• Иридоциклит
• Кишечные инфекции
• Импетиго
• Кератит
• Мастоидит и родственные состояния
• Орхит и эпидидимит
• Послеродовой сепсис
• Бронхиолит
• Ларингит и трахеит острый и хронический
• Острый обструктивный ларингит [круп] и эпиглоттит
• Простатит
• Мирингит
• Сальпингит и оофорит
• Синусит
• Острый тонзиллит [ангина], хронический тонзиллит
• Тубулоинтерстициальный нефрит
• Остеомиелит
• Перитонит
• Хронические болезни миндалин и аденоидов
• Уретрит и уретральный синдром
• Хламидийный конъюнктивит
• Тиф и паратиф
• Флегмона
• Хориоретинальное воспаление
• Холангит
• Холецистит
• Эписклерит
• Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
• Диссеминированное хориоретинальное воспаление
• Желчнокаменная болезнь
• Цистит
• Шигеллез

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин - синтетическое производное 4-фторхинолона ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных молекул ДНК, что необходимо для считывания генетической информации. Низкая токсичность препарата для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз.

Ципрофлоксацин является бактерицидным антибактериальным препаратом широкого спектра действия (прежде всего в отношении грамотрицательной флоры, в этом плане близок к аминогликозидам). На грамположительные микроорганизмы ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы - и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма. Это приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотиками, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Е. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Моraxellа, Acinobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью к ципрофлоксацину: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, группа Viridans стрептококков, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuitum.

Перечисленные ниже микроорганизмы считаются обычно чувствительными к ципрофлоксацину: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (например, Peptococcus, Peptostreptococcus) или устойчивыми (например, Bacteroides) к ципрофлоксацину. Ципрофлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Не отмечено перекрестной резистентности к другим антимикробным препаратам.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после орального приема, хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань богатую жирами, например, нервную ткань), объем его распределения составляет 2-3 л/кг, чему в немалой степени способствует его низкая связь с белками плазмы крови (20-30%) и то, что при физиологических значениях рН крови он находится в неионизированном состоянии.

Внутриклеточные концентрации достаточно высоки, что обуславливает его большую эффективность в отношении внутриклеточно расположенных бактерий (например, легионелл). Препарат хорошо всасывается (преимущественно в тонком кишечнике), процент его абсорбции достигает 70-80%.

Максимальная концентрация в плазме крови создается черезмин, содержание ципрофлоксацина в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Сывороточная концентрация ципрофлоксацина имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.

Препарат практически не инактивируется при первом прохождении через печень и степень его биодоступности практически не отличается от процента его абсорбции. Концентрации ципрофлоксацина, определяющиеся в плазме крови превышают значения МПК даже к таким полирезистентным бактериям как энтеробактерии, золотистые стафилококки и палочки сине-зеленого гноя.

При применении ципрофлоксацина достигаются терапевтические концентрации в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкостях обнаруживается в 10% концентрации по сравнению с плазменной. Активность несколько снижается при кислых значениях рН. Т1/2 - около 4 ч, от 50 до 70% выводится почками в неизменном виде (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция), остальная часть - в виде метаболитов и через стенку кишечника.

При почечной недостаточности снижается процент выводимого через почки ципрофлоксацина, но его кумулирования в организме при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин не происходит, поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма ципрофлоксацина и выведение с каловыми массами. При парентеральном введении ципрофлоксацина процент его, выводимый почками в неизменном виде больше, чем после орального введения.

Режим дозирования

Как правило, лечение следует проводить еще не менее 3 дней после снижения повышенной температуры или исчезновения клинических симптомов.

Средняя длительность лечения:

• 1 день при острой не осложненной гонорее и цистите,
• до 7 дней при инфекциях почек, мочевых путей и брюшной полости,
• в течение всего периода нейтропенической фазы у больных с ослабленными защитными силами организма,
• не более 2 мес при остеомиелите
• 7-14 дней при всех остальных инфекциях.
• При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей

Назначают по 0.25-0.5 г 2 раза/сут; курс лечениядней.

При не осложненной гонорее

Назначают в дозе 0.25-0.6 г однократно; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной показано назначение в дозе 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

По 0.5 г 2 раза/день в течение нескольких дней.

При не осложненных инфекциях мочевых путей и гастроинтестинальных инфекциях

Можно давать разовую суточную дозу до 0.6 г (орально).

При менингококковом носительстве в носоглотке

Назначают однократно в дозе 0.5 или 0.75 г.

При хроническом носительстве сальмонелл

Назначают орально по 0.25 г 4 раза или в/в - по 0.2 г 2 раза/сут; курс лечения - до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза/сут.

При пневмонии и остеомиелите

Назначают по 0.75 г внутрь или по 0.2 г в/в 2 раза/сут. Продолжительность лечения при остеомиелите может составлять до 2 мес.

При инфекциях ЖКТ, вызванных Staphylococcus aureus

Назначают по 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-28 дней.

При тяжелых инфекциях (особенно вызванных полирезистентными возбудителями)

Препарат следует вводить в/в в разовой дозе 0.1-0.2 г; кратность введения - 2 раза/сут. При необходимости в/в лечения, при особенно тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекциях, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена 0.4 г с кратностью введения до 3 раз/сут. При скорости клубочковой фильтрации (КК) от 31 до 60 мл/мин/1.73 кв.см или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл максимальная суточная доза должна составлять 1 г/день при оральном употреблении и 0.8 г/день при в/в введении. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1.73 кв.см или сывороточной концентрации креатинина выше 2.0 мг/100 мл максимальная дневная доза должна составлять 0.5 г/день при оральном употреблении и 0.4 г/день при в/в введении. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ, доза препарата должна составлять 0.25-0.5 г/сут орально, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа. Для пожилых пациентов дозу следует снизить (обычно на 1/3). При перитонитах допустимо использовать интраперитонеальное введение инфузионных растворов ципрофлоксацина.

При особенно опасных инфекциях

Например, при рецидивирующих приступах инфекции у больных с муковисцидозом, инфекциями брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, и при хламидийных мочеполовых инфекциях доза должна быть повышена до 0.75 г (орально) каждые 12 ч. После в/в применения можно продолжить лечение орально. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости. Они могут употребляться независимо от времени приема пищи. Если таблетки употребляются натощак, активное вещество всасывается более быстро. В/в применение: продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0.2 г и 60 мин при дозе 0.4 г. Глазные капли: при легкой и умеренно тяжелой инфекции по 1-2 капли в пораженный глаз (или оба глаза) каждые 4 ч; при тяжелой инфекции - по 2 капли каждый час. При необходимости по указанию врача может быть избрана другая дозировка. Инфузионные растворы готовы к использованию, при необходимости их можно совмещать со следующими инфузионными растворами: физиологическим раствором натрия хлорида, раствором Рингера и лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором глюкозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы, содержащим 0.225% NaCl или 0.45% NaCl.

Побочные действия

Длительное или многократное употребление ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или дрожжеподобными грибками.

Желудосно Кишечный Тракт

Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, снижение аппетита.

Центральная Нервная Система

Головокружение, головная боль, усталость, беспокойство, дрожь; очень редко: бессонница, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожные состояния, ночные кошмары, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции (изредка даже прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), тромбоз мозговых сосудов.

Нарушения вкуса и обоняния, визуальные расстройства (например, диплопия или двойное зрение, изменение цветовосприятия), ощущение шума в ушах, временные нарушения слуха.

Сердечно Сосудистая Система

Тахикардия; приливы крови, мигрень, обморок.

Кровь и компоненты крови

Эозинофилия, лейкоцитопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, изменение уровня протромбина. Под действием препарата может произойти временное повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы или проявиться холестатическая желтуха, особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени; временное повышение содержания в моче креатинина или билирубина в сыворотке крови; гипергликемия, кристаллурия или гематурия.

Органы мочевыделительной системы

Кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочеиспускания, альбуминурия, уретральные кровотечения, преходящая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Зуд, лекарственная лихорадка.

При применении глазных капель

Может иметь место реакция гиперчувствительности к препарату в виде зуда, жжения, инъецирования склер; точечные кожные кровоизлияния (петехии), образование волдырей, сопровождающееся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, а также васкулит; узелковая эритема, экссудативная полиформная эритема; синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), синдром Лайелла, гепатит, некроз печени. Анафилактические и анафилактоидные реакции,например, отек лица, сосудов или гортани; одышка; боли в суставах, артриты; общее чувство слабости, мышечные боли, тендовагинит, повышенная светочувствительность.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость хинолонов, пациенты с неконтролируемой эпилепсией, дети младше 15 лет (незавершенный процесс формирования скeлета; беременность, лактация, вирусный кератит.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Взаимодействие

При совместном назначении ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), оральных сахароснижающих препаратов в плазме крови и удлиняет их Т1/2 за счет некоторого снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее чем у циметидина). По этой же причине одновременное назначение непрямых антикоагулянтов и ципрофлоксацина может увеличить выраженность снижения протромбинового индекса.

Сочетание очень высоких доз ципрофлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги.

Оральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими ионы магния, алюминия и кальция, приводит к снижению его всасывания, поэтому ципрофлоксацин следует давать либо за 1-2 ч до, либо не менее чем через 4 ч после приема антацидов.

Пища также замедляет скорость всасывания ципрофлоксацина, однако, не меняет его полноту, так что пик его концентрации отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению промежутка времени до достижения его максимальной концентрации в плазме.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения ципрофлоксацина (до 50%) и повышению его плазменной концентрации.

При сочетании с другими антимикробными препаратами обычно наблюдаются синергидное взаимодействие (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол): ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomas; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза/нед.

При одновременном приеме с варфарином отмечается усиление действия варфарина.

Инфузионный раствор ципрофлоксацина несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислом рН (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Особые указания

Препарат может воздействовать на скорость реакции и снижать способность к вождению автомобиля или управлению сложными машинами (особенно при одновременном употреблении ципрофлоксацина и алкоголя).

Применять с осторожностью у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Глазные капли нельзя использовать в качестве инъекций.

Срок годности

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг - 5 лет.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг - 5 лет.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 750 мг - 5 лет.

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг - 2 года.

Капли глазные 0.3% - 2 года. После вскрытия - 1 мес.

Раствор для инфузий 2 мг/мл - 2 года.

Аналоги

• Акваципро
• Алципро
• Арфлокс
• Афеноксин
• Веро-Ципрофлоксацин
• Зиндолин
• Ифиципро ОД
• Ифиципро
• Квинтор
• Квипро
• Лайпроквин
• Липрохин
• Медоциприн
• Микрофлокс
• Неофлоксин
• Проксацин
• Проципро
• Реципро
• Сифлокс
• Тацип
• Цепрова
• Цефобак
• Цилоксан
• Циплокс
• Ципринол
• Ципробай
• Ципробид
• Ципробрин
• Ципрова
• Ципровин 250
• Ципродар
• Ципродокс
• Ципроквин
• Ципроксин
• Ципролакэр
• Ципролет
• Ципролон
• Ципромед
• Ципронат
• Ципропан
• Ципросан
• Ципросин
• Ципросол
• Ципрофлоксацина гидрохлорид
• Ципроцинал
• Цитерал
• Цифлозин
• Цифлоксинал
• Цифлосин
• Цифлоцин
• Цифран ОД
• Цифран

Отзывы

Мне прописал Ципрофлоксацин мой врач в течение 5 дней дважды в день (каждые 12 часов). У меня не было никаких побочных эффектов, но мне стало хуже.

Я первый раз использую ципрофлоксацин. Первые 3 дня не было никаких побочных эффектов. ИМП около 99% ушли, в первые 24 часа сразу испытал облегчение. Никаких проблем с дискомфортом, только при мочеиспускании цвет мочи изменился, без запаха. Я сомневался использовать его из-за побочных эффектов, но рад, что я не испытал их.

Симптомы у меня были часто - кровь в моче, давление на мочевой пузырь, нужно пописать каждые 10 секунд. После того как пропил ципрофлоксацин 500 мг два раза, то почти все симптомы пропали, но побочные эффекты были ужасны. У меня была тошнота, головная боль, диарея, сонливость и боль в груди. Размер таблетки какой-то огромный, потому однажды она застряла у меня в горле.

Это лекарство является удивительным. Ципрофлоксацин помог решить проблему с тремя различными инфекциями мочевыводящих путей и вылечил их за один день, серьезно.

Я изначально пил амоксициллин для моего ИМП, но после 3 дней еще ​​была лихорадка, мутная моча и общее недомогание. Доктора тогда назначил ципрофлоксацин. Ничего себе. менее чем через 24 часа, лихорадка ушла, и моча стала обычного цвета. У меня прояснилась голова. Список побочных эффектов немного пугает, но до сих пор, никаких проблем.

Я лечусь 4-й день из 5 поэтому я не могу сказать, что ципрофлоксацин устранил бактерии, вызывающие мою инфекцию, но у меня нет больше никаких симптомов инфекции мочевых путей. Прежде чем я начал принимать его у меня было болезненным и частым мочеиспускание, лихорадка и озноб, и они начали спадать после второй таблетки, лихорадка и озноб полностью ушли в первый день. Я пью 500 мг таблетки два раза в день. К счастью, я никогда испытывал никаких побочных эффектов. У меня был плохой сон прошлой ночью, но я бы не назвал это кошмаром.

Мне прописали 500 мг ципрофлоксацина два раза в день в течение пяти дней для моей инфекции мочевыводящих путей. После одного дня (двух доз), я честно чувствовал себя примерно на 85% лучше. Я сначала боялся принимать его после прочтения ужасных истории о некоторых возможных побочных эффектов, но я рад, что я пробовал. У меня аллергия (реакция анафилаксии) к пенициллину, так как этот препарат (осмелюсь сказать) чудесное избавление для тех у кого аллергия на пенициллин.

Это был парад боли в животе, но после его принятия в этот же день я почувствовал себя на много лучше.

Я принимал ципрофлоксацин (500 мг 2 раза/сут) для лечения инфекции мочевого пузыря и только один побочный эффект я получил - сонливость. Через несколько дней приема, я сделал ошибку, прочитал отзывы о лекарстве, и я был уверен, что оно медленно убивает меня. Ну, я не знаю, может и какие-либо другие побочные эффекты вылезут в будущем, но я могу заверить вас, что реально всё прошло без серьезных побочных эффектов. Вывод - есть либо тонна людей со своей психоматикой или я один какой-то аномальный.

Я часто болею инфекциями мочевыводящих путей и с детства единственный антибиотик, который меня спасал - ципрофлоксацин. Я никогда не имел каких-либо побочных эффектов.

У каждой женщины с каждым ребенком беременность протекает по-своему, но готовность к неприятным ощущениям означает полпобеды.

Хронический холецистит - воспалительное заболевание желчного пузыря. Лечение назначается врачом-гастроэнтерологом. Желательно соблюдать нестрогую диету.

Отитом называют воспаление уха. Для лечения гнойного отита применяются антибиотики последнего поколения из ряда макролидов и фторхинолонов.

Лечение цистита заключается не только, чтобы снять воспаление, но и направить лечебную терапию на уничтожение возбудителя. Прием антибиотиков является основой в лечение цистита.

Апитерапия лечит лечит болезни следующих направлений: неврология, ревматология, дерматология, эндокринология, хирургия, глазные болезни, урология, гинекология, кардиология, отоларингология.

Если антибиотики при бронхите назначается без проведения посева мокроты, то, как правило, назначают препараты группы антибиотиков широкого спектра. В данном случае это группа пенициллина или защищенного пенициллина.

Острый бронхит - остро возникшее воспаление трахеобронхиального дерева. По нарушению функции внешнего дыхания бронхиты делят на обструктивный бронхит и необструктивный. Симптомы острого бронхита - жёсткое дыхание, рассеянные сухие хрипы.

Коньюктивит - это болезнь, которая вызывает воспаление оболочки глаза. Когда, гноятся глаза у ребенка, это первый признак проявления такой болезни.

У детей перитонит имеет ряд специфических особенностей в связи с особенностями строения внутренних органов и их функциональностью.

Хронический холецистит - это воспалительное заболевание продолжительностью более 6 месяцев, поражающее стенки желчного пузыря преимущественно в области шейки, протекающее как правило с нарушением циркуляции желчи.

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться руководством к лечению или выбору тех или иных средств лечения.

Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу и только врач имеет компетенцию диагностировать болезнь и право назначать лекарственные средства.

Активное-действующее вещество / начало: ципрофлоксацин

Акваципро; Алципро; Арфлокс; Афеноксин; Бетаципрол; Веро-ципрофлоксацин; Зиндолин; Ифиципро; Квинтор; Квипро; Лайпроквин; Липрохин; Медоциприн; Микрофлокс; Неофлоксин; Проципро; Реципро; Сифлокс; Тацип; Хубердоксин; Цепрова; Цефобак; Цилоксан; Циплокс; Ципраз; Ципрекс; Ципринол; Ципро; Ципробай; Ципробид; Ципробрин; Ципрова; Ципровин; Ципродар; Ципродокс; Ципроквин; Ципролакэр; Ципролет; Ципролон; Ципромед; Ципронат; Ципропан; Ципросан; Ципросин; Ципросол; Ципрофлоксабол; Ципрофлоксацин; Ципрофлоксацин-АКОС; Ципрофлоксацин-веро; Ципрофлоксацин-Промед; Ципрофлоксацин-ФПО; Ципрофлоксацина гидрохлорид; Ципроцинал; Цитерал; Цифлозин; Цифлоксинал; Цифлосин; Цифлоцин; Цифран.

Ципрофлоксацин - антибиотик широкого спектра действия, охватывающий грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы. С успехом используется для лечения системных инфекций (кроме инфекций ЦНС), вызванных чувствительными к нему бактериальными возбудителями: инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, глаз, мочеполовой системы, гинекологические инфекции, венерические заболевания, в т.ч. гонорея, инфекции брюшной полости и желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей, остеомиелит, септический артрит, перитонит, сепсис, септицемия. Самый широко используемый из фторхинолонов, выпускаемых в настоящее время.

Раствор для инъекций.

Раствор для инфузий.

Глазные и ушные капли.

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин - является новым антимикробным средством широкого спектра действия из группы фторхинолонов (монофторхинолонов).

Уникальное сочетание свойств ципрофлоксацина:

очень широкий спектр действия, включающий полирезистентные микроорганизмы;

крайне низкие МПК;

очень высокие концентрации в сыворотке и тканях;

стабильные уровни в крови и тканях;

отсутствие токсичности;

удобные формы выпуска и схемы назначения.

Ципрофлоксацин имеет двойной механизм действия, что делает его мощнее других антибиотиков.

1. Полная блокада ДНК-гиразы: ингибирует обе субъединицы ДНК- гиразы, суперспирализующую участки хромосомных молекул ДНК (необходимо для считывания генетической информации), нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий. Действие ципрофлоксацина (в отличие от других фторхинолонов) не ингибируется рифампицином или хлорамфениколом. Он может быть эффективным даже против бактерий, устойчивых к другим фторхинолонам.

2. Вызывает выраженные морфологические изменения (разрушает клеточную стенку и мембраны бактерий) и быструю гибель бактериальной клетки, что усиливает его бактерицидную активность (быстро и надежно уничтожает бактериальные клетки).

Помимо атома фтора и пиперазинилового кольца (как у норбактина), у ципрофлоксацина есть циклопропиловое кольцо. Циклопропиловое кольцо усиливает активность против почти всех аэробных бактерий, а также биодоступность во всех тканях (за исключением ЦНС). Эти дополнительные качества ставят ципрофлоксацин впереди всех, поскольку его можно применять при всех «проблемных» аэробных инфекциях (за исключением инфекций ЦНС).

Ципрофлоксацин действует бактерицидно.

Самое быстродействующее антибактериальное средство, in vitro убивающее бактерии за 19 минут, по сравнению с 1-2 часами для других фторхинолонов.

Самый мощный из имеющихся препаратов, действующих на «проблемных» возбудителей типа Staph.aureus (включая некоторые метициллиноустойчивые штаммы) и Pseudomonas aeruginosa (включая полирезистентные штаммы).

Самый мощный антисинегнойный препарат, активность которого в 8 раз превышает таковую цефтазидима (цефтазидим - самый эффективный антисинегнойный препарат среди цефалоспоринов третьей генерации).

Чрезвычайно подходит для лечения инфекций, вызванных внутриклеточными бактериями. Достигает очень высоких концентраций в интерстициальной тканевой жидкости. Активен в отношении чувствительных возбудителей внутри фагоцитов. Проникает глубоко в клетки, создавая внутриклеточные концентрации, пятикратно превышающие таковые для бета-лактамов, включая цефтазидим.

Чрезвычайно подходит для лечения внутрибольничных и хронических рецидивирующих инфекций. Самый мощный и эффективный препарат против полирезистентных микроорганизмов.

Обладает отличной способностью проникать в ткани - преимущество при лечении хронических, локализованных глубоко и «трудных для лечения» инфекций.

Обладает быстрым бактерицидным действием не только в фазе размножения, но и в фазе покоя бактерий (сильное бактерицидное действие на все фазы роста метаболизирующих бактерий), в то время как пенициллины (бензилпенициллин), цефалоспорины и аминогликозиды (гентамицин) действуют лишь на быстро размножающиеся бактерии.

Будучи синтетическим веществом, ципрофлоксацин не подвержен деградации ни одним из известных бактериальных ферментов, например, бета- лактамазами.

Активен в отношении возбудителей, резистентных к лактамным антибиотикам, аминогликозидам, тетрациклинам (доксициклин), поскольку ципрофлоксацин структурно не связан ни с какой другой группой (бета-лактамами, аминогликозидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, триметопримом, сульфонамидами или макролидами - эритромицин, джозамицин, азитромицин). Перекрестная резистентность с другими антибактериальными средствами отсутствует (за исключением частичной - с другими фторхинолонами).

Активнее цефотаксима, цефтазидима, имипинема и аминогликозидов типа гентамицина.

Благодаря полной блокаде ДНК-гиразы, ципрофлоксацин не дает возникнуть плазмидоопосредованной устойчивости; на практике, эффективен даже против возбудителей, устойчивых к другим фторхинолонам. Обладает значительно более сильной антибактериальной активностью, чем другие производные этого класса соединений.

Благодаря быстрому бактерицидному действию, не дает развиться резистентности, поэтому возникновение даже хромосомно- обусловленной устойчивости маловероятно.

Благодаря своему уникальному постантибиотическому эффекту (ПАЭ), предотвращает быстрое возобновление роста бактерий даже при низких концентрациях (ниже МПК). Постантибиотический эффект предотвращает повторный рост бактерий, с одной стороны, и увеличивает продолжительность действия, с другой.

Сохраняет защитную кишечную флору, поэтому вероятность суперинфекций крайне мала.

Можно использовать у лиц с аллергией к бета-лактамам и другим препаратам (кроме хинолонов и фторхинолонов).

При стационарном или амбулаторном лечении применение только 2 раза в день является облегчением также и для больного.

Предоставляет возможность начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.

Можно комбинированно применять вместе с другими антибиотиками, например пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами или при инфекциях, вызываемых анаэробными бактериями - вместе с, например, метронидазолом.

Ципрофлоксацин имеет всеобъемлющий спектр действия, покрывающий почти всех аэробных бактериальных возбудителей при крайне низких МПК, колеблющихся от 0.01 до 2 мг/л или мкг/мл.

Ципрофлоксацин обладает высокой антибактериальной активностью в отношении практически всех грам-отрицательных и грам-положительных возбудителей (синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка).

Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинрезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Однако большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Ципрофлоксацин активен также в отношении возбудителей, резистентных к лактамным антибиотикам (продуцирующих бета-лактамазы), аминогликозидам, тетрациклинам.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.

К Ципрофлоксацину резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Ципрофлоксацин не оказывает терапевтического действия на анаэробы (которые образуют большую часть защитной кишечной флоры), вирусы, грибы и простейшие.

Ципрофлоксацин не эффективен в отношении Treponema pallidum.

В таблице приводятся МПК 90 для различных микроорганизмов.

Ципрофлоксацин, который выпускается как в виде раствора для в/в инфузии, так и в таблетках, имеет явное преимущество перед цефалоспоринами третьей генерации и аминогликозидами.

Ципрофлоксацин хорошо всасывается после приема внутрь. При этом его биодоступность колеблется от 69% до 85%. Пища существенно не влияет на всасывание (не изменяет Cmax и биодоступность), однако антациды, содержащие гидроокись алюминия и магния, снижают его всасывание после перорального приема.

При пероральном назначении максимальные сывороточные концентрации достигаются через 1-1.5 часа. Имеет линейную зависимость от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг - 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл, соответственно. Полученные уровни гораздо выше МПК. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 или 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1, 0.2 и 0.4 мкг/мл, соответственно. Объем распределения - 2-3.5 л/кг.

При в/в введении содержание препарата в крови еще выше, что делает его незаменимым при лечении тяжелых, угрожающих жизни инфекций, в том числе септицемии. После в/в инфузии 200 мг или 400 мг C max достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. Объем распределениял/кг.

Связывание с белками составляет от 20% до 40%.

Ципрофлоксацин обладает уникальным преимуществом в виде экстенсивного распределения по всем тканям тела, «от макушки до кончиков пальцев» (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань; в центральной нервной системе ципрофлоксацин не достигает терапевтических концентраций). Хорошо концентрируется в различных тканях. Его содержание во многих тканях превышает содержание в крови (в 2-12 раз выше, чем в плазме). Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, лимфу. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. По сравнению с любыми другими антибактериальными препаратами, ципрофлоксацин достигает самых высоких концентраций в костях, что делает его особенно показанным даже при хроническом остеомиелите. Концентрации в различных тканях и жидкостях организма очень высоки в сопоставлении с чрезвычайно низкими МПК для большинства возбудителей.

В СМЖ проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных%.

Активность несколько снижается при кислых значениях рН.

Процентное соотношений концентраций в тканях и жидкостях к сывороточным концентрациям:

Тазовые органы 245

Желчный пузырь 959

Мягкие ткани 175

Асцитическая жидкость 107

Воспалительный экссудат 101

Ткань простаты 450

Бронхиальный секрет 95

Таким образом, ципрофлоксацин достигает нужного места в нужном количестве и в нужное время, то есть имеет высокую биодоступность, которая делает его незаменимым для лечения ряда инфекций всех степеней тяжести во всех тканях (за исключением ЦНС).

Ципрофлоксацин проникает глубоко в клетки, поэтому его с успехом можно использовать при внутриклеточных бактериальных инфекциях, вызванных, например, сальмонеллами, хламидиями, микоплазмами и т.д.

Ципрофлоксацин подвергается лишь частичному (10-20%) метаболизму в печени с образованием метаболитов, сохраняющих некоторую активность. Т1/2 - около 4 ч при пероральном пути введении и 5-6 ч - при в/в, при почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится из организма в основном в неизмененном виде, большая часть выводится почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при приема внутрь%, при в/в введения%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь - 15%, при в/в введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ (с желчью и калом). После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке. Почечный клиренсмл/мин/кг; общий клиренсмл/мин/кг. При почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки Ципрофлоксацина снижается, но кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.

Терапевтические концентрации (биологически активный период) поддерживаются на протяжениичасов, а в моче - до 24 часов. Большой период полувыведения в сочетании с пост-антибиотическим эффектом позволяет назначать ципрофлоксацин всего два раза в сутки, как внутривенно, так и перорально.

Ципрофлоксацин с успехом используется для лечения системных инфекций (кроме инфекций ЦНС), вызванных чувствительными к нему бактериальными возбудителями.

Инфекции дыхательных путей, особенно вызванные Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, E.coli (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, включая внутрибольничную (кроме пневмококковой), бронхопневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфицированные бронхоэктазы, инфекционный плеврит, эмпиема, абсцесс легкого и легочные инфекции у больных муковисцидозом);

Инфекции ЛОР-органов - среднего уха и придаточных пазух носа, лечение послеоперационных инфекционных осложнений (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);

Ципрофлоксацин охватывает все респираторные патогены, в том числе грамотрицательные, котрые имеют большое значение при хронических инфекциях дыхательных путей, особенно в среднем и старшем возрасте. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pneumoniae или Streptococcus pyogenes, может потребоваться более высокая доза - по 750 мг два раза в сутки. При тонзилитах и фарингитах, когда преобладает грамположительная микрофлора (стрептококки и стафилококки) препаратами выбора являются пенициллины и цефалоспорины 1-го поколения, однако ципрофлоксацин может применяться и при этих состояниях, особенно при наличии пенициллиназопродуцирующих штаммов.

Инфекции глаз (острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, хронический дакриоцистит, мейбомит, инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел), пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии;

Инфекции органов малого таза, мочеполовой системы, почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, эпидидимит, тазовый перитонит, хронические, осложненные, повторные и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей);

При очень низких МПК эффективность ципрофлоксацина в отношении всех уропатогенов не сравнима с таковой других препаратов. Его концентрации во всех тканях, включая предстательную железу, очень высоки, поэтому можно ожидать, что результаты испытаний его клинической эффективности по всему миру обязательно приблизятся к 100% эффективности. Установлено, что ципрофлоксацин эффективен при острых неосложненных, осложненных, хронических и рецидивирующих инфекциях любого отдела мочевыводящих путей. В различных исследованиях ципрофлоксацин оказался самым эффективным препаратом при внутрибольничных инфекциях и инфекциях, вызванных полирезистентными возбудителями, значительно превосходя все другие антимикробные средства. Гинекологические инфекции зачастую вызываются грамотрицательными энтеробактерами, синегнойной палочкой, гонококками и C.trachomatis. Ципрофлоксацин высокоактивен против всех этих патогенов. В обычной дозе по 500 мг два раза в сутки или по 200 мг в/в два раза в сутки ципрофлоксацин создает очень высокие концентрации в тканях и жидкостях всех тазовых органов, многократно превышающие МПК для большинства возбудителей. Эти свойства делают ципрофлоксацин весьма подходящим для лечения и профилактики гинекологических инфекций. При инфекциях женских половых органов, вызванных грамотрицательными палочками и пиогенными кокками, ципрофлоксацин позволял добиться излечения в 90% и более случаев.

ЗППП - заболевания, передаваемые половым путем; венерические заболевания (гонорея, включая уретральную, ректальную и глоточную гонококковую инфекции, даже вызванную устойчивыми гонококками, мягкий шанкр, хламидиоз). При сифилисе ципрофлоксацин не эффективен. При трихомониазе ципрофлоксацин не эффективен;

Ципрофлоксацин - высокоактивный бактерицидный препарат, действующий на все штаммы N. gonorrhoeae, в том числе пенициллиназообразующие и N.gonorrhoeae с хромосомно- опосредованной устойчивостью. Его эффективность подтверждена при инфекции множественной локализации, включая гонорею прямой кишки и глотки. Он может назначаться по удобной схеме разового перорального приема. Клинические исследования показали, что разовая пероральная доза ципрофлоксацина в 500 мг была стабильно эффективной при острой неосложненной гонококковой инфекции мочеполовых органов. Почти во всех исследованиях процент клинического излечения равнялся 100%. Ни у одного из больных не было отмечено никаких выраженных побочных действий. Более длительный курс лечения необходим при торпидной, хронической гонорее (4-5 дней) и подозрении на наличие смешанной микрофлоры (не менее 7 дней). Ципрофлоксацин успешно применялся и для лечения мягкого шанкра (вызванного H.ducreyi). При подозрении на инфицирование простейшими ципрофлоксацин необходимо сочетать с метронидазолом.

Инфекции брюшной полости и желудочно-кишечного тракта (желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф, кампилобактериоз, йерсиниоз, шигеллез, холера, бактериальные диареи);

Ципрофлоксацин обладает прекрасной активностью против большинства энтеропатогенов, включая сальмонелл, шигелл, Campylobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., а также энтеротоксичных E.coli, имея МПК менее 0.12 мкг/мл практически для 100% штаммов, в том числе полирезистентных. Более того, ципрофлоксацин достигает концентраций в кале, которые более чем в 100 раз превосходят МПК всех аэробных энтеропатогенов. При бактериальных диареях ципрофлоксацин (ципрофлоксацин) значительно превосходит плацебо и котримоксазол. Клиническое и бактериологическое излечение наступает через 1-2 дня после начала лечения ципрофлоксацином. Ципрофлоксацин высокоэффективен против Salmonella typhi и удобен для лечения брюшного тифа. Он имеет необходимые фармакокинетические параметры и хорошо проникает в клетки. 10-дневный курс лечения ципрофлоксацином представляет собой экономически эффективный подход к лечению брюшного тифа. В настоящее время препаратом выбора при лечении брюшного тифа является хлорамфеникол. Однако он имеет серьезные побочные действия и сопровождается 10-15% рецидивов. Альтернативные препараты типа ампициллина, амоксициллина или котримоксазола также требуют аналогичной продолжительности лечения (от 14 до 21 дня).

Инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раневые инфекции, абсцессы, целлюлиты, наружный отит, инфицированные ожоги, инфекции наружного слухового прохода);

Ципрофлоксацин высокоактивен как против грамположительных, так и против грамотрицательных возбудителей инфекций кожи и мягких тканей, особенно стафилококков, энтеробактеров и синегнойной палочки, которые чаще всего вызывают инфекции кожи и мягких тканей. Ципрофлоксацин равно активен как против внутрибольничных штаммов, пенициллиназообразующих, так и против метициллиноустойчивых Staph. aureus с МПК 0.5 мкг/мл. Ципрофлоксацин с успехом использовали для лечения различных инфекций кожи и мягких тканей, включая импетиго, целлюлит, раневые инфекции, рожу и язвы, достигая излечения примерно в 95%. Отмечена эффективность при инфекциях кожи и мягких тканей у больных сахарным диабетом. В сравнительных исследованиях было установлено, что пероральный прием ципрофлоксацина стационарными больными с инфекциями кожи и мягких тканей столь же эффективен, как внутривенное введение цефотаксима, или превосходит его.

Инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

Остеомиелит может иметь полимикробную этиологию и нередко бывает вызван устойчивыми возбудителями. Сюда могут относиться Staph.aureus, Staph.epidermidis, H.influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia или Entero-bacteriaceae. Ципрофлоксацин обладает бактерицидным действием против всех этих бактерий с МПК менее 0.5 мкг/мл. В отличие от других антибактериальных средств, ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие даже в отношении бактерий, находящихся в стационарной фазе (фазе покоя). Это делает его особенно пригодным для лечения хронического остеомиелита, в очагах которого нередко находятся такие стационарные бактерии, что и является основной причиной неудачи лечения другими препаратами. Ципрофлоксацин прекрасно проникает в инфицированную кость, где при использовании обычной рекомендуемой дозы вмг два раза в сутки легко создаются его концентрации, превышающие МПК. Ципрофлоксацин в доземг два раза в сутки с успехом использовался в лечении остеомиелита, приводя к излечению в 70-90% случаев. Ципрофлоксацин оказался эффективным и при инфекциях, устойчивых к новейшим пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Остеомиелит нередко приходится лечить длительное время, от 1 до 16 месяцев. Ципрофлоксацин успешно и безопасно применялся в течение такого длительного времени, без развития сколь-нибудь значительной бактериальной резистентности или побочных действий.

Перитонит;

Хирургические инфекции часто вызваны бактериями, населяющими стационары, в основном, Staph.aureus, Enterobacteriaceae и Ps.aeruginosa. Благодаря повторяющемуся воздействию различных антибактериальных препаратов, они обычно приобретают устойчивость ко многим из них, особенно к пенициллинам и аминогликозидам. Ципрофлоксацин - высокоэффективный антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он охватывает почти все аэробные бактерии, вызывающие хирургические инфекции в стационарах, включая штаммы, устойчивые к новейшим пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Он прекрасно проникает в ткани и достигает в них концентраций, в несколько раз превышающих МПК всех указанных возбудителей. Ципрофлоксацин выпускается в виде раствора для парентеральной инфузии для начальной терапии во время операций и в послеоперационном периоде, когда больному не разрешается принимать что-либо внутрь. Когда возможность перорального питания восстанавливается, парентеральное лечение ципрофлоксацином можно заменить на последующее пероральное. Прекрасный спектр действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно стафилококков, синегнойной палочки и других делает очевидным тот факт, что для обеспечения столь же широкого спектра действия при угрожающих жизни инфекциях потребуется применение нескольких препаратов типа ампициллина в сочетании с гентамицином, цефазолин или цефотаксим в сочетании с гентамицином или любым другим аминогликозидом. Клинические испытания продемонстрировали высокую эффективность ципрофлоксацина при послеоперационных инфекциях, перитоните, аппендиците, интраабдоминальных абсцессах, холецистите, холангите, различных послеоперационных инфекциях мочевыводящих путей и послеоперационных гинекологических инфекциях. Однако ципрофлоксацин недостаточно активен против анаэробов. С этой точки зрения для лечения сопутствующих анаэробных инфекций, особенно при смешанных абдоминальных процессах, к нему необходимо добавлять препарат типа метронидазола или клиндамицина.

Сепсис, септицемия, бактериемия;

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом, в том числе, на фоне лечения иммунодепрессантами и при нейтропении;

У больных с серьезными сопутствующими заболеваниями встречаются тяжелые, угрожающие жизни инфекции. Первичный источник их располагается обычно в мочевыводящих и желчных путях, легких, реже - на коже, в костях или суставах. В большинстве случаев таких угрожающих жизни состояний инфекции бывают вызваны E.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Ps.aeruginosa или Staph.aureus. Тяжелые инфекции, обусловленные другими грамположительными бактериями типа стрептококков или пневмококков, редки. Ведение подобных тяжелых инфекций представляет собой основную проблему для лечащего врача, поскольку этиологические возбудители характеризуются меняющимся типом устойчивости, а ждать результатов исследования на чувствительность к антибиотикам, не начиная лечения, представляется невозможным. Поэтому препаратами первого ряда для лечения таких больных будут парентеральные антибиотики широкого спектра с существенным антисинегнойным действием. Ципрофлоксацин обладает широким спектром активности против всех грамотрицательных возбудителей, включая Ps.aeruginosa, а также против Staph.aureus и других возможных грамположительных возбудителей. Опубликованные данные о чувствительности свидетельствуют о том, что ципрофлоксацин эффективен против почти 100% клинических изолятов, включая полирезистентные штаммы. Следовательно, ципрофлоксацин можно считать препаратом выбора для лечения тяжелых, угрожающих жизни инфекций, благодаря его широкому спектру действия, парентеральной и пероральной форме выпуска и высокой степени безопасности.ципрофлоксацин особенно эффективен против Ps. aeruginosa и обладает равной или превосходящей активностью по сравнению с гентамицином; и цефтазидимом. Ципрофлоксацин в дозе 500 мг два раза в сутки назначался больным как средство профилактики во время индукции ремиссии у онкологических больных и больных с другими видами нейтропении.

Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;

Ципрофлоксацин использовали как средство профилактики у хирургических больных. Ципрофлоксацин в дозе 500 мг два раза в сутки в течение 7 дней после операции предотвращал инфекции у всех больных, подвергшихся экстренному хирургическому вмешательству.

Для избирательной деконтаминации кишечника;

Местно - инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы). Пред- и послеоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Способ применения и дозы:

Дозу ципрофлоксацина определяют на основании тяжести инфекции, типа инфицирующего микроорганизма и возраста, массы тела и функции почек больного. При необходимости пероральную дозу можно увеличить до 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам с нарушением функции почек - при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин - чаще всего назначают половину обычной дозы.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг каждые 12 часов.

Простатит и осложненные инфекции мочевыводящих путей у больных с выраженными подлежащими структурными аномалиями: 500 мг каждые 12 часов.

Инфекции нижних отделов дыхательных путей: легкой степени тяжестимг; средней тяжести и тяжелыемг каждые 12 часов. Доза в 750 мг каждые 12 часов должна применяться, предпочтительно, в случаях инфекций, вызванных умеренно чувствительными стрептококками.

Инфекции ЛОР-органов:мг каждые 12 часов.

Инфекции костей и суставов:мг каждые 12 часов.

Гастроэнтерит: 250 мг каждые 12 часов.

Брюшной тиф: 500 мг каждые 12 часов в течение 10 дней.

Гинекологические инфекции: 500 мг каждые 12 часов.

Острая неосложненная гонорея: 500 мг однократно.

Септицемия, бактериемия и интраабдоминальные инфекции: исходно - в/в терапия ципрофлоксацином, после чего можно перейти на пероральный прием помг каждые 12 часов. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) суммарную суточную дозу следует уменьшить вдвое.

Назначение: ципрофлоксацин можно назначать независимо от приема пищи. Однако для достижения лучшей биодоступности его предпочтительнее принимать на пустой желудок, не разжевывая через 2 часа после еды. Следует избегать одновременного приема антацидов. На фоне лечения ципрофлоксацином больным необходимо рекомендовать достаточное потребление жидкостей.

Инфекции нижних отделов дыхательных путей и при большинстве других инфекций: 200 мг два раза в сутки путем медленной в/в инфузии.

При тяжелых инфекциях и инфекциях, вызваных резистентной стрептококковой микрофлорой: 400 мг два раза в сутки путем медленной в/в инфузии.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) суммарную суточную дозу следует уменьшить вдвое.

Обычно ципрофлоксацин не рекомендуется назначать детям. Однако если преимущества терапии ципрофлоксацином перевешивают потенциальный риск, доза должна равняться 5-10 мг/кг сутки, разделенным на 2 приема, в зависимости от тяжести инфекции.

Назначение: инфузию ципрофлоксацина можно проводить непосредственно в вену - предпочтительно капельное введение заминут.

Примечание: раствор ципрофлоксацина для инфузии содержит 0.9% натрия хлорида и совместим со всеми инфузионными жидкостями. Раствор ципрофлоксацина для инфузии нельзя использовать при изменении его окраски или появлении в нем взвешенных частиц (обычно вследствие ненадлежащего хранения или транспортировки (замораживание).

Раствор ципрофлоксацина для инфузии совместим с фенирамина малеатом, бетаметазоном, дексаметазоном, Фортвином, метоклопрамидом и лидокаином, а также препаратами, используемыми при неотложных состояниях.

При легкой и умеренно тяжелой инфекции - по 1-2 капли в пораженный глаз (или оба глаза) каждые 4 ч, при тяжелой инфекции - по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают. Глазную мазь закладывают за нижнее веко пораженного глаза, ушную – в наружный слуховой проход.

Длительность лечения зависит от тяжести инфекции, клинической реакции и бактериологических данных. Обычно продолжительность терапии острых инфекций составляет от 5 до 14 дней, при инфекциях костей и суставов курс лечения может быть продлен до 4-6 недель. В целом, лечение следует продолжать не менее 2-3 дней после исчезновения симптомов и клинических признаков инфекции. При необходимости первоначальную внутривенную терапию можно продолжить пероральным приемом ципрофлоксацина.

Симптомы: специфических симптомов нет.

Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно - гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.

Ципрофлоксацин противопоказан лицам с анамнестическими указаниями на гиперчувствительность к ципрофлоксацину или любому другому производному фторхинолонов.

Исследования репродуктивности на животных с использованием доз, до 6 раз превышающих обычную суточную дозу человека, не выявили каких-либо признаков нарушения фертильности или тератогенности под действием ципрофлоксацина. Однако данных хорошо контролированных исследований на беременных женщинах нет. Поскольку у молодых животных ципрофлоксацин вызывает артропатию, его не следует назначать беременным и кормящим женщинам, а также растущим детям.

индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) ципрофлоксацина или других хинолонов;

Детский возраст до 15 лет (до окончания периода интенсивного роста);

Беременность и лактация;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Для глазных капель: вирусный кератит.

Обычно ципрофлоксацин хорошо переносится. Побочные действия описаны у 10% больных. Необходимость отмены возникает не более, чем у 3,5%.

Отмечается действие на желудочно-кишечный тракт, центральную нервную систему, мышечно-скелетная, сердечно-сосудистая реакции; действие на кровь и лабораторные показатели. В ходе клинических испытаний на большом числе больных побочные реакции встречались нечасто.

Нарушения ЖКТ (тошнота, рвота, боли в животе, диарея);

Нарушения ЦНС (головная боль, беспокойство, изменение настроения, головокружение, расстройство сна, тремор, нарушение зрения, вкуса, обоняния, шум в ушах);

Гиперчувствительность (покраснение кожи, зуд, сыпь, отек Квинке, крапивница, бронхоспазм);

Боль в месте инъекции, флебиты;

Артралгии, суставные боли;

Повышение сывороточных трансаминаз;

Протеинурия;

Фотосенсибилизация;

Дисбактериоз, кандидоз.

Описаны случаи развития васкулита, псевдомембранозного колита, анафилактические реакции, синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, судорог, психотических и других реакций центральной нервной системы, интерстициального нефрита, панкреатита, холестатической желтухи, гепатита.

При местном применении возможны: аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы или в области барабанной перепонки, кожная сыпь, редко – отек век, светобоязнь, слезотечение.

Особые указания и меры предосторожности:

Ципрофлоксацин может стимулировать ЦНС. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга (тяжелый церебральный атеросклероз) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать с особой осторожностью (по жизненным показаниям).

С осторожностью назначают в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови).

При лечении препаратом пациентам следует ограничить деятельность, связанную с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способности.

На фоне терапии ципрофлоксацином возможно изменение некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче; временное повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке; в отдельных случаях - гипергликемия, кристаллурия, гематурия; изменение показателей протромбина. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

Для профилактики кристаллурии больные, получающие ципрофлоксацин, должны получать достаточное количество жидкости. Следует избегать избыточного ощелачивания мочи. У больных с почечной недостаточностью дозу нужно уменьшать.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и средств для наркоза из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.

Раствор ципрофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с растворами с рН более 7.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При появлении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).

В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к др. химиотерапевтическим препаратам.

Глазные капли можно применять только местно; нельзя вводить препарат субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза. Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. При использовании других офтальмологических препаратов интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин.

Ципрофлоксацин уменьшает Cl и повышает уровень в плазме кофеина, аминофиллина. Одновременное применение с теофиллином может привести к увеличению концентрации последнего в крови, поэтому в таких случаях рекомендуется наблюдать больных для выявления признаков токсичности теофиллина и при необходимости корригировать дозу.

Кратковременное увеличение содержания креатинина в сыворотке было отмечено, когда вводили одновременно с циклоспорином; увеличивает нефротоксичность циклоспорина. Одновременное назначение может привести к увеличению концентрации циклоспорина в крови.

Сукральфат, препараты висмута, антациды, содержащие гидроокись алюминия и магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание ципрофлоксацина, снижая его концентрацию в сыворотке и моче (поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менееч.).

Прием Ципрофлоксацина в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами (индометацин, диклофенак, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота) может вызвать судороги. Риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС.

Усиливает эффект пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия последнего.

Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови.

Одновременное применение глибенкламидом может усиливать действие последнего.

Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии).

Совместим с инфузионными растворами: 0,9% натрия хлорида, Рингера, Рингер-лактатным, 5 и 10% глюкозы, 10% фруктозы, 5% глюкозы, содержащим 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Несовместим с растворами, имеющими pH выше 7.

Активность ципрофлоксацина возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом.

Отпускается по рецепту врача.

Сегодня в аптеках

Желаем Вам доброго здоровья!

Справочник лекарств и БАД. Информация о препаратах.

ОГРНИП300158, ИНН257, ОКВЭД 72

Ципрофлоксацин представляет собой антибактериальный препарат, который обладает широким спектром воздействия. Ципрофлоксацин относится к фторхинолоновой группе антибиотиков первого поколения. Стоит отметить, что данный препарат является одним из самых часто назначаемых и эффективных фторхинолоновых антибиотиков.

Ципрофлоксацин способен эффективно подавлять рост и размножение множества патогенных (болезнетворных ) микроорганизмов. К действию ципрофлоксацина чувствительны некоторые грамположительные (стрептококки , стафилококки , энтерококки ) и грамотрицательные бактерии (протей, шигелла, клебсиелла, энтеробактер, кишечная палочка, цитробактер, серратия и др. ).

Формы выпуска ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин выпускается в виде таблеток, раствора для внутривенных инфузий (вливания ), капель для глаз и ушей, а также глазной мази.

Также у ципрофлоксацина существует огромное количество аналогов – Алципро, Квинтор, Цифран, Ципролет, Ципрекс, Ципраз, Ципринол, Ципробид, Ципрадед, Ципролон, Микрофлокс, Цепрова, Ципросин, Ципробай, Бетаципрол, Ципронат, Ифиципро и др.

Производители ципрофлоксацина

Фирма производитель	Коммерческое название лекарственного средства	Страна	Форма выпуска	Дозировка
Верофарм	Веро-Ципрофлоксацин	Российская Федерация	Таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой.	Дозировка подбирается исходя из вида и тяжести патологии, массы тела, возраста, функции почек и состояние самого организма. Таблетки назначают в дозировке от 250 до 750 миллиграмм один или два раза в день. Курс лечения также подбирается индивидуально.
Natur Produkt Europe	Ципрофлоксацин	Нидерланды
Озон	Ципрофлоксацин	Российская Федерация
Синтез	Ципрофлоксацин	Российская Федерация
Алвилс	Ципрофлоксацин	Российская Федерация	Раствор для внутривенных инъекций.	Можно вводить внутривенно 200 – 400 миллиграмм с кратностью – дважды в день. Длительность лечения чаще всего составляет 7 – 15 дней. Препарат можно вводить как капельно (в течение получаса ), так и струйно.
Ист-Фарм	Ципрофлоксацин	Российская Федерация
Эльфа	Ципрофлоксацин	Российская Федерация
Красфарма	Ципрофлоксацин	Российская Федерация
Обновление	Ципрофлоксацин	Российская Федерация	Капли глазные.	Капать под нижнее веко по 1 или 2 капли каждые 2 – 4 часа. В дальнейшем, после улучшения состояния интервалы между использованием капель следует увеличить. Курс лечения подбирается только врачом-офтальмологом.

Механизм лечебного действия медикамента

Ципрофлоксацин является антибактериальный препаратом, который обладает широким спектром воздействия. Ципрофлоксацин имеет бактерицидное действие (повреждает клеточную стенку бактерии с последующей гибелью ) в период покоя и деления на грамотрицательные микроорганизмы (энтеробактер, протей, шигелла, клебсиелла, кишечная палочка, цитробактер, серратия, хламидия , листерия ) и только в период деления на грамположительные микроорганизмы (сапрофитный стафилококк, золотистый стафилококк, сапрофитный стрептококк, бета-гемолитический стрептококк ). Высокие дозы антибиотика способны подавлять пневмококк, энтерококк, а также некоторые виды микобактерий. Необходимо заметить, что к воздействию ципрофлоксацина являются устойчивыми возбудители сифилиса и уреаплазмоза , а также некоторые бактероиды.

Ципрофлоксацин подавляет особый бактериальный фермент ДНК-гиразу, который отвечает за спирализацию генетического материала (ДНК ) микроорганизма. В дальнейшем происходит нарушение синтеза ДНК, что приводит к остановке роста и размножения. Также ципрофлоксацин воздействует на клеточную стенку микробов, вызывая в ней выраженные изменения, что приводит к быстрой гибели (лизис ) микроорганизмов.

Ципрофлоксацин обладает довольно низкой токсичностью по отношению к тканям организма. Устойчивость (резистентность ) микроорганизмов к ципрофлоксацину развивается очень медленно. Связанно это с тем, что после приема этого антибиотика почти все болезнетворные микроорганизмы погибают, а также из-за того, что у бактерий нет ферментов , которые были бы способны нейтрализировать действие ципрофлоксацина. Это делает его высокоэффективным к микроорганизмам, которые имеют резистентность к таким антибиотикам как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины и др.

Таблетки ципрофлоксацина достаточно быстро и полно всасываются в слизистой пищеварительного тракта (особенно в двенадцатиперстной и тощей кишке ). В некоторой степени замедляет всасывание антибиотика прием пищи. Ципрофлоксацин способен проникать практически во все ткани и жидкости организма. Метаболизируется ципрофлоксацин в печени, а выводится через почки и через желудочно-кишечный тракт. Следует заметить, что ципрофлоксацин может в определенной степени проникать через плаценту, а также попадать в грудное молоко. Ципрофлоксацин в некоторой степени воздействует на центральную нервную систему и поэтому на время лечения данным антибиотиком стоит отказаться от вождения автомобиля или работы с механизмами из-за снижения скорости реакции.

При каких патологиях назначается?

Ципрофлоксацин является антибиотиком, который может назначаться при различных инфекционных заболеваниях, вызванных как грамположительными, так и грамотрицательными патогенными (болезнетворными ) и условно-патогенными микроорганизмами.

Применение ципрофлоксацина

Название заболевания	Механизм действия	Доза
Заболевания дыхательных путей
Острый или хронический бронхит	Нарушает спирализацию ДНК болезнетворных микроорганизмов, что полностью тормозит их рост и размножение. Приводит к значительным изменениям в клеточной стенке и мембране микробов, вызывая в дальнейшем их разрушение.	Дважды в день по 500 – 750 миллиграмм. Длительность лечения, как правило, составляет от 7 до 14 дней (зависит от тяжести патологии ).
Пневмония
Бронхоэктатическая болезнь (хроническая нагноительная болезнь бронхов )
Легочная форма муковисцидоза (наследственное заболевание с поражением желез бронхов )		Подбирается индивидуально.
Заболевания ЛОР-органов
Фарингит (воспаление глоточной ткани )	Тот же.	По 500 – 750 миллиграмм два раза в день.
Фронтит (воспаление лобных носовых пазух )
Гайморит (воспаление верхнечелюстных пазух )
Мастоидит (воспаление сосцевидного отростка височной кости )
Тонзиллит или ангина
Средний отит (воспаление среднего уха )
Злокачественный наружный отит (поражение хряща наружного уха вплоть до некроза )	Тот же.	Дважды в сутки по 750 миллиграмм. Курс лечения подбирается ЛОР-врачом и может длиться более месяца.
Бактериальные инфекции органов пищеварительного тракта
Холецистит (воспаление желчного пузыря )	Тот же.	По 250 – 500 миллиграмм дважды в сутки. Курс лечения составляет от 5 до 15 дней.
Сальмонеллез (кишечная инфекция , которая вызвана сальмонеллами )
Иерсиниоз (кишечная инфекция, при которой в дальнейшем поражаются печень, селезенка и другие органы )
Кампилобактериоз (кишечное заболевание с генерализацией процесса и синдромом интоксикации )
Брюшной тиф (инфекция, которая характеризуется общей интоксикацией, розеолезной сыпью , а также увеличением селезенки и печени )		По 500 миллиграмм дважды в день. Длительность лечения составляет 1 неделю.
Дизентерия (кишечная инфекция вызванная шигеллами )		По 500 миллиграмм два раза в сутки. Лечение длиться 3 либо 4 дня.
Холера		По 500 миллиграмм дважды в день в течение 3 суток.
Перитонит (воспаление брюшины с тяжелым общим состоянием )		В количестве 500 миллиграмм 4 раза в сутки или по 50 миллиграмм на 1 литр диализата интраперитонеально (вещество без взвешенных частиц, которое используют для внутрибрюшинного введения ).
Внутрибрюшные абсцессы (внутрибрюшные нагноительные воспаления тканей )		По 250 – 500 миллиграмм. Дважды в день в течение 7 – 15 дней.
Инфекции мочеполовой системы
Пельвиоперитонит (воспаление брюшины, которое ограничено областью таза )	Тот же.	В количестве 500 миллиграмм четырежды в сутки или по 50 миллиграмм на 1 литр диализата интраперитонеально.
Оофорит (воспаление яичников )		По 500 – 750 миллиграмм 2 раза в день. Длительность лечения должна составлять не менее 14 дней.
Сальпингит (воспаление маточных труб )
Аднексит (воспаление яичников и маточных труб )
Эндометрит (воспаление поверхностного слоя эндометрия матки )
Простатит (воспаление предстательной железы )		По 500 – 750 миллиграмм дважды в день. Длительность лечения при остром простатите составляет 14 – 28 дней, а при хроническом – 4 – 6 недель.
Неосложненный цистит (воспаление слизистой мочевого пузыря )		Принимают однократно 500 миллиграмм.
Гонорея
Хламидиоз (одно из распространенных заболеваний, передающихся половым путем )		При неосложненных формах хламидиоза назначают по 500 миллиграмм, а при осложненных - по 750 миллиграмм дважды в день в течение 10 – 14 дней. Также возможно внутривенное применение препарата в дозировке 400 миллиграмм каждые 12 часов (та же длительность лечения ).
Мягкий шанкр (инфекция, передающаяся половым путем и встречаемая в основном на Американском и Африканском континентах )		Индивидуально.
Инфекции мягких тканей и кожного покрова
Ожоги	Тот же.	По 250 – 500 миллиграмм дважды в сутки. Курс лечения 7 – 15 дней.
Абсцесс (локализованный гнойный процесс с образованием гнойной полости )
Флегмона (разлитое гнойное воспаление мягких тканей без определенных и четких границ )
Инфицированные язвы
Инфекционные процессы костной ткани и суставов
Остеомиелит (гнойно-некротическое воспаление костной и костномозговой ткани )	Тот же.	По 250 – 500 миллилитров два раза в сутки. Длительность лечения от 7 дней и вплоть до 2 месяцев.
Септический артрит (инфекционное воспаление сустава )
Другие состояния
Инфекции на фоне снижения иммунитета (иммунодефицит )	Тот же.	По 500 – 750 миллиграмм дважды в день весь период нейтропении (снижение количества подвида белых кровяных телец ).
Профилактика, а также терапия при легочной форме сибирской язвы		В количестве 500 миллиграмм.

Как применять медикамент?

Таблетки ципрофлоксацина можно принимать вне зависимости от приема еды. Однако прием ципрофлоксацина натощак несколько ускоряет процесс всасывания действующего вещества в слизистой желудочно-кишечного тракта. Таблетки нужно запивать небольшим количеством воды. В каждом отдельном случае дозировка и длительность лечения подбирается исходя из типа инфекционного заболевания, возраста и веса пациента, общего состояния организма, а также с учетом функции почек. В большинстве случаев разовая дозировка составляет 500 – 750 миллиграмм, которую следует принимать дважды в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 1500 миллиграмм. Курс лечения чаще всего составляет от 7 до 14 дней, но иногда может длиться и вплоть до 2 месяцев.

Внутривенно введение ципрофлоксацина проводят в дозировке 200 – 400 миллиграмм. Кратность введения препарата составляет дважды в сутки. Длительность лечения подбирается исходя из патологии и, как правило, составляет 7 – 15 дней. При необходимости курс лечения ципрофлоксацином может быть продлен. Ципрофлоксацин можно вводить как струйно, так и капельно в течение 30 минут (последний способ является наиболее предпочтительным ).

Глазные капли ципрофлоксацина закапывают по 1 – 2 капли под нижнее веко каждые 2 – 4 часа. В дальнейшем при улучшении состояния интервалы между закапыванием постепенно увеличивают. Курс лечения зависит от вида глазного заболевания.

В случае если у пациента имеются нарушения работы печени, то дозировка не изменяется. При нарушении работы почек дозировку данного антибиотика следует изменить. Необходимая дозировка подбирается с учетом клиренса креатинина (скорость с которой креатинин выводится из организма почками ).

Дозировка ципрофлоксацина в зависимости от клиренса креатинина

Необходимо отметить, что пожилым людям следует уменьшить разовую и суточную дозировку на 25 – 30%.

Возможные побочные эффекты

Ципрофлоксацин способен вызывать разные побочные явления со стороны некоторых органов и систем органов. Наиболее часто данные явления возникают со стороны желудочно-кишечного тракта на фоне длительного приема антибактериального препарата.

На фоне приема ципрофлоксацина могут обнаруживаться следующие побочные явления:

• нарушения со стороны нервной системы и органов чувств;
• нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
• нарушения со стороны системы кроветворения;
• нарушения со стороны мочевыделительной системы;
• аллергические проявления;
• прочие проявления.

Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств

Ципрофлоксацин иногда может способствовать возникновению некоторых побочных эффектов со стороны головного мозга, а также зрительного, слухового, вестибулярного, обонятельного и вкусового анализаторов. Данные нарушения появляются из-за того, что антибиотик может проникать в определенном количестве в спинномозговую жидкость. Как правило, данные проявления носят временный характер и полностью исчезают после окончания курса лечения.

Выделяют следующие побочные эффекты:

• нарушения вкуса;
• нарушения обоняния;
• нарушение зрения (двоение в глазах );
• снижение слуха;
• головокружение;
• тревожность;
• утомляемость;
• нарушение координации движений;
• страх;
• повышение ;
• приступы судорог ;
• тремор;
• тромбоз церебральных артерий;
• периферическая паралгезия.

Тремор представляет собой непроизвольное дрожание конечностей или туловища и является следствием последовательных сокращений и расслаблений скелетных мышц.

Тромбоз церебральных артерий характеризуется закупоркой тромбом артерий, которые питают мозг. В дальнейшем тромбоз ведет к частичному или полному прекращению кровоснабжения тканей мозга, что может стать причиной возникновения инсульта . Необходимо заметить, что данное нарушение является крайне редким.

Периферическая паралгезия является аномальным восприятием чувства боли. Болевые ощущения могут быть чрезмерно выражены или, наоборот, может полностью отсутствовать боль при раздражении нерва.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Антибиотик ципрофлоксацин способен воздействовать на тонус сосудов, а также изменять сердечный ритм.

Ципрофлоксацин может приводить к следующим нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы:

• сердцебиение;
• нарушения сердечного ритма;
• гипотония.

Тахикардия представляет собой увеличение числа сердечных сокращений свыше 90 ударов в минуту. Тахикардия на фоне приема ципрофлоксацина нередко сопровождается сердцебиением и возникает в покое.

Нарушения сердечного ритма является нарушением ритмичности и частоты сокращений сердечной мышцы. Чаще всего наблюдается синусовая тахикардия, для которой характерно увеличение числа сердечных сокращений свыше 100 ударов в минуту.

Некроз печени характеризуется полным разрушением определенной части печеночных клеток. В дальнейшем на месте погибших клеток печени формируется рубец (соединительная ткань ).

Нарушения со стороны системы кроветворения

Ципрофлоксацин может проникать в костный мозг и в некоторой степени угнетать его функцию. Однако нарушения, связанные с системой кроветворения возникают довольно редко.

Со стороны кроветворной системы могут обнаруживаться следующие побочные явления:

• лейкопения;
• лейкоцитоз.

Лейкопения характеризуется снижением общего количества белых кровяных телец (лейкоцитов ) в кровяном русле. Лейкопения является довольно серьезной патологией, так как при снижении в крови нейтрофилов (один из подвидов лейкоцитов ) человеческий организм становится довольно уязвим к различного рода бактериальным и грибковым инфекциям. При лейкопении могут обнаруживаться такие симптомы как озноб , головная боль, лихорадка, тошнота, рвота , болевые ощущения в мышцах.

Анемия (малокровие ) – синдром, при котором наблюдается снижение общего количества эритроцитов (красных кровяных клеток ) и гемоглобина (особый белок, который переносит кислород и углекислоту ). Для анемии характерны такие симптомы как слабость, бледность кожных покровов, изменение вкусовых пристрастий (пристрастие к соленной, перченной и острой пище ), головная боль, головокружение, поражение волос и ногтей. В редких случаях ципрофлоксацин способен приводить к гемолитической анемии , при которой происходит усиленный распад эритроцитов. При данной анемии происходит выброс большого количества несвязанного билирубина, который распределяясь по всему организму, окрашивает кожу и слизистые в желтый цвет (желтушность ).

Тромбоцитопения – снижение общего числа кровяных пластинок или тромбоцитов . Данные кровяные пластинки играют первостепенную роль в нормальном процессе коагуляции (свертывания ) крови. При недостатке в крови тромбоцитов появляются кровоточивость десен , а также кровотечения из носовых ходов . Довольно часто при несущественных механических повреждениях на коже появляются большие синяки . Тромбоцитопения субъективно никак не влияет на общее состояние, но может стать причиной массивных внутренних кровотечений.

Лейкоцитоз является увеличением общего числа белых кровяных клеток в крови. Помимо снижения лейкоцитов ципрофлоксацин может также способствовать их увеличению. Лейкоцитоз на фоне лечения ципрофлоксацином появляется в единичных случаях.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

В связи с тем, что частично ципрофлоксацин выводится почками, данный антибиотик способен негативно влиять на почечные клубочки (морфофункциональная единица почки ) и канальца. В дальнейшем нарушается процесс клубочковой фильтрации, из-за чего в кровь проникают различные вещества, которые в норме должны обнаруживаться только в крови (кровяные клетки, белок, крупные молекулы ). Иногда данные нарушения могут приводить к довольно серьезным последствиям (острый воспалительный процесс в почечной ткани ).

В некоторых случаях вследствие приема ципрофлоксацина могут обнаруживаться следующие побочные эффекты:

• гематурия;
• кристаллурия;
• дизурия;
• полиурия;
• альбуминурия;

Гематурия характеризуется обнаружением в моче красных кровяных телец невооруженным глазом (макрогематурия ). При гематурии цвет мочи изменяется на красный или красноватый. Гематурия возникает вследствие деформации почечных клубочков, через которые в норме эритроциты (красные кровяные тельца ) не способны проникать.

Кристаллурия представляет собой патологию, при которой в моче образуются кристаллы солей. Кристаллурия возникает из-за того, что растворенные соли, которые находятся в моче, выпадают в осадок (образуют кристаллы ) под действием метаболитов ципрофлоксацина.

Дизурия является нарушением процесса мочеиспускания. Для дизурии характерно появление учащенных и болезненных мочеиспусканий.

Полиурия представляет собой увеличенное образование мочи (свыше 1,7 – 2 литров ). Данное патологическое состояние возникает из-за повреждений почечных канальцев, через которые реабсорбируется (обратно всасывается в кровь ) меньшее количество воды.

Альбуминурия или протеинурия – повышенное выделение белка с мочой. Альбуминурия возникает вследствие дегенеративных нарушений в почечных клубочках. Стоит заметить, что в некоторых случаях данное состояние может быть вызвано усиленными физическими нагрузками, а также появляться при белковой диете .

Гломерулонефрит представляет собой воспаление почечной ткани с поражением нефронов (почечные клубочки ). Для данного почечного заболевания характерно появление белка и красных кровяных клеток в моче. Гломерулонефрит является аутоиммунной болезнью, при которой иммунные комплексы атакуют собственные почечные клубочки, что приводит к их воспалению. В редких случаях причиной возникновения гломерулонефрита может стать длительный прием больших доз ципрофлоксацина.

Аллергические проявления

Прием ципрофлоксацина может сопровождаться различными аллергическими проявлениями. Медикаментозная аллергия возникает при вторичном попадании антибиотика в организм, который в дальнейшем воспринимается как аллерген . К ципрофлоксацину в дальнейшем вырабатываются антитела, которые связываясь с ним, запускают цепочку иммунных процессов с высвобождением гистамина (медиатор аллергии ). Именно гистамин является ответственным за возникновение местных и общих клинических проявлений медикаментозной аллергии.

Ципрофлоксацин может вызывать следующие виды медикаментозной аллергии:

• синдром Лайелла;
• синдром Стивенса–Джонсона;
• эозинофилия;
• фотосенсибилизация;

Синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз ) представляет собой крайне состояние опасное для человеческой жизни. В течение первых нескольких часов после введения антибиотика общее состояние резко ухудшается. В большинстве случаев появляется лихорадочное состояние (температура поднимается вплоть до 40ºС ). На кожном покрове появляется мелкая сыпь, очень схожая с таковой при скарлатине , которая в дальнейшем увеличивается в размере. Вскрываясь, данная сыпь оставляет массивные эрозивные участки. При синдроме Лайелла характерно не только поражение кожи, но также и поражение внутренних органов (кишечник , сердце , печень и почки ). В случае если быстро не оказать медицинскую помощь, то данная аллергическая реакция может стать причиной смертельного исхода.

Синдром Стивенса – Джонсона является очень тяжелой формой эритемы (выраженное покраснение кожного покрова вследствие расширения мелких сосудов кожи ). При данном патологическом состоянии поражается кожа, слизистые глаз, глотки, рта и половых органов. В начале аллергической реакции появляются сильные болевые ощущения в крупных суставах, затем появляется лихорадка, после чего на теле возникают пузыри, которые вскрываясь, оставляют за собой кровоточивые участки.

Эозинофилия характеризуется увеличением общего числа эозинофилов (вид белых кровяных клеток ). Очень часто эозинофилия появляется на фоне различных аллергических процессов. Связанно это с тем, что эозинофилы необходимы для подавления аллергии, так как эти клетки способны связываться и подавлять действие гистамина.

Крапивница является наиболее часто встречаемым видом аллергии, возникающим на фоне приема лекарств. При данной аллергической реакции на коже появляются плоско приподнятые волдыри, которые сильно зудят. Крапивница может поражать как небольшой сегмент кожи, так и быть генерализованной (кожная сыпь распространяется по всей коже ). Нередко крапивнице сопутствуют такие симптомы как боль в животе , тошнота или даже рвота.

Фотосенсибилизация характеризуется повышенной чувствительностью человеческого организма к солнечному свету (ультрафиолетовым лучам ). Ципрофлоксацин проникая в кожный покров способен приводить к возникновению фотоаллергии, а также фототоксической реакции по типу воспаления. Воздействуя на кожу, солнечные лучи вступают в реакцию с данным антибиотиком и модифицируют его конфигурацию. В дальнейшем организм вследствие повышенной индивидуальной чувствительности воспринимает новое вещество как аллерген, что и приводит к фотоаллергии. Необходимо заметить, что данный вид аллергической реакции возникает лишь на тех сегментах кожного покрова, которые подверглись воздействию ультрафиолетового излучения.

Анафилактический шок – одна из самых опасных аллергических реакций, которая более чем в 10% всех случаев приводит к смертельному исходу. Анафилактический шок возникает из-за сильно повышенной чувствительности организма к медикаменту. Данная реакция проявляется высвобождением очень большого количества гистамина (аллергическая реакция немедленного типа ), что приводит к мгновенным изменениям кровообращения в органах и тканях. Для анафилактического шока характерна дыхательная недостаточность вследствие отека глотки, гортани и бронхов. Также возникает такое состояние как коллапс (выраженное снижение артериального давления ). При анафилактическом шоке оказание своевременной и адекватной медицинской помощи является первостепенной задачей.

Прочие проявления

Помимо вышеупомянутых побочных явлений ципрофлоксацин иногда способен вызывать и другие нарушения со стороны мышечной, соединительной и других тканей.

На фоне приема ципрофлоксацина могут возникнуть также и следующие побочные эффекты:

• мышечная слабость;
• повышенная потливость;
• разрывы связок (чаще всего ахиллово сухожилие );
• мышечные боли;

Тендовагинит представляет собой воспаление внутренней оболочки сухожилия мышцы (сухожильного влагалища ). Чаще всего тендовагинит возникает в сухожилиях кистей и стоп и проявляется болезненной припухлостью.

Приблизительная стоимость медикамента

Ципрофлоксацин является довольно распространенным антибиотиком, которой можно приобрести почти в любой аптеке России. Ниже представлена таблица с ценами на различные формы выпуска ципрофлоксацина.

Средняя стоимость ципрофлоксацина

Город	Средняя стоимость антибиотика
	Таблетки	Раствор для приготовления внутривенных инфузий	Глазная мазь	Глазные капли
Москва	15 рублей	19 рублей	34 рубля	22 рубля
Казань	15 рублей	18 рублей	33 рубля	21 рубль
Красноярск	15 рублей	18 рублей	33 рубля	21 рубль
Самара	14 рублей	18 рублей	32 рубля	21 рубль
Тюмень	16 рублей	20 рублей	36 рублей	23 рубля
Челябинск	16 рублей	21 рубль	37 рублей	23 рубля

Насморк при простуде ни у кого не вызывает опасений. Но спустя неделю-две, когда он не проходит, могут возникнуть осложнения в виде отита и гайморита. Нужно серьезно относиться к, казалось бы, обычному насморку, потому что его проще предупредить на начальной стадии. Но коль уже так получилось, и болезнь требует более длительного лечения, то консультация у ЛОРа поможет вам правильно выбрать назальные капли для терапии.

Современная фармацевтика выпускает множество разнообразных препаратов для лечения ЛОР-инфекций. Все они имеют свои характеристики и отличительные свойства, иногда трудно сделать окончательный выбор. Свое место в этой категории занимает и Ципрофлоксацин, который, несмотря на свое изначальное предназначение для терапии глазных и ушных болезней, давно зарекомендовал себя в качестве лекарственного препарата, эффективного и для лечения носа.

Как действует Ципрофлоксацин?

Ципрофлоксацин – антибактериальное средство (группа фторхинолонов I поколения), применяемое в офтальмологии и отоларингологии. Обладает ярко выраженными бактериостатическими свойствами, воздействует на инфекцию бактериального происхождения информационно, вмешиваясь в синтез ДНК, таким образом, нарушается рост и деление болезнетворных клеток. Препарат оказывает действие на грамположительные микроорганизмы еще в периоде их деления, а влияние на грамотрицательную микрофлору наблюдается и в период покоя.

Во время применения ушных и глазных капель параллельно не развивается устойчивость к антибактериальным средствам иной группы. Это очень эффективный препарат по отношению к бактериям, устойчивым к антибиотикам, таким как тетрациклин, пенициллин, аминогликозид, цефалоспорин и др.

Ципрофлоксацин выпускается в форме капель только для глаз и ушей

Исходя из того, к какой группе антибиотиков относится Ципрофлоксацин, применять его следует только по назначению врача.

Показания к применению

Отоларингологи могут назначить Ципрофлоксацин в случаях, когда у больного диагностированы следующие патологии:

• отит наружный;
• терапия инфекционных осложнений после оперативного вмешательства;
• гайморит;
• ангина;
• воспалительные процессы органов дыхания, сопровождающиеся интенсивным кашлем.

Ципрофлоксацин оказывает выраженное действие при «запущенных» случаях, например, гнойных заболеваниях носа. Он способен быстро снять отек и существенно облегчить дыхательный процесс.

Способ применения и дозы

В инструкции по применению Ципрофлоксацина вы не найдете рекомендации по использованию лекарства в качестве капель для носа.

Как было сказано выше, препарат выпускается только в форме глазных и ушных капель.

Применять Ципрофлоксацин в нос строго запрещено без рекомендаций специалиста в связи с особенностями действующего вещества и возможным влиянием на другие системы организма.

Если при очном осмотре врач считает такую терапию адекватной, этот препарат назначается в качестве средства лечения.

В качестве примера можно рассмотреть инструкцию по применению ушных капель.

Дозировка лекарственного средства зависит от возраста пациента:

• взрослым и подросткам (в том числе - людям пожилого возраста) рекомендуется закапывать 4 капли средства в ушной канал (предварительно очищенный) 2 раза в сутки;
• детям от 1 года - по 3 капли 2 раза в сутки.

Раствор Ципрофлоксацина должен быть разогрет до комнатной температуры. После закапывания необходимо принять горизонтальное положение на противоположном боку и полежать около 10-15 минут. Продолжительность терапии составляет 5-10 суток.

Врачи прописывают Ципрофлоксацин в нос как детям, так и взрослым, только в крайних случаях, когда инфекция протекает тяжело или угрожает жизни пациента.

Противопоказания и побочные явления

Глазные и ушные капли Ципрофлоксацин имеют ряд противопоказаний:

• кератит вирусного происхождения;
• гиперчувствительность по отношению к одному или сразу нескольким компонентам препарата;
• детский возраст до 1 года;
• управление транспортным средством (если после использования теряется острота зрения).

Применение средства во время беременности и в период лактации допускается только в той ситуации, когда ожидаемый эффект от использования лекарства для матери больше, нежели риск негативных последствий для плода или ребенка.

Среди побочных явлений могут проявиться:

• жжение;
• незначительная болезненность и чувствительность конъюнктивы, внешнего слухового прохода или ушной перепонки;
• тошнота;
• реакции аллергического характера;
• суперинфекция.

Ципрофлоксацин считается весьма эффективным средством в отоларингологии и офтальмологии. Его часто назначают для лечения различных патологий в качестве вспомогательного или основного лекарства.

С учетом широкого спектра воздействия, Ципрофлоксацин используют как капли в нос. При этом стоит помнить, что самовольное назначение данного средства недопустимо. Только лечащий врач может назначить адекватное соответствующее лечение, которое приведет к нужному результату.

gorlonos.com

Антибиотик Ципрофлоксацин: описание, показания к применению и лечебные свойства препарата

Группа фторхинолонов, к которой и относится антибиотик Ципрофлоксацин, появилась сравнительно недавно. Первый препарат этого типа начал применяться только в 1980 годах. Раньше антибактериальные средства данного класса назначали только при инфекциях мочевыводящих путей. Но сейчас благодаря их широкой противомикробной активности фторхинолоны, в том числе и антибиотик Ципрофлоксацин, прописывают при бактериальных патологиях, сложно поддающихся лечению, или же при невыявленном возбудителе.

Механизм бактерицидного действия этого лекарственного средства основан на проникновении через клеточную мембрану патогенного микроорганизма и влиянии на процессы размножения.

Фторхинолоны ингибируют синтез бактериальных ферментов, определяющих скручивание нити ДНК вокруг ядерной РНК, это топоизомераза I типа у грамотрицательных бактерий и топоизомеразу IV класса у грамположительных.

Антибиотик Ципрофлоксацин активен в отношении широкого спектра бактерий, устойчивых к действию большинства противомикробных лекарственных препаратов (Амоксициллину и его более эффективному аналогу Амоксиклаву, Доксициклину, Тетрациклину, Цефподоксиму и другие).

Как указано в инструкции по применению, к действию Ципрофлоксацина чувствительны такие штаммы бактерий:

• золотистый и сапрофитный стафилококк;
• возбудитель сибирской язвы;
• стрептококк;
• легионелла;
• менингококк;
• иерсиния;
• гонококк;
• гемофильная палочка;
• моракселла.

Умеренной чувствительностью обладает кишечная палочка, энтерококки, пневмококки и некоторые штаммы протея. Устойчивы к действию антибиотика Ципрофлоксацин микоплазмы и уреаплазмы, листерии и другие, нечасто встречающиеся бактерии.

Препарат относится к фторхинолонам второго поколения, в то время как его аналог этой же группы, не менее распространенный Левофлоксацин, принадлежит к третьему поколению и больше применяется для терапии заболеваний респираторного тракта.

Преимуществом антибиотика Ципрофлоксацин является широкий выбор форм выпуска. Так, для лечения бактериальных инфекций глаз для снижения риска системных побочных эффектов лекарство назначают в виде глазных капель. При тяжелых заболеваниях необходимы уколы Ципрофлоксацина, а точнее - инфузии, стандартная дозировка - 100 мг - 200 мг/100 мл. После нормализации состояния больного пациента переводят на таблетки (они доступны с концентрацией активного компонента 250 и 500 мг). Соответственно, отличается и цена препарата.

Основным ингредиентом лекарства является ципрофлоксацин, наличие вспомогательных веществ зависит от конкретной формы выпуска антибиотика. В растворе для инфузий это очищенная вода и натрия хлорид, в глазных каплях - различные растворители и стабилизаторы, в таблетках - тальк, кремния диоксид, целлюлоза.

Антибиотик Ципрофлоксацин назначают детям с 5 лет и взрослым для лечения таких заболеваний:

• поражения нижнего отдела дыхательных путей, в том числе пневмонии, вызванные чувствительной к фторхинолонам флорой;
• инфекции ЛОР - органов, включая ангину, отиты, синуситы;
• заболевания мочеполовой системы, например, цистит, пиелонефрит, уретрит, гонорея, бактериальный простатит, аднексит;
• разнообразные кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез, брюшной тиф, холера, энтериты, колиты);
• сепсис, перитонит;
• инфекции, затрагивающие кожные покровы, мягкие ткани, кости и хрящи, бактериальные осложнения после ожогов;
• сибирская язва;
• бруцеллез;
• иерсиниоз;
• боррелиоз;
• туберкулез (в составе комплексной терапии);
• специфическая профилактика бактериальных заражений у пациентов с иммунодефицитом на фоне ВИЧ или СПИДа либо применения цитостатиков.

В виде глазных капель антибиотик Ципрофлоксацин прописывают при инфекциях слизистой оболочки органов зрения. По отзывам специалистов, случаев развития резистентности бактериальной флоры к действию лекарства на сегодняшний день не выявлено. Но фторхинолоны относят к небезопасным средствам, поэтому они не рассматриваются в качестве препаратов первой очереди для лечения неосложненных бактериальных инфекций.

При приеме внутрь антибиотик всасывается достаточно быстро, в основном эти процессы происходят в нижних отделах пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается через час - полтора после применения таблетки Ципрофлоксацина. Общая биодоступность лекарства высока и составляет около 80% (точные показатели концентрации активного ингредиента в организме зависят от принятой дозы).

На всасывание антибиотика влияют только молочные продукты, поэтому на время лечения их советуют исключить из рациона. В остальном прием пищи несколько замедляет процессы усвоения Ципрофлоксацина, но при этом показатели биодоступности не изменяются.

С белками плазмы активный компонент препарата связывается только на 15-20%. В основном антибиотик концентрируется в органах малого таза и брюшной полости, слюне, лимфоидной ткани носоглотки, легких. Также Ципрофлоксацин обнаруживают в синовиальной жидкости, костной и хрящевой ткани.

В спинномозговой канал препарат попадает в небольшом количестве, поэтому его практически не назначают при поражении центральной нервной системы. Приблизительно третья часть от общей дозировки Ципрофлоксацина метаболизируется в печени, остальное выводится почками в неизменной форме. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

Точное количество назначаемого лекарства, как и продолжительность лечения, зависит от многих факторов. Прежде всего, это состояние пациента. Стандартные рекомендации относительно применения любых антибактериальных средств - продолжать прием как минимум три дня после нормализации температуры. Это касается как пероральных форм, так и использования Ципрофлоксацина внутримышечно.

Для взрослых дозировка лекарства составляет по 500 мг дважды в сутки вне зависимости от приема пищи.

В аннотации к препарату указана средняя длительность терапии:

• при заболеваниях органов респираторного тракта - до двух недель;
• при поражениях пищеварительной системы от 2 до 7 дней в зависимости от выраженности клинической картины и возбудителя инфекции;
• при заболеваниях мочеполовой системы, дольше всего продолжается терапия простатита - до 28 дней, для устранения гонореи достаточного однократного приема, при цистите и пиелонефрите лечение продолжают до 14 дней;
• при инфекциях кожи и мягких тканей - в среднем две недели;
• при бактериальных поражениях костей и суставов длительность терапии определяется врачом и может продолжаться до 3 месяцев.

Ципрофлоксацин внутримышечно не применяется. Раствор антибиотика вводят только внутривенно. При этом его действие развивается гораздо быстрее, чем у таблеток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Биодоступность у раствора Ципрофлоксацина также выше. При внутривенных инъекциях он практически полностью выводится в неизменном виде почками в течение 3-5 часов.

В отличие от таблеток, при многих неосложненных бактериальных заболеваниях достаточно одной инфузии Ципрофлоксацина. При этом суточная дозировка для взрослых составляет 200 мг или две инъекции в течение дня. Ребенку необходимое количество препарата определяют по пропорции 7,5-10 мг/кг в сутки (но не более 800 мг в день).

Готовый раствор для инфузий выпускают не в маленьких ампулах, а во флаконах объемом 100 мл, концентрация активного вещества составляет 100 или 200 мг. Препарат можно применять сразу же, он не требует дальнейшего разведения.

Глазные капли с ципрофлоксацином предназначены для лечения различных инфекционных поражений глаз (конъюнктивитов, блефаритов, кератозов и язв), вызванных чувствительной флорой. Также препарат назначают для предотвращения послеоперационных и посттравматических осложнений.

Общий объем бутылочки с каплями - 5 мл, при этом в 1 мл раствора содержится 3 мг активного ципрофлоксацина. При умеренно выраженных симптомах заболевания и в профилактических целях препарат назначают по 1-2 капли в каждый глаз раз в четыре часа. При осложненных инфекциях кратность использования увеличивают - процедуру повторяют раз в два часа.

Офлоксацин или Ципрофлоксацин: что лучше, другие аналоги препарата, ограничения к применению

Применение препарата категорически противопоказано во время беременности и лактации. Кроме того, Ципрофлоксацин влияет на формирование структуры костной и хрящевой ткани, поэтому детям до 18 лет его назначают только по строгим медицинским показаниям.

Также противопоказаниями к приему лекарства является повышенная чувствительность не только к Ципрофлоксацину, но и другим медикаментам из группы фторхинолонов.

Применение антибиотика должно проводиться под строгим медицинским контролем при нарушении выделительной функции почек, тяжелых заболеваниях центральной нервной системы. Если использование Ципрофлоксацина начато после проведения операции под общим наркозом, следят за показателями пульса и артериального давления.

В отличие от других, более безопасных антибактериальных препаратов из класса, например, пенициллинов, риск возникновения нежелательных реакций на фоне терапии Ципрофлоксацином высок.

Пациента предупреждают о таких возможных побочных эффектах:

• нарушение четкости зрения и цветовосприятия;
• возникновение вторичной грибковой инфекции;
• нарушения пищеварения, сопровождающиеся рвотой, тошнотой, изжогой, диареей, крайне редко развиваются воспалительные поражения слизистой оболочки кишечника;
• головокружение, головная боль, расстройства сна, тревожность и другие нарушения психоэмоционального состояния, иногда - судороги;
• ухудшение слуха;
• ускорение частоты сердечных сокращений, аритмии на фоне пониженного артериального давления;
• одышка, нарушение работы легких;
• расстройства системы кроветворения;
• ухудшение функции почек и печени;
• высыпания, зуд, отечность.

Ципрофлоксацин входит в состав многих препаратов.

Так, вместо этого лекарства врач может назначить пациенту такие медикаменты:

• Ципролет (раствор для инфузий, глазные капли, таблетки по 250 и 500 мг);
• Бетаципрол (глазные капли);
• Квинтор (таблетки и инфузионный раствор);
• Ципринол (помимо раствора для инъекций и обычных таблеток, есть также капсулы с пролонгированным действием);
• Ципродокс (таблетки с дозировкой 250, 500 и 750 мг).

Если говорить об аналогах этого антибиотика, следует упомянуть и о других антибактериальных средствах из группы фторхинолонов. Так, пациенты часто интересуются у врача, Офлоксацин или Ципрофлоксацин, что лучше? А может заменить на более современные Норфлоксацин или Моксифлоксацин?

Дело в том, что показания к применению для всех перечисленных средств одинаковые. Как и Ципрофлоксацин, они хорошо «работают» в отношении основных возбудителей цистита, пневмонии, простатита и других инфекций. Но доктора подчеркивают, что чем «старше» поколение фторхинолона, тем больше его активность в отношении патогенной флоры. Но вместе с тем повышается и риск сильных побочных реакций.

Поэтому вопрос Офлоксацин или Ципрофлоксацин, что лучше не совсем корректен. Назначать антибиотик следует исключительно на основании выявленного возбудителя и общего состояния пациента. Иными словами, если врач видит, что Ципрофлоксацин вполне справится с, например, пиелонефритом, то нет необходимости в назначении более сильного, но менее безопасного Норфлоксацина или Ломефлоксацина.

Что касается стоимости антибиотика, она во многом зависит от фирмы-изготовителя и чистоты используемой для производства препарата субстанции. Так, отечественные глазные капли с Ципрофлоксацином стоят от 20 до 30 рублей. Упаковка из 10 таблеток дозировкой 500 мг обойдется в 120-150 рублей. Стоимость одного флакона раствора для инфузий колеблется в пределах 25-35 рублей.

Наталья, 50 лет

«Ципрофлоксацин назначили для лечения воспаления почек. До этого выписывали и другие, более слабые антибиотики, но помог только этот препарат. Первые несколько дней пришлось потерпеть капельницы, потом перевели на таблетки. Также порадовала низкая цена лекарства.»

С учетом высокого риска возникновения опасных побочных реакций, принимать решение, что лучше Левофлоксацин или Ципрофлоксацин, должен только врач. Препараты достаточно токсичны, поэтому дополнительно рекомендуют сдавать биохимические и клинические анализы крови и мочи для предотвращения возможных осложнений терапии.

gajmorit.com

Ципрофлоксацин – инструкция по применению, действующее вещество, противопоказания и отзывы

Среди отпускаемых по рецепту бактерицидных препаратов особое место занимает Ципрофлоксацин – инструкция по применению рекомендует его при анаэробных инфекциях мягких тканей, суставов, ЛОР-органов. Главное, чтобы чувствительность бактерий к лекарству была высокой. Ципрофлоксацин действует губительно на их клеточные белки. Противомикробный препарат влияет даже на бактерии, находящиеся в состоянии покоя. Лекарство выпускается в самых разных формах, поэтому используется для лечения органов из разных систем организма.

Антибиотик Ципрофлоксацин

Согласно инструкции, лекарство относится к категории фторхинолонов и антибактериальных препаратов. Относительно фармакологии он входит в группу фторхинолонов. Функция лекарства – нарушить структуру ДНК аэробных и анаэробных микроорганизмов, не допустить синтез образования белковых структур. Этот эффект используется для антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных указанными патогенными микроорганизмами.

Препарат выпускается в нескольких формах – капли глазные и ушные, таблетки, раствор для инъекций, глазная мазь. По инструкции основой каждой из них является ципрофлоксацина гидрохлорид. Различается только дозировка этого вещества и вспомогательные компоненты. Состав лекарства описан в таблице:

Форма выпуска Ципрофлоксацина (латинское название - ciprofloxacin)	Действующее вещество	Дозировка	Краткое описание	Вспомогательные вещества
Таблетки для перорального применения	Ципрофлоксацина гидрохлорида	250, 500 или 750 мг	Покрыты пленочной оболочкой, внешний вид зависит от производителя и дозировки.	крахмал картофельный; двуокись кремния коллоидная безводная; кроскармеллоза натрия; гипромеллоза; кукурузный крахмал; полисорбат 80; макрогол 6000; титана диоксид.
Капли глазные и ушные 0,3%		Бесцветная, прозрачная или слегка желтоватая жидкость. Продается в полимерных флаконах-капельницах по 1 штуке в картонной упаковке.	трилон Б; бензалкония хлорид; очищенная вода; натрия хлорид.
Инфузионный раствор в ампулах для капельниц		Бесцветная прозрачная или слегка окрашенная жидкость во флаконах объемом 100 мл.	разбавленная соляная кислота; хлорид натрия; эдетат динатрия; молочная кислота.
Глазная мазь		Выпускается в алюминиевых тубах, расфасованных по картонным упаковкам.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий		Слегка зеленовато-желтая или бесцветная прозрачная жидкость по 10 мл во флаконе. Они продаются по 5 штук в упаковке.	динатрия эдетата дигидрат; вода для инъекций; хлористоводородная кислота; молочная кислота; натрия гидроксид.

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, все формы медикамента обладают широким антибактериальным спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, таких как:

• Mycobacterium tuberculosis;
• Brucella spp.;
• Listeria monocytogenes;
• Mycobacterium kansasii;
• Chlamydia trachomatis;
• Legionella pneumophila;
• Mycobacterium avium-intracellulare.

Стафилококки, устойчивые к метициллину, не чувствительны и к ципрофлоксацину. Действие на Treponema pallidum не проявляется. Умеренно чувствительными к лекарству являются бактерии Streptococcus pneumoniae и Enterococcus faecalis. Препарат воздействует на указанные микроорганизмы за счет угнетения их ДНК и подавления ДНК-гиразы. Действующее вещество хорошо проникает в глазную жидкость, мышцы, кожу, желчь, плазму, лимфу. После внутреннего применения биодоступность составляет 70%. На всасывание компонентов незначительно влияет прием пищи.

Показания к применению

Ципрофлоксацин – инструкция по применению в качестве общей причины назначения указывает лечение бактериальных инфекций кожи, органов малого таза, суставов, костей, дыхательных путей, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Среди таких патологий инструкция выделяет следующие:

• иммунодефицитные состояния при нейтропении или после применения иммуносупрессоров;
• бактериальный простатит;
• госпитальная пневмония, связанная с искусственной вентиляцией легких;
• инфекции гепатобилиарной системы;
• инфекционная диарея;
• профилактика инфицирования у больных панкреонекрозом;
• острые и подострые конъюнктивиты;
• хронический дакриоцистит;
• мейбомит;
• бактериальная язва роговицы;
• кератит;
• блефарит;
• предоперационная профилактика инфекций в офтальмохирургии.

Схема лечения определяется видом и тяжестью инфекции. Ципрофлоксацин – инструкция по его применению указывает 3 способа использования. Препарат может применяться наружно, внутренне или в виде инъекций. На дозировку влияет и функция почек, а иногда возраст и масса тела. Для пожилых людей и детей она значительно ниже. Внутрь принимают таблетки, это рекомендуется делать натощак. Инъекции используют при более тяжелых случаях, чтобы препарат быстрее подействовал. По инструкции перед назначением производится тест на чувствительность возбудителя к медикаменту.

Таблетки Ципрофлоксацин

Для взрослого суточная доза находится в пределах от 500 мг до 1,5 г. Ее делят на 2 приема с интервалами по 12 часов. Чтобы исключить кристаллизацию солей, антибиотик запивают большим количеством жидкости (главное – не молоком). Лечение длится до полного купирования симптомов инфекционного заболевания и еще пару дней после. Средняя длительность курса лечения составляет 5-15 дней. Согласно инструкции, терапию продлевают до 2 месяцев при остеомиелите, до 4-6 недель – при поражениях костной ткани и суставов.

Капли

Офтальмологический препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза через каждые 4 часа. Согласно инструкции, при более тяжелых инфекциях используют 2 капли. Для лечения заболевания отоларингологии лекарством закапывают уши, предварительно очистив наружный слуховой проход. Используют дозировку 3-4 капли до 4 раз на протяжении дня. После процедуры пациенту нужно полежать пару минут на противоположном больному ухе. Длительность терапии от 7 до 10 дней.

Мазь

Глазную мазь в небольших количествах закладывают за нижнее веко пораженного глаза по несколько раз на протяжении дня. Эта форма выпуска не настолько широко распространена, ведь существуют капли. Выпускается она лишь одним заводом – ОАО Татхимфармпрепараты. По этой причине и ввиду удобства применения чаще используют глазные капли, а не мазь.

Ципрофлоксацин внутривенно

Раствор вводят в виде внутривенных инфузий. Взрослому пациенту Ципрофлоксацин в ампулах назначается капельницами с суточной дозировкой 200-800 мг. При поражениях суставов и костей вводят по 200-400 мг дважды за сутки. Лечение длится примерно от 7 до 10 дней. Ампулы объемом по 200 мл назначают внутривенно для введения на протяжении получаса, а по 400 мл – в течение часа. Их можно сочетать с раствором натрия хлорида. Ципрофлоксацин уколы для внутримышечного введения пациентам не назначают.

Особые указания

Если у пациента в анамнезе есть патология центральной нервной системы, то Ципрофлоксацин ему не назначают, ведь препарат имеет в ее отношении ряд побочных эффектов. С осторожностью его используют и при эпилепсии, тяжелом церебросклерозе, поражениях мозга и сниженном пороге возникновения судорог. Пожилой возраст, серьезные нарушения функции почек или печени тоже являются поводом для ограничения Ципрофлоксацина. Другие особенности применения лекарства:

• появления признаков тендовагинита и боль в сухожилиях является поводом для отмены препарата, иначе есть риск разрыва или заболеваний сухожилия;
• пациентам с щелочной реакцией мочи снижают терапевтическую дозу, чтобы исключить развитие кристаллурии;
• пациентам, работающим с потенциально опасными устройствами, стоит знать, что лекарство может влиять на скорость психомоторных реакций, особенно на фоне употребления алкоголя;
• при длительной диарее необходимо исключить диагноз псевдомембранозного колита;
• во время лечения нужно избегать длительного пребывания на солнечном свете и повышенной физической активности, следить за питьевым режимом и кислотностью мочи.

Ципрофлоксацин для детей

Ципрофлоксацин детям разрешен, но только с определенного возраста. Лекарство используют как препарат второй или третьей линии при лечении у ребенка осложненных инфекций мочевых путей или пиелонефрита, которые были спровоцированы кишечной палочкой. Еще одним показанием к применению является риск развития сибирской язвы после контакта с возбудителем инфекции и легочные осложнения при муковисцидозе. Исследования касались назначения Ципрофлоксацина только при лечении указанных заболеваний. При других показаний опыт использования препарата ограничен.

Взаимодействие

Абсорбцию Ципрофлоксацина замедляют антациды, содержащие в своем составе магний и алюминий. В результате снижается концентрация активных компонентов в крови и моче. К задержке выведения препарата приводит Пробенецид. Ципрофлоксацин способен усиливать действие кумариновых антикоагулянтов. При его приеме нужно снизить дозу теофиллина, так как лекарство снижает микросомальное окисление в гепатоцитах, иначе концентрация теофиллина в крови повысится. Другие варианты взаимодействия:

• при одновременном использовании со средствами, содержащими циклоспорин, наблюдается кратковременное повышение концентрации креатинина;
• метоклопрамид ускоряет всасывание Ципрофлоксацина;
• на фоне приема пероральных антикоагулянтов увеличивается время кровотечения;
• на фоне приема Ципрофлоксацина не вырабатывается устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов.

Побочные эффекты и передозировка препаратом

Преимуществом всех форм медикамента является хорошая переносимость, но у некоторых пациентов все же отмечаются побочные реакции, такие как:

• головная боль;
• тремор;
• головокружение;
• утомление;
• возбуждение.

Это часто встречаемы негативные реакции на применение Ципрофлоксацина. Инструкция указывает и на более редкие побочные эффекты. В ряде случае у пациентов могут наблюдаться:

• внутричерепная гипертензия;
• приливы;
• потливость;
• боль в животе;
• тошнота или рвота;
• гепатит;
• тахикардия;
• депрессия;
• кожный зуд;
• метеоризм.

Судя по отзывам, в исключительных случаях у пациентов развиваются бронхоспазмы, анафилактический шок, синдром Лайелла, креатинин, васкулит. при использовании в отологии препарат может вызвать звон в ушах, дерматит, головную боль. Применяя медикамент для лечения глаз, можно почувствовать:

• ощущение присутствия в глазу инородного тела, дискомфорт и покалывание;
• появление белого налета на глазном яблоке;
• гиперемия конъюнктивы;
• слезотечение;
• снижение остроты зрения;
• фотофобия;
• отек век;
• окрашивание роговицы.

Противопоказания

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при индивидуальной чувствительности или непереносимости компонентов препарата. Препарат в виде каплей для глаз и ушей нельзя использовать при вирусных и грибковых инфекциях этих органов, а также для лечения детей младше 15 лет. Раствор для внутривенного введения противопоказан до 12 лет. Другие ограничения к применению:

• грудное вскармливание и беременность (при лактации выделяется с молоком);
• прием алкоголя;
• заболевания печени или почек;
• тендинит в анамнезе, вызванный применением хинолонов, вызывающих повышение чувствительности к Ципрофлоксацину.

Согласно инструкции, при передозировке препаратом не проявляются какие-либо специфические признаки, могут лишь усилиться побочные реакции. В этом случае показано симптоматическое лечение в виде промывания желудка, создания кислой реакции мочи, приема рвотных препаратов и обильного питья. Эти мероприятия проводятся на фоне поддержки жизненно важных органов и систем.

Условия продажи и хранения

Все формы выпуска препарата отпускаются только по рецепту врача. Место для их хранения должно быть труднодоступным для детей и мало освещенным. По инструкции рекомендуемая температура – комнатная. Срок годности зависит от формы выпуска и составляет:

• 3 года – для таблеток;
• 2 года – для раствора, ушных и глазных капель.

Аналоги Ципрофлоксацина

Синонимами Ципрофлоксацина являются Ципродокс, Басиджен, Проципро, Промед, Ифиципро, Экофицол, Цепрова. Сходными с ним по принципу действия препаратами выступают следующие:

• Нолицин;
• Гатиспан;
• Заноцин;
• Абактал;
• Левотек;
• Левофлоксацин;
• Элефлокс;
• Ивацин;
• Моксимак;
• Офлоцид.

Цена Ципрофлоксацина

Стоимость препарата разнится в зависимости от места приобретения. Лекарство можно купить в аптеке, но только при условии наличия с собой рецепта. То же касается покупки в интернет-магазине – курьеру тоже нужно предъявить предписание врача. Примерные цены на препарат отражены в таблице:

Видео

Отзывы

Марина, 29 лет

Очень эффективное средство, никаких побочных эффектов после приема у меня не наблюдалось. Врач прописал мне этот препарат для лечения суставов, принимала около 2 месяцев без перерыва. Иногда в них ощущалась легкая боль, но она быстро прошла. Была сонливость, но я списала ее на усталость, поэтому советую данный препарат всем.

Максим, 36 лет

Мне назначили этот препарат для лечения цистита. Лекарство очень эффективное, имеет хорошие отзывы, действует быстро и без побочных эффектов. Приходилось принимать его и при простуде от сильного кашля. После антибиотика облегчился уже на третий день. Была незначительная сонливость, но она быстро прошла после отмены препарата.

Татьяна, 41 год

Мой опыт применения Ципрофлоксацина положительный при лечении периодонтита зуба уже с появившимся гноем. Главное – пропивать лекарство курсом, не прерываясь сразу после исчезновения симптомов. Острый период заболевания прошел уже через 2 дня, поэтому советую этот препарат всем. О зубной боли после приема я просто забыла.

sovets.net

Ципрофлоксацин - это... Что такое Ципрофлоксацин?

Ципрофлоксаци́н (лат. Ciprofloxacinum, англ. Ciprofloxacin) - лекарственное средство, антибактериальный препарат из группы фторхинолонов I поколения.

Ципрофлоксацин - один из наиболее эффективных фторхинолонов, он нашёл широкое применение в клинической практике, что отразилось, в частности, в большом количестве наименований, под которыми он выпускается в разных странах

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni,Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность. Биодоступность - 50-85 %, объем распределения - 2-3.5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40 %. TCmax при пероральном приеме - 60-90 мин, Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1, 0.2 и 0.4 мкг/мл соответственно. После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг TCmax - 60 мин, Cmax - 2.1 и 4.6 мкг/мл соответственно. Объем распределения - 2-3 л/кг. Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 - около 4 ч при пероральном пути введении и 5-6 ч - при внутривенном, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при приеме внутрь - 40-50 %, при внутривенном введении - 50-70 %) и в виде метаболитов (при приеме внутрь - 15 %, при внутривенном введении - 10 %), остальная часть - через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей - острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз; инфекции ЛОР-органов - средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит; инфекции почек и мочевыводящих путей - цистит, пиелонефрит; инфекции органов малого таза и половых органов - простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз; инфекции брюшной полости - бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера; инфекции кожи и мягких тканей - инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона; костей и суставов - остеомиелит, септический артрит; сепсис; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией); профилактика инфекций при хирургических вмешательствах; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Режим дозирования

Режим дозирования индивидуальный. Внутрь - по 250-750 мг 2 раза / сут. Продолжительность лечения - от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза - 200-400 мг, кратность введения - 2 раза / сут. ; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), детский возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.

C осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств

Нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления.

Со стороны кроветворной системы

Лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей

Гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы

Гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции

Кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие

Артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.

Передозировка

Лечение

Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.

Особые указания

При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина и лекарственных средств для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами). В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с др. противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Ca2+ и Al3+, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств. НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине Al3+ и Mg2+. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости. Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими pH более 7.

Примечания

1. Ципрофлоксацин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (14.05.2007). Архивировано из первоисточника 14 марта 2012. Проверено 8 июня 2008.
2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Ципрофлоксацин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 8 июня 2008.
3. Яковлев С. В. Новое поколение фторхинолонов - новые возможности лечения внебольничных инфекций дыхательных путей // Антибиотики и химиотерапия. - 2001. - № 6. - С. 38-42.
4. Щекина Е. Г. , Фторхинолоны: современная концепция применения, журнал Провизор, 2007 год выпуск № 21
5. Яковлев В. П. Ципрофлоксацин - высокоэффективный препарат из групы фторхинолонов // Антибиотики и химиотерапия. - 1997. - № 11. - С. 69-71.